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56

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

4

生化试剂

3

多肽产品

5

天然产物

2

同位素标记物

1

寡核苷酸

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16489A
    Terodiline hydrochloride

    		mAChR Calcium Channel Neurological Disease
    盐酸特罗地林 Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1)，心房 (M2)，膀胱 (M3)，回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15，160，280，和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。
    Terodiline hydrochloride
  • HY-Y0293
    L-Tartaric acid

    L-(+)-Tartaric acid

    		 Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    L-酒石酸 L-Tartaric acid (L-(+)-Tartaric acid) 是具有口服活性的可以从葡萄中分离得到的弱有机酸。L-Tartaric acid 具有血管舒张和抗高血压的作用。L-Tartaric acid 可用于一系列食品和饮料的调味剂和抗氧化剂。L-Tartaric acid 可以用于激光倍频和光限幅应用中。
    L-Tartaric acid
  • HY-D0850
    Tartaric acid disodium dihydrate

    Sodium tartrate dibasic dihydrate; Sodium tartrate dihydrate

    		 Phosphatase Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    酒石酸钠 Tartaric acid disodium dehydrate (L-(+) -tartaric acid) 是具有口服活性的可以从葡萄中分离得到的弱有机酸。Tartaric acid disodium dehydrate 具有血管舒张和抗高血压的作用。Tartaric acid disodium dehydrate 可用于一系列食品和饮料的调味剂和抗氧化剂。Tartaric acid disodium dehydrate 可以用于激光倍频和光限幅应用中。
    Tartaric acid disodium dihydrate
  • HY-109087
    Elismetrep

    MT-8554

    		 TRP Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Elismetrep (MT-8554) 是一种 TRPM8 拮抗剂。Elismetrep 可降低血管舒缩症状的发生频率。Elismetrep 可用于疼痛研究。
    Elismetrep
  • HY-W109973
    L-Tartaric acid diammonium

    L-(+)-Tartaric acid diammonium

    		 Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    L-酒石酸铵; 酒石酸二铵盐 L-Tartaric acid diammonium (L-(+)-Tartaric acid) 是具有口服活性的可以从葡萄中分离得到的弱有机酸。L-Tartaric acid diammonium 具有血管舒张和抗高血压的作用。L-Tartaric acid diammonium 可用于一系列食品和饮料的调味剂和抗氧化剂。L-Tartaric acid diammonium 可以用于激光倍频和光限幅应用中。
    L-Tartaric acid diammonium
  • HY-148252
    ADRA1D receptor antagonist 1 free base

    		Adrenergic Receptor Endocrinology
    ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) (化合物 (R)-9s) 是一种口服有效的、强效的和选择性的人类 α1D 肾上腺素受体 (α1D-AR) 拮抗剂 (Ki=1.6 nM)。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 能剂量依赖性地抑制膀胱收缩，其 IC30 值为 15 nM。ADRA1D receptor antagonist 1 (free base) 可用于膀胱过度活动症 (如尿急、尿频和尿失禁) 的研究。
    ADRA1D receptor antagonist 1 free base
  • HY-Y0293R
    L-Tartaric acid (Standard)

    L-(+)-Tartaric acid (Standard)

    		 Reference Standards Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    L-酒石酸 (Standard) L-Tartaric acid (Standard) 是 L-Tartaric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Tartaric acid (L-(+)-Tartaric acid) 是具有口服活性的可以从葡萄中分离得到的弱有机酸。L-Tartaric acid 具有血管舒张和抗高血压的作用。L-Tartaric acid 可用于一系列食品和饮料的调味剂和抗氧化剂。L-Tartaric acid 可以用于激光倍频和光限幅应用中。
    L-Tartaric acid (Standard)
  • HY-D0850R
    Tartaric acid disodium dihydrate (Standard)

    Sodium tartrate dibasic dihydrate (Standard); Sodium tartrate dihydrate (Standard)

    		 Reference Standards Phosphatase Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    酒石酸钠 (Standard) Tartaric acid (disodium dihydrate) (Standard)是 Tartaric acid (disodium dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tartaric acid disodium dehydrate (L-(+) -tartaric acid) 是具有口服活性的可以从葡萄中分离得到的弱有机酸。Tartaric acid disodium dehydrate 具有血管舒张和抗高血压的作用。Tartaric acid disodium dehydrate 可用于一系列食品和饮料的调味剂和抗氧化剂。Tartaric acid disodium dehydrate 可以用于激光倍频和光限幅应用中。
    Tartaric acid disodium dihydrate (Standard)
  • HY-115839A
    Detajmium L-tartrate

