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Smad2 phosphorylation

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122856
    AZ12601011
    4 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Cancer
    AZ12601011 是一种具有口服活性的，选择性 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 18 nM，Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4，TGFBR1 和 ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
    AZ12601011
  • HY-144043
    ALK5-IN-8

    		TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合，抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化，从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1，化合物1)。
    ALK5-IN-8
  • HY-100444
    SIS3 free base
    最多引用文献
    82 篇文献验证

    		 TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。
    SIS3 free base
  • HY-100830
    NCB-0846
    4 篇文献验证

    		 Wnt MAP4K TGF-beta/Smad Cancer
    NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
    NCB-0846
  • HY-168607
    ALK5-IN-83

    		TGF-beta/Smad Cancer
    ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.13 μM。ALK5-IN-83在 A549 细胞中抑制 TGF-β1 诱导的 Smad2 磷酸化和细胞运动。
    ALK5-IN-83
  • HY-118528
    TP0427736

    		TGF-β Receptor Cancer
    TP0427736 是 ALK5 的选择性抑制剂，其 IC50 为 2.72 nM。TP0427736 抑制 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化。TP0427736 降低了人外根鞘细胞的生长抑制效应。
    TP0427736
  • HY-P10363
    Tiger17

    		TGF-β Receptor Others
    Tiger17 是一种有效的伤口愈合剂。Tiger17 能够诱导 TGF-β1 的分泌，并通过 Smad 信号通路发挥作用，特别是通过增加 Smad2 和 Smad3 的磷酸化来促进伤口愈合。
    Tiger17
  • HY-P10359
    TAT-QFNP12

    		TGF-beta/Smad MMP Neurological Disease
    TAT-QFNP12 是一种多肽，可阻断 NDRG2-PPM1A 结合并减少 Smad2/3 磷酸化，减少星形胶质细胞 MMP-9 的产生以及蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的血脑屏障的破坏。
    TAT-QFNP12
  • HY-117511
    HJC0123

    		STAT Apoptosis Interleukin Related TGF-beta/Smad Others
    HJC0123 是一种 STAT3 抑制剂。HJC0123 抑制肝星状细胞的增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。HJC0123 可抑制 STAT3 的磷酸化、核转运和转录活性，增加 IL-6 的产生，抑制 Smad2/3 的磷酸化和下调 SOCS3。HJC0123 可用于肝纤维化的研究。
    HJC0123
  • HY-172108
    TGFβRI-IN-7

    		TGF-β Receptor Cancer
    TGFβRI-IN-7 (compound 16W) 是 TGFβRI 的有效抑制剂。TGFβRI-IN-7 抑制 SMAD2/3 磷酸化和 H22 细胞活力，IC50 值分别为 12 和 65 nM。TGFβRI-IN-7 在 H22 细胞异种移植模型中表现出抗肿瘤功效，TGI 为 79.6%。
    TGFβRI-IN-7
  • HY-100830A
    NCB-0970

    		Wnt MAP4K TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    NCB-0970 是 NCB-0846 (HY-100830) 的阴性对照。NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
    NCB-0970
  • HY-118528A
    TP0427736 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Endocrinology
    TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂，IC50 为 2.72 nM，这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化，IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
    TP0427736 hydrochloride
  • HY-149136
    MORF-627

    		Integrin TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    MORF-627 是一种口服有效的整合素 αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂，经人血清配体结合试验测得的 IC50 为 9.2 nM。MORF-627 抑制 αvβ6 介导的 TGF-β1 激活，IC50 为 2.63 nM，抑制 SMAD2/3 磷酸化，IC50 为 8.3 nM。MORF-627 可改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的小鼠肺纤维化。
    MORF-627
  • HY-18766
    EW-7195

    		TGF-β Receptor p38 MAPK Cancer
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
    EW-7195
  • HY-161398
    TGFβRII-IN-3

    		TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Cancer
    TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII) 的抑制剂 (IC50= 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
    TGFβRII-IN-3

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