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antitumor and antiangiogenic activities

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48

抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

1

抗体抑制剂

14

天然产物

2

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19754A
    CRA-026440 hydrochloride

    		HDAC Apoptosis Cancer
    CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    CRA-026440 hydrochloride
  • HY-133571
    Aminohexylgeldanamycin

    AHGDM

    		 HSP ADC Cytotoxin Cancer
    Aminohexylgeldanamycin (AHGDM)，Geldanamycin 的衍生物，是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    Aminohexylgeldanamycin
  • HY-117737A
    RRD-251

    		Raf Apoptosis Cancer
    RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction) 的抑制剂，具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。
    RRD-251
  • HY-N0205
    Pulchinenoside C
    1 篇文献验证

    Anemoside B4

    		 Others Cancer
    白头翁皂苷 C Pulchinenoside C (Anemoside B4) 是一个天然的白头翁皂苷B4，有很多生物效应，例如抗肿瘤，神经保护，抗血管生成等活性。
    Pulchinenoside C
  • HY-N2732
    6-Prenylapigenin

    6-Prenyl-4',5,7-trihydroxyflavone; 6-C-Prenylapigenin

    		 Others Cancer
    6-Prenylapigenin 是一种具有生物活性的类黄酮，具有抗肿瘤活性和抗血管生成特性。6-Prenylapigenin 对白血病和实体癌细胞等癌细胞具有细胞毒性。
    6-Prenylapigenin
  • HY-115436
    LYG-202

    		Apoptosis Cancer
    LYG-202 是一种黄酮类化合物，具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    LYG-202
  • HY-133571A
    Aminohexylgeldanamycin hydrochloride

    AHGDM hydrochloride

    		 HSP ADC Cytotoxin Cancer
    Aminohexylgeldanamycin (AHGDM) hydrochloride，Geldanamycin 的衍生物，是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    Aminohexylgeldanamycin hydrochloride
  • HY-161695
    Angiogenesis inhibitor 6

    		VEGFR Cancer
    Angiogenesis inhibitor 6 (Compound 8) 是具有有效抗血管生成特性的非酪氨酸激酶抑制剂。Angiogenesis inhibitor 6 具有抗肿瘤活性。
    Angiogenesis inhibitor 6
  • HY-N8342
    Rhamnazin

    		VEGFR Inflammation/Immunology Cancer
    Rhamnazin 是一种具有口服活性的 VEGFR2 信号通路抑制剂，对 VEGFR2 激酶的 IC50 为 4.68 μM。Rhamnazin 具有较强的抗血管生成活性和抗肿瘤作用。Rhamnazin 具有抗氧化和抗炎作用。
    Rhamnazin
  • HY-14919A
    Denibulin hydrochloride

    MN-029

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Denibulin (MN-029) hydrochloride 是一种血管生成抑制剂，具有抗癌活性。Denibulin hydrochloride 可以导致实体肿瘤血管快速关闭、剂量依赖性继发性肿瘤细胞杀伤，并有效增强放射和顺铂化疗的抗肿瘤作用。
    Denibulin hydrochloride
  • HY-N7000
    Perillyl alcohol

    		Apoptosis Caspase Akt Reactive Oxygen Species (ROS) Ras Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    紫苏醇 Perillyl alcohol 是一种具有口服活性的单萜。Perillyl alcohol 具有镇痛、抗炎、抗肿瘤、抗血管生成和抗伤害等多种活性。Perillyl alcohol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 以及细胞周期阻滞。
    Perillyl alcohol
  • HY-W016420R
    Fosfomycin sodium (Standard)

    MK-0955 sodium (Standard)

    		 Reference Standards Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    磷霉素钠 (Standard) Fosfomycin (sodium) (Standard)是 Fosfomycin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosfomycin (MK-0955) sodium 是一种能透过血脑屏障的广谱抗生素，不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin sodium 对多种细菌具有杀菌活性，这些细菌包括耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
    Fosfomycin sodium (Standard)
  • HY-N0205R
    Pulchinenoside C (Standard)

    Anemoside B4 (Standard)

    		 Reference Standards Others Cancer
    白头翁皂苷 C (Standard) Pulchinenoside C (Standard)是 Pulchinenoside C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pulchinenoside C (Anemoside B4) 是一个天然的白头翁皂苷B4，有很多生物效应，例如抗肿瘤，神经保护，抗血管生成等活性。
    Pulchinenoside C (Standard)
  • HY-100450
    BML-111

    		Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BML-111 一种脂蛋白 A4 类似物，是一种脂蛋白 A4 (lipoxin A4) 受体激动剂。BML-111 可抑制血管紧张素转化酶 (ACE) 的活性，并增加血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的活性。BML-111 具有抗血管生成，抗肿瘤和抗炎的特性。
    BML-111
  • HY-156019
    FGFR1 inhibitor-10

