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By Targets:	Ligands for Target Protein for PROTAC (3) Androgen Receptor (2) Apoptosis (1) ASK1 (1) E1/E2/E3 Enzyme (2) Epigenetic Reader Domain (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histone Methyltransferase (3) Ligands for E3 Ligase (4) MDM-2/p53 (2) Molecular Glues (3) Phosphatase (1) PROTACs (10) Ras (1) SHP2 (1) STAT (4)
By Research Areas:	Cancer (21) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-150803

VHL Ligand 14	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 14 (Compound 11) 是 VHL 配体，可用于合成用于降解雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC 分子，结合亲和力 IC₅₀ 为 196 nM。

HY-130714

TD-165 1 篇文献验证	PROTACs	Cancer
TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。

HY-128845

PROTAC CRBN Degrader-1	PROTACs E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
PROTAC CRBN Degrader-1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂，它通过将两种 E3 泛素连接酶（VHL 和 CRBN）相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))

HY-158684

YX-02-030	PROTACs MDM-2/p53	Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合，IC₅₀ 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解，并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。（蓝色：VHL 配体；黑色：连接子；粉色：MDM2 抑制剂）

HY-145162

SHP2-D26 1 篇文献验证	SHP2 PROTACs Phosphatase	Cancer
SHP2-D26 是首个高效的 SHP2 降解剂。SHP2-D26 诱导 SHP2 降解时需要与 VHL-1 和 SHP2 蛋白结合，并且是类泛素化修饰依赖和蛋白酶体依赖的。

HY-130845A

AR antagonist 1 hydrochloride	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC Androgen Receptor	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-174860

ASK1 ligand 1	Ligands for Target Protein for PROTAC ASK1	Cancer
ASK1 ligand 1 是 ASK1 的结合配体，可用于合成 PROTACs 比如dASK1-VHL (HY-174858)。

HY-130845

AR antagonist 1	Ligands for E3 Ligase Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。

HY-172767

STAT3-D11-PROTAC-VHL	PROTACs STAT Apoptosis	Cancer
STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中，IC₅₀ 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合，招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物，导致 STAT3 泛素化，随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，抑制肿瘤免疫逃逸。

HY-160924

MS147	PROTACs E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 K_d 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上，EED 是 PRC2 的一个核心组分，并且与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 有相互作用。通过这种结合，MS147 能够将 BMI1 和 RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1 和 RING1B，减少了 H2AK119ub 的泛素化水平，影响癌细胞的增殖。(蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子；粉色：PRC1 配体 (HY-158771))。

HY-100947A

cis VH-298	Ligands for E3 Ligase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Others Inflammation/Immunology Cancer
cis VH-298 是 VH-298 (HY-100947) 的顺式形式。cis VH-298 在体外导致羟基化 HIF-1a 肽与 VHL 的结合特异性显著丧失。

HY-158685

RG7112D	MDM-2/p53	Cancer
RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂，通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC₅₀ 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联，形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC，可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC₅₀ = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。

HY-114402

ARD-69	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 *VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC* 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

HY-156153

CARM1 degrader-2	Histone Methyltransferase	Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC₅₀=8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。

HY-156152

CARM1 degrader-1	Histone Methyltransferase	Cancer
CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC₅₀=8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。

HY-156730

KT-333	Molecular Glues STAT	Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。

HY-155356

YN14	PROTACs Ras	Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。

HY-156152A

CARM1 degrader-1 hydrochloride	Histone Methyltransferase PROTACs	Cancer
CARM1 degrader-1 hydrochloride 是 CARM1 degrader-1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader-1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的 PROTAC 降解剂，VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1，DC₅₀ 为 8.1 nM。CARM1 degrader-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。

HY-156730B

KT-333 diammonium	Molecular Glues STAT	Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。

HY-156730A

KT-333 ammonium	Molecular Glues STAT	Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。

HY-129937A

GNE-987 1 篇文献验证	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中，DC₅₀=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合，具有低纳米摩尔亲和力 (IC₅₀ 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。

Cat. No.	Product Name

HY-L128

E3泛素连接酶配体库	88 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。 MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

E3泛素连接酶配体库

88 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5908F

FAM-DEALA-Hyp-YIPD	Peptides	Others
FAM-DEALA-Hyp-YIPD是一种荧光HIF-1α肽，K_d为180 ~ 560 nM。FAM-DEALA-Hyp-YIPD可用于荧光极化置换法中评估*VHL的结合，并评估VHL*结合对降解活性的影响。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 *VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC* 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

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