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THP-1 macrophages

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-151132
    Glutaminyl cyclases-IN-1

    IsoQC-IN-1

    		 CD47 Cancer
    Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC) 抑制剂，对人 QC 和 isoQC 的 IC50 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutaminyl cyclases-IN-1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用，也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。
    Glutaminyl cyclases-IN-1
  • HY-123942
    Diprovocim
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。
    Diprovocim
  • HY-147017
    GSK2556286

    GSK286

    		 Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    GSK2556286 (GSK286) 是一种口服有效的胆固醇依赖性结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 在胆固醇存在的情况下，可抑制受感染巨噬细胞内的结核分枝杆菌 (在 THP-1 细胞中 IC50 = 0.07 μM)。GSK2556286 通过 Rv1625c (膜结合腺苷酸环化酶) 发挥作用。GSK2556286 是一种 Rv1625 激动剂，可导致 cAMP 增加和胆固醇代谢降低。GSK2556286 可用于抗结核研究。
    GSK2556286
  • HY-144226
    NLRP3/AIM2-IN-3
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 NOD-like Receptor (NLR) AIM2 Pyroptosis Inflammation/Immunology
    NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂，对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用，IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。
    NLRP3/AIM2-IN-3
  • HY-168089
    NLRP3-IN-49

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-49 (compound Z48) 是一种强效且特异性强的 NLRP3 抑制剂 (在 THP-1 细胞中 IC50=0.26 μM，在小鼠骨髓巨噬细胞中 IC50=0.21 μM)。NLRP3-IN-49 能够直接结合 NLRP3 蛋白 (Kd=1.05 μM)，有效阻止 NLRP3 炎症小体的组装和激活，从而表现出抗炎特性。NLRP3-IN-49 可用于炎症性肠病的研究。
    NLRP3-IN-49
  • HY-168520
    NLRP3-IN-57

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-57 (compound 5) 抑制 NLRP3 炎症小体，从而下调 LPS+Nigericin (HY-127019) 诱导的 THP-1 巨噬细胞中的 IL-1β 水平。
    NLRP3-IN-57
  • HY-174144
    RJG-2036

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    RJG-2036 是一种人前列腺素还原酶 2 (PTGR2) (IC50=100 nM) 的高效共价抑制剂。RJG-2036 抑制 NADPH 依赖性还原反应，显著降低 LPS 刺激的 THP-1 巨噬细胞中 TNF-α 等炎症因子分泌及多种促炎类二十烷酸的释放。RJG-2036 有望用于炎性疾病的研究。
    RJG-2036
  • HY-162122
    PPARα/γ agonist 3

    		PPAR Inflammation/Immunology
    PPARα/γ agonist 3 (Compound 4) 是 PPARα/γ 双重激动剂。PPARα/γ agonist 3 具抗炎活性，通过 NF-κB 活化大大降低了 THP-1 巨噬细胞上的炎症标志物，如 IL-6 和 MCP-1。PPARα/γ agonist 3 可以用于代谢综合征和代谢功能障碍相关的脂肪肝疾病 (MAFLD) 的研究。
    PPARα/γ agonist 3
  • HY-131040
    NLRP3-IN-NBC6

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-NBC6 是一种有效的选择性 NLRP3 炎性小体抑制剂 (IC50= 574 nM)，其作用独立于Ca2+。NLRP3-IN-NBC6 抑制 Nigericin 诱导的 THP-1 细胞炎症反应和Imiquimod (HY-B0180) 诱导的 LPS-primed 的骨髓源性巨噬细胞 (BMDMs) 释放 IL-1β。
    NLRP3-IN-NBC6
  • HY-N3887
    Evoxine

    Haplophytin B; Haplophytine B

    		 Bacterial Infection
    尖叶云香碱,吴茱萸素 Evoxine (Haplophytin B)是一种选择性抑制CO2引起的免疫抑制的化合物，具有抑制人类THP-1巨噬细胞中白细胞介素-6和趋化因子CCL2表达的活性。Evoxine显示出对多种细菌的抗菌活性，尤其是在对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（MIC）测试中表现良好。Evoxine的提取物可能在西非的粗药制备中找到应用，前提是其在体内的毒性结果为负。
    Evoxine
  • HY-100401A
    Pactimibe sulfate

    CS-505

    		 Acyltransferase Cardiovascular Disease
    帕替麦布硫酸盐 Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
    Pactimibe sulfate
  • HY-100401
    Pactimibe

    CS-505 free base

    		 Acyltransferase Cardiovascular Disease
    帕替麦布 Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
    Pactimibe
  • HY-176256
    endo-S-cGAFMP

    		STING Cancer
    endo-S-cGAFMP (Compound 3) 是一种 STING 激动剂。endo-S-cGAFMP 通过激活 cGAS-STING 通路诱导干扰素调节因子和促炎细胞因子的产生，从而增强先天性和适应性免疫反应。endo-S-cGAFMP 对 THP1 单核细胞和 RAW 巨噬细胞中具有强效的免疫刺激能力 (EC50 值分别为2.45 μM 和 5.54 μM)。endo-S-cGAFMP 具有显著的抗肿瘤活性。endo-S-cGAFMP 可作为潜在的癌症免疫治疗剂，尤其适用于系统性给药的研究。
    endo-S-cGAFMP
  • HY-163782
    SMIP-031

    		Autophagy Phosphatase Infection
    SMIP-031 是一种强效且具有口服活性的 PPM1A 抑制剂，其 IC50 值为 180 nM。SMIP-031 可诱导自噬 (autophagy)。SMIP-031 可抑制小鼠中的 Mycobacterium tuberculosis 感染。
    SMIP-031
  • HY-149493
    IHMT-PI3K-455

    		PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
    IHMT-PI3K-455
  • HY-18620
    DZ2002
    1 篇文献验证

    		 STAT PI3K NF-κB MEK ERK Bacterial Antibiotic Akt Inflammation/Immunology
    DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM)，具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病，如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
    DZ2002
  • HY-Y0366
    Lauric acid
    2 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Bacterial Infection
    月桂酸 Lauric acid 是中链脂肪酸，有很强的抗菌活性，对 P. acnes，S.aureus，和 S. epidermidis 的 EC50 值分别为 2、6、4 μg/mL。
    Lauric acid
  • HY-18620R
    DZ2002 (Standard)

    		STAT PI3K NF-κB MEK ERK Bacterial Antibiotic Akt Inflammation/Immunology
    DZ2002 (Standard) 是 DZ2002 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DZ2002 是一种口服有效的、可逆的、低细胞毒性的 III 型 SAHH 抑制剂 (Ki=17.9 nM)，具有较好的免疫抑制活性。DZ2002 能通过逆转各种细胞类型的促纤维化表型来防止实验性皮肤纤维化的发展。DZ2002 可用于自身免疫性疾病，如狼疮综合征和系统性硬化症的研究。
    DZ2002 (Standard)
  • HY-163032
    FABP4-IN-3

    		FABP Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 Ki = 25 ± 3a nM, FABP3 Ki = 15.03 μM)，其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性，有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。
    FABP4-IN-3

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