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
    FGFR1 inhibitor-10
  • HY-P10550
    VGB4

    		VEGFR Cancer
    VGB4 是一种 VEGF-A 和 VEGF-B 的拮抗肽，复制 VEGF-B 的两个结合区 (loop 1 和 loop3)，并通过 VEGF-A 的受体结合区 (loop3) 连接在一起。VGB4 具有显著的抗血管生成和抗肿瘤活性，能够通过多种机制调节肿瘤生长和转移。VGB4 可用于抗肿瘤研究。
    VGB4
  • HY-10330
    Toceranib

    SU11654; PHA 291639E

    		 PDGFR VEGFR c-Kit Cancer
    托西尼布 Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
    Toceranib
  • HY-10330A
    Toceranib phosphate

    SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate

    		 PDGFR VEGFR c-Kit Cancer
    托西尼布磷酸盐 Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂，能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
    Toceranib phosphate
  • HY-N2329
    Piperlongumine
    5 篇以上引用文献

    Piplartine

    		 ERK Reactive Oxygen Species (ROS) Autophagy Apoptosis Bacterial Ferroptosis Infection Cardiovascular Disease Cancer
    荜茇酰胺 Piperlongumine 是一种生物碱，具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中，Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用，通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumin 可用于迁移体的研究。
    Piperlongumine
  • HY-W592871
    10-Hydroxy-2-decenoic acid

    10-HDA; Queen Bee Acid

    		 mTOR Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    10-羟基-2-癸烯酸 10-Hydroxy-2-decenoic acid (10-HDA) 是蜜蜂生产的蜂王浆的主要脂质成分。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对哺乳动物具有多种有益健康的作用，例如抗肿瘤活性、抗炎活性和抗血管生成活性。10-Hydroxy-2-decenoic acid 还可以延长线虫的寿命。
    10-Hydroxy-2-decenoic acid
  • HY-W008859
    Tetrac
    1 篇文献验证

    Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid

    		 Integrin Endogenous Metabolite Cancer
    甲状腺素EP杂质D Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)，L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物，是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    Tetrac
  • HY-N7000R
    Perillyl alcohol (Standard)

    		Reference Standards Apoptosis Caspase Akt Reactive Oxygen Species (ROS) Ras Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    紫苏醇 (Standard) Perillyl alcohol (Standard) 是 Perillyl alcohol (HY-N7000) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Perillyl alcohol 是一种具有口服活性的单萜。Perillyl alcohol 具有镇痛、抗炎、抗肿瘤、抗血管生成和抗伤害等多种活性。Perillyl alcohol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 以及细胞周期阻滞。
    Perillyl alcohol (Standard)
  • HY-19827
    Aeroplysinin 1

    (+)-Aeroplysinin-1

    		 Bacterial HIV Apoptosis Infection Cancer
    Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1)，从海洋海绵中分离出的次生代谢产物，对革兰氏阳性细菌 (bacteria) 显示出有效的抗生素作用，并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50=14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎，抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
    Aeroplysinin 1
  • HY-10331
    Regorafenib
    最多引用文献
    64 篇文献验证

    BAY 73-4506

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie Cancer
    瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib
  • HY-10331B
    Regorafenib mesylate

    BAY 73-4506 mesylate

    		 VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie Cancer
    Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib mesylate
  • HY-10220
    SF1126

    		PI3K Apoptosis Cancer
    SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    SF1126
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate
    最多引用文献
    64 篇文献验证

    BAY 73-4506 monohydrate

    		 VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie Cancer
    瑞格非尼水合物 Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate
  • HY-13737
    R1530
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis VEGFR FGFR Mitosis Cancer
    R1530 是一种高效的，具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis) 双重作用抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
    R1530
  • HY-10330S
    Toceranib-d8

    		Isotope-Labeled Compounds PDGFR VEGFR c-Kit Cancer
    托西尼布 d8 Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
    Toceranib-d8
  • HY-P10521
    Apolipoprotein KV domain (67-77)

    		VEGFR Cancer
    Apolipoprotein KV domain (67-77) 是从人类载脂蛋白 a (ApoA) 的 KV 域中分离出的一种 11 个氨基酸的肽段，具有抗血管生成活性和抗肿瘤活性。Apolipoprotein KV domain (67-77) 通过阻断从血管内皮生长因子 (VEGF) 接收的激活信号来靶向血管生成 c-Src/ERK 通路。Apolipoprotein KV domain (67-77) 可用于癌症研究。
    Apolipoprotein KV domain (67-77)
  • HY-P99333
    Volociximab

    M200; Eos 200-4

    		 Integrin Cardiovascular Disease Cancer
    伏洛昔单抗 Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1，靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体，与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性，并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
    Volociximab
  • HY-N6924
    Zingibroside R1