    Detajmium bitartrate; Tachmalcor

    		 Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Detajmium (L-tartrate) 是一种抗心律失常化合物。Detajmium对狗心室肌和 Purkinje 纤维的 V max 都有影响，呈频率依赖性。
    Detajmium L-tartrate
  • HY-132923
    NBTIs-IN-4

    		Bacterial Infection
    NBTIs-IN-4 对多种革兰氏阳性病原体显示出强大的抗菌活性，抑制 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，低耐药率。
    NBTIs-IN-4
  • HY-B1657A
    Fosphenytoin disodium

    		Sodium Channel Neurological Disease
    磷苯妥英钠 Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子，具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道，从而限制动作电位的重复放电。
    Fosphenytoin disodium
  • HY-126936
    MSD-D

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    MSD-D 是一种有效的频率依赖性 Kv1.5 channel 抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。MSD-D 有望用于心房选择性 III 类抗心律失常剂的研究。
    MSD-D
  • HY-W037282
    O-Desmethyl quinidine

    Cupreidine

    		 Drug Metabolite Neurological Disease
    O-Desmethyl quinidine (Cupreidine) 是奎宁 (Quinine (HY-D0143))的口服活性代谢物。O-Desmethyl quinidine 可降低脊髓损伤大鼠的痉挛频率，并显示出低血液毒性。
    O-Desmethyl quinidine
  • HY-101366
    A-61603

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    A-61603 是一种选择性的 α1A 肾上腺素能受体激动剂。A-61603 可增加体外培养的大鼠心室肌细胞自发性钙瞬变的频率。
    A-61603
  • HY-N12921
    (E)-8-Dodecenol

    		Others Endocrinology
    (E)-8-Dodecenol 是一种信息素，能够增加苹果小卷蛾 (Cydia pomonella L.) 中间受体神经元受刺激后的电脉冲尖峰出现频率。(E)-8-Dodecenol 能够从雌性苹果蠹/苹果小卷蛾中分离得到。
    (E)-8-Dodecenol
  • HY-100962A
    AG 99

    Tyrphostin 46; Tyrphostin AG 99

    		 Tyrosinase Cancer
    AG 99 (Tyrphostin 46)，一种 Tyrphostin 衍生物，是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，可以增加转化的 CHO-K1 细胞和原代 CHE 细胞中的姐妹染色单体交换频率。AG 99 有望用于增殖性疾病的研究。
    AG 99
  • HY-162451
    Antibacterial agent 207

    		Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS) Glycosidase Infection
    Antibacterial agent 207 (Compound Ru1) 具有针对金黄色葡萄球菌的抗菌活性 (MIC: 1 μg/mL)，耐药频率低。Antibacterial agent 207 破坏细菌细胞膜，促进细菌内活性氧 (Reactive Oxygen Species) 的产生。
    Antibacterial agent 207
  • HY-B1657AS
    Fosphenytoin-d10 disodium

    		Isotope-Labeled Compounds Sodium Channel Neurological Disease
    磷苯妥英钠-d10 Fosphenytoin-d10 (disodium) 是 Fosphenytoin (disodium) 氘代物。Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子，具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道，从而限制动作电位的重复放电。
    Fosphenytoin-d10 disodium
  • HY-B0761
    (R,R)-Glycopyrrolate

    (R,R)-Glycopyrronium bromide; (R,R)-Glycopyrrolate bromide

    		 mAChR Neurological Disease
    (R,R)-格隆溴铵 (R,R)-Glycopyrrolate ((R,R)-Glycopyrronium (bromide); (R,R)-Glycopyrrolate (bromide)) 是抗胆碱剂。 (R,R)-Glycopyrrolate ((R,R)-Glycopyrronium (bromide); (R,R)-Glycopyrrolate (bromide)) 可以减少流口水的频率。
    (R,R)-Glycopyrrolate
  • HY-159638
    Elunonavir

    		HIV Protease Infection
    Elunonavir (GS-1156) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，具有高耐药屏障和出色的代谢稳定性。Elunonavir 能够克服快速 CYP 介导的代谢，从而显着延长半衰期并有可能减少给药频率而无需药代动力学增强剂。
    Elunonavir
  • HY-14828
    Afacifenacin

