Pyroptosis (细胞焦亡)

细胞焦亡 (Pyroptosis) 是一种程序性细胞死亡，特征为质膜上形成孔洞、细胞肿胀和质膜破裂。细胞焦亡是一种由炎症小体启动的溶解性程序性细胞死亡，炎症小体可检测胞浆污染或扰动。

Gasdermin D (GSDMD) 作为细胞焦亡的执行蛋白，被激活并转移到膜上，诱导胶质细胞破裂，导致更多炎症介质的释放。

炎症小体是先天免疫系统的细胞内信号复合物，炎症小体的激活促进 IL-1β/IL-18 的分泌并引发细胞焦亡，IL-1β/IL-18 的促炎作用和细胞焦亡有助于自身免疫和炎症疾病的发展。

Pyroptosis is a type of programmed cell death that features pore formation on the plasma membrane, cell swelling and plasma membrane disruption. Pyroptosis is a form of lytic programmed cell death initiated by inflammasomes, which detect cytosolic contamination or perturbation.

Gasdermin D (GSDMD), as the executive protein of pyroptosis, is activated and transferred to the membrane to induce glial rupture, resulting in the release of more inflammatory mediators.

Inflammasome is an intracellular signaling complex of the innate immune system. Activation of inflammasomes promotes the secretion of IL-1β/IL-18 and triggers pyroptosis. The proinflammatory effect of IL-1β/IL-18 and pyroptosis contributes to the development of autoimmune and inflammatory diseases.

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Pyroptosis 信号通路

By Effects:	抑制剂 (41) 激活剂 (2) 诱导剂 (24)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-17394

Cisplatin 顺铂	Inducer	99.84%
Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂，它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。

HY-100381

Nigericin sodium salt 尼日利亚菌素钠盐	Inducer	99.37%
Nigericin sodium salt 是一种抗生素 (antibiotic)，源自 Streptomyces hygroscopicus，充当 K⁺/H⁺ 离子载体 (K⁺/H⁺ ionophore)，促进 K⁺/H⁺ 跨线粒体膜交换。Nigericin sodium salt 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin sodium salt 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin sodium salt 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。

HY-B0240

Disulfiram 双硫仑	Inhibitor	99.78%
Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂，对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成，炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 是一种铜离子载体，与 Cu²⁺ 联用时，可增加细胞内 ROS 水平，引发铜死亡。

HY-111770

2-Bromohexadecanoic acid 2-溴十六烷酸	Inhibitor	99.95%
2-Bromohexadecanoic acid (2-Bromopalmitate; 2-BP) 是一种棕榈酰化抑制剂，靶向 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白棕榈酰转移酶。2-Bromohexadecanoic acid 抑制 GSDME-C 的棕榈酰化，抑制 BAK/BAX-Caspase 3-GSDME 通路介导的焦亡 (pyroptosis)。

HY-127019

Nigericin 尼日利亚霉素	Inducer	99.43%
Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic)，源自 Streptomyces hygroscopicus，充当 K⁺/H⁺ 离子载体 (K⁺/H⁺ ionophore)，促进 K⁺/H⁺ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)^[3]。

HY-171006

IRF1-IN-1	Inhibitor	99.72%
IRF1-IN-1 (Compound I-2) 是一种 IRF1 抑制剂。IRF1-IN-1 可减少 IRF1 对 CASP1 启动子的招募。IRF1-IN-1 抑制细胞死亡信号通路 (即抑制 Caspase 1、GSDMD、IL-1 和 PARP1 的裂解)。IRF1-IN-1 对电离辐射引起的皮肤炎症性损伤有保护作用。

HY-171007

IRF1-IN-2	Inhibitor	99.83%
IRF1-IN-2 (Compound I-19) 是一种 IRF1 抑制剂。IRF1-IN-2 可减少 IRF1 对 CASP1 启动子的招募。IRF1-IN-2 抑制细胞死亡信号通路 (即抑制 Caspase 1、GSDMD、IL-1 和 PARP1 的裂解；抑制 TKB1 的磷酸化，上调 GPX4 并下调 FACL4)。IRF1-IN-2 对电离辐射引起的皮肤炎症性损伤有保护作用。

HY-W075517

ZIF-8	Inducer
ZIF-8 (2-Methylimidazole zinc salt) 是一种抗癌剂，能够通过 Caspase-1/gasdermin D (GSDMD) 依赖途径内在地诱导焦亡 (pyroptosis)。