    		HIV Infection Metabolic Disease
    姜状三七皂苷R1 Zingibroside R1 是一种三萜皂苷，分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部，显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。 Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。 Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50=91.3 μM)。
    Zingibroside R1
  • HY-156649
    Vorbipiprant

    CR6086

    		 Prostaglandin Receptor Interleukin Related MMP PD-1/PD-L1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vorbipiprant (CR6086) 是一种口服有效的 EP4 受体拮抗剂，对人 EP4 受体具有高选择性 (Ki: 16.6 nM)。Vorbipiprant 具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的活性。Vorbipiprant 可抑制多种促炎细胞因子表达及免疫细胞活化，并能将对免疫检查点抑制剂无应答的 “冷” 肿瘤转化为 “热” 肿瘤。Vorbipiprant 可用于类风湿关节炎和结肠癌等疾病的研究。
    Vorbipiprant
  • HY-10331AR
    Regorafenib monohydrate (Standard)

    BAY 73-4506 monohydrate (Standard)

    		 Reference Standards VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie Cancer
    瑞格非尼水合物 (Standard) Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib monohydrate (Standard)
  • HY-10331R
    Regorafenib (Standard)

    BAY 73-4506 (Standard)

    		 Reference Standards VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie Cancer
    瑞戈非尼(Standard) Regorafenib (Standard)是 Regorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
    Regorafenib (Standard)
  • HY-N0234
    Bavachinin
    3 篇文献验证

    7-O-Methylbavachin; Bavachinin A

    		 Amyloid-β PPAR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    补骨脂二氢黄酮甲醚 Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC50 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物，具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。
    Bavachinin
  • HY-14571
    E7820
    4 篇文献验证

    ER68203-00

    		 Molecular Glues Integrin Cancer
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    E7820
  • HY-19754
    CRA-026440

    		HDAC Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    CRA-026440 是一种有效的广谱 HDAC 抑制剂。作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4，14，11，15，7 和 20 nM。CRA-026440 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
    CRA-026440
  • HY-N0234R
    Bavachinin (Standard)

    7-O-Methylbavachin (Standard); Bavachinin A (Standard)

    		 Amyloid-β Reference Standards PPAR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    补骨脂二氢黄酮甲醚 (Standard) Bavachinin (Standard) 是 Bavachinin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC50 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物，具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。
    Bavachinin (Standard)
  • HY-116452
    YLT192

    		VEGFR Cancer
    YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
    YLT192
  • HY-136065
    bpV(phen)
    2 篇文献验证

    		 PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    bpV(phen)，一种胰岛素模拟物，是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂，对 PTEN，PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM，343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌，并激活 Th1 型途径 (IL-12，IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    bpV(phen)
  • HY-117807
    A-176120

    		Ras Farnesyl Transferase VEGFR Cancer
    A-176120 是基于法呢基焦磷酸 (FPP) 类似物的法呢基转移酶 (Farnesyl Transferase) 的选择性抑制剂 (IC50=1.2 nM)，高于对香叶基香叶基转移酶 GGTaseI (IC50=423 nM)、香叶基香叶基转移酶 GGTaseII (IC50=3000 nM) 和角鲨烯合酶 SSase (IC50>10 μM) 的选择性。 A-176120 抑制 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞和 HCT116 K-ras 突变细胞中的 ras 加工 (ED50 分别为 1.6 和 0.5 μM)。A-176120 具有抗血管生成和体内抗肿瘤活性，可减少毛细血管结构形成，VEGF 分泌。
    A-176120
  • HY-122818
    BpV(phen) trihydrate
    2 篇文献验证

    Bisperoxovanadium(phen) trihydrate

    		 PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BpV(phen) trihydrate，一种胰岛素模拟物，是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂，对 PTEN，PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM，343 nM 和 920 nM。BpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。BpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌，并激活 Th1 型途径 (IL-12，IFNγ)。BpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    BpV(phen) trihydrate
  • HY-159510
    VEGFR-2-IN-51

    		Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50=15.33 μM) 和 tubulin (IC50=0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50=0.005 μM)。
    VEGFR-2-IN-51
  • HY-119618
    R1498

    		Endogenous Metabolite Cancer
    R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
    R1498
  • HY-13559
    Atiprimod

    Azaspirane

    		 Apoptosis Cancer
    Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子，具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化，阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子（VEGF）的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1，从而抑制细胞增殖，诱导细胞周期停滞，诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
    Atiprimod
  • HY-W015490
    1,4-Naphthoquinone
    3 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    1,4-萘醌 1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂，可靶向 DNA 聚合酶，NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B)，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
    1,4-Naphthoquinone
  • HY-W015490S
    1,4-Naphthoquinone-d6

    		Isotope-Labeled Compounds DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂，可靶向 DNA 聚合酶，NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B)，还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位，发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究，包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能，以及 LPS 诱导的炎症模型。
    1,4-Naphthoquinone-d6

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