    SMP-986

    		 mAChR Metabolic Disease
    Afacifenacin (SMP-986) 是一种有效的，具有口服活性的 毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Afacifenacin 通过钠通道阻断抑制膀胱传入通路，增加容量，减少排尿和失禁的频率。Afacifenacin 具有用于膀胱过度活动症 (OAB) 研究的潜力。
    Afacifenacin
  • HY-147383
    NS-8

    		Potassium Channel Endocrinology
    NS-8, 一种吡咯衍生物，可激活 Ca2+-敏感的 k+ 通道。NS-8 可通过降低盆腔传入神经活动来抑制排尿反射。NS-8可用于尿频和尿失禁的研究。
    NS-8
  • HY-B1657AR
    Fosphenytoin disodium (Standard)

    		Reference Standards Sodium Channel Neurological Disease
    磷苯妥英钠 (Standard) Fosphenytoin (disodium) (Standard) 是 Fosphenytoin (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子，具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道，从而限制动作电位的重复放电。
    Fosphenytoin disodium (Standard)
  • HY-B1810
    Tulobuterol
    1 篇文献验证

    C-78 free base

    		 Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。
    Tulobuterol
  • HY-12596
    JNJ-26489112

    		Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel Neurological Disease
    JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂，在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性，可对抗音源性、电性和化学性惊厥。JNJ-26489112 抑制电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道，也是一种有效的 K+ 通道开发剂。JNJ-26489112 对 CA-II (IC50=35 μM) 和 CA-I (18 μM) 有很弱的抑制作用。
    JNJ-26489112
  • HY-B1457
    Ouabain

    		Na+/K+ ATPase NF-κB Calcium Channel Apoptosis Cardiovascular Disease
    Ouabain 是一种强心苷，具有细胞毒性和抗细胞凋亡 (Apoptosis) 作用。Ouabain 也是 Na+/K+-ATPase 抑制剂。Ouabain 还能够作为生物学诱导剂，引发规律且低频的细胞内钙离子 ([Ca2+]i) 振荡，进而激活转录因子 NF-κB。
    Ouabain
  • HY-161922
    Antibacterial agent 235

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 235 (compound thy2I) 表现出抗菌活性，最低抑菌浓度 (MIC) 值范围为 0.5 μg/mL 至 8 μg/mL。Antibacterial agent 235 可通过膜靶向作用机制杀死革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，且耐药频率较低。
    Antibacterial agent 235
  • HY-P1767
    Prepro VIP (81-122), human

    		PACAP Receptor Cardiovascular Disease
    Prepro VIP (81-122), human 是一种前体血管活性肠肽 (VIP) 的衍生肽，对应其 81-122 残基氨基酸序列。肽组氨酸-缬氨酸 42 (PHV-42) 已被指定与 Prepro VIP (81-122) 完全对应，它可降低离体大鼠子宫自发收缩的力和频率。
    Prepro VIP (81-122), human
  • HY-W011733
    Tulobuterol hydrochloride
    1 篇文献验证

    C-78

    		 Adrenergic Receptor Influenza Virus Antibiotic Infection Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸妥布特罗 Tulobuterol hydrochloride (C-78) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol hydrochloride 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。Tulobuterol hydrochloride 抑制鼻病毒 (rhinovirus) 复制并调节气道炎症。
    Tulobuterol hydrochloride
  • HY-B1810S
    Tulobuterol-d9 hydrochloride

    C-78-d9

    		 Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    妥布特罗盐酸盐-d9 Tulobuterol-d9 (hydrochloride) 是 Tulobuterol 的氘代物。Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。
    Tulobuterol-d9 hydrochloride
  • HY-124892A
    Acetylethylcholine mustard hydrochloride

    Acetyl-AF64

    		 Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    Acetylethylcholine mustard hydrochloride (Acetyl-AF64) 是一种胆碱乙酰转移酶 (choline acetyl-transferase) 抑制剂，它通过抑制乙酰乙胆碱 (Ach) 的合成来减少肌管的收缩频率，其半最大抑制浓度 (IC50) 为 1.22 mM。Acetylethylcholine mustard hydrochloride 是高亲和力胆碱转运系统的不可逆配体。Acetylethylcholine mustard hydrochloride 还是一种胆碱毒素。Acetylethylcholine mustard hydrochloride 还是乙基胆碱芥子氮阳离子的前体。
    Acetylethylcholine mustard hydrochloride
  • HY-120785
    SR1555