HY-154919

DC-Y13-27	Inducer	99.52%
DC-Y13-27 是一种 DC-Y13 衍生物和 YTHDF2 抑制剂 (K_D: 37.9 μM)。DC-Y13-27 抑制 YTHDF2、恢复 FOXO3 和 TIMP1 蛋白水平，并降低 MMP1/3/7/9 表达。DC-Y13-27 诱导焦亡 (Pyroptosis)、增加 IL-1β 分泌。DC-Y13-27 减轻椎间盘退变、增强结肠癌和黑色素瘤对放疗的响应。DC-Y13-27 对乳腺癌具有抗肿瘤活性。

HY-111674

LDC7559	Inhibitor	99.51%
LDC7559 是一种消皮素 D (GSDMD) 的抑制剂，通过抑制中性粒细胞胞外杀菌网络 (NET) 后期阶段而发挥作用。

HY-103259

Sodium metatungstate
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 K_i 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。

HY-N0816

Polyphyllin VI 重楼皂苷VI	Activator	98.41%
Polyphyllin VI 是一种活性皂甙，具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。Polyphyllin VI 通过诱导非小细胞肺癌中的 ROS/NF-κB/NLRP3/GSDMD 信号轴来诱导 caspase-1 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。

HY-144226

NLRP3/AIM2-IN-3	Inhibitor	98.23%
NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂，对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用，IC₅₀ 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。

HY-132591A

Inclisiran sodium 英克司兰钠	Inhibitor	98.10%
Inclisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran sodium 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran sodium 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran sodium 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran sodium 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

HY-Y1362

Ethyl pyruvate 丙酮酸乙酯	Inhibitor	99.87%
Ethyl pyruvate 是内源性代谢物丙酮酸的简单衍生物。Ethyl pyruvate 是一种 HMGB1 释放抑制剂。Ethyl pyruvate 可通过自噬 (autophagy) 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ethyl pyruvate 具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。Ethyl pyruvate 可用于神经退行性疾病如阿尔茨海默病和帕金森病的研究。

HY-111675

Ac-FLTD-CMK	Inhibitor	99.53%
Ac-FLTD-CMK 是消皮素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂，是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC₅₀ 为 46.7 nM)，caspases-4 (IC₅₀ 为 1.49 μM)，caspases-5 (IC₅₀ 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

HY-132591

Inclisiran 英克司兰	Inhibitor	99.80%
Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

HY-N0639

Punicalin 石榴皮鞣素	Inducer	99.88%
Punicalin 是一种可从 Punica granatum 的叶子中分离得到。Punicalin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV) 活性分子，Punicalin 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。Punicalin 是一种碳酸酐酶 (Carbonic anhydrase) 抑制剂。Punicalin 可阻断 S-glycoprotein 与 ACE2 受体的结合。Pnuicalin 有抗炎、抗氧化和抗病毒活性。

HY-N3005

Britannin	Inhibitor	99.93%
Britannin 是一种 NLRP3抑制剂， IC₅₀ 为 3.630 μM，具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3 与 NEK7 之间的相互作用，抑制了NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时，Britannin 具有抗肿瘤活性，britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性，来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。

HY-B0621

Triclabendazole 三氯苯达唑		99.36%
Triclabendazole 是有口服活性的寄生虫 (parasite) 抑制剂。Triclabendazole 具有抗利什曼原虫(Leishmania) 活性，并通过激活 caspase-3 诱导 gasdermin E (GSDME) 依赖的细胞焦亡(pyroptosis)，可用于肝片吸虫研究。

细胞焦亡化合物库

Pyroptosis Compound Library

Compound library targeting pyroptosis signaling pathways and related proteins.

1,782 compounds HY-L059

TLR4 NLRP1b CASP1 Active
Caspase-1 AIM2 MyD88 NLRP3 Active
Caspase-4/5/11 Gasdermin D Pro-IL-1β Pro-IL-18
RIPK1 TAK1 Caspase-8 Active
Caspase-4/11 Bcl-2 Bax Active
Caspase-3 Active
Caspase-9 Bax Bax PIPK1 PIPK1 Active
Caspase-8 PIPK1 TRADD TNFRSF
ligand Active
Caspase-6 Active
Caspase-8 Pyroptosis TNF-α Bid

Download Pyroptosis Signaling Pathway Map.

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