    		ROR Inflammation/Immunology
    SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH17 细胞的发育和功能，还能增加 T 调节性细胞的出现次数，抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555
  • HY-B1810R
    Tulobuterol (Standard)

    C-78 free base (Standard)

    		 Reference Standards Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    妥布特罗 (Standard) Tulobuterol (Standard)是 Tulobuterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。
    Tulobuterol (Standard)
  • HY-120785A
    SR1555 hydrochloride

    		ROR Inflammation/Immunology
    SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ) 的反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能，增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555 hydrochloride
  • HY-171778
    QLS-81

    		Sodium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    QLS-81 是一种 Nav1.7 通道抑制剂 (IC50: 1.5 μM)。QLS-81 具有显著的镇痛活性，能够缓解神经性疼痛和炎症性疼痛。QLS-81 通过抑制 Nav1.7 通道的失活状态，发挥频率依赖性抑制作用。QLS-81 能够用于慢性疼痛的研究。
    QLS-81
  • HY-B0267A
    Oxybutynin chloride

    		mAChR Potassium Channel Neurological Disease
    盐酸奥昔布宁 Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
    Oxybutynin chloride
  • HY-B0267R
    Oxybutynin (Standard)

    		Reference Standards mAChR Potassium Channel Neurological Disease
    奥昔布宁(Standard) Oxybutynin (Standard)是 Oxybutynin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
    Oxybutynin (Standard)
  • HY-B0267
    Oxybutynin

    		mAChR Potassium Channel Neurological Disease Cancer
    奥昔布宁 Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂，其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道，IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛，可用于膀胱过度活动症的研究。
    Oxybutynin
  • HY-W011733R
    Tulobuterol hydrochloride (Standard)

    C-78 (Standard)

    		 Reference Standards Adrenergic Receptor Influenza Virus Antibiotic Infection Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸妥布特罗 (Standard) Tulobuterol (hydrochloride) (Standard) 是 Tulobuterol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tulobuterol hydrochloride (C-78) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol hydrochloride 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。Tulobuterol hydrochloride 抑制鼻病毒 (rhinovirus) 复制并调节气道炎症。
    Tulobuterol hydrochloride (Standard)
  • HY-159802
    Tolamolol

    		Adrenergic Receptor Endocrinology
    Tolamolol是一种选择性β-肾上腺素能拮抗剂，具有显著降低运动诱导的S-T段抑制的活性。Tolamolol在抑制心绞痛方面的临床效果与普萘洛尔相等，并表现出更好的心脏选择性。Tolamolol在减少心绞痛发作频率和三硝酸甘油使用量方面效果显著。Tolamolol能够有效降低血压，对于增加心绞痛前可进行的锻炼量具有积极影响。Tolamolol的使用也有助于改善心律失常的抑制效果。
    Tolamolol
  • HY-14183
    Vernakalant Hydrochloride
    3 篇文献验证

    RSD1235 hydrochloride

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸维那卡兰 Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+ 和 K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwt，Kv1.5 channelI508F，Kv1.5 channelT479A，IC50 分别为 13.35±0.93 μM。
    Vernakalant Hydrochloride
  • HY-19895
    DS-8587

    		Bacterial Infection
    DS-8587是一种新型氟喹诺酮，具有显著的抗细菌活性。DS-8587对临床分离的阿莫西林耐药性芽孢杆菌菌株的MIC值优于环丙沙星和左氧氟沙星。DS-8587的抗菌活性受到adeA/adeB/adeC或abeM外排泵的影响较小，比环丙沙星更具优势。DS-8587在单步突变频率方面低于环丙沙星。DS-8587可能是抑制阿莫西林耐药性芽孢杆菌感染的有效药物。
    DS-8587
  • HY-136995
    AFD-21 maleate

    		Sodium Channel Cardiovascular Disease
    AFD-21 maleate 是一种具有抗心律失常活性的药物，AFD-21 maleate 通过结合在失活状态下的钠通道来抑制钠通道，具有使用依赖性和电压依赖性的作用。AFD-21 maleate 的不结合速率与具有中等动力学的I类抗心律失常药物相似。AFD-21 maleate 在一定浓度下可导致动作电位持续时间的轻微延长，并显著降低动作电位的最大上升速度。AFD-21 maleate 还显示出在刺激频率增加时的使用依赖性阻滞效应。
    AFD-21 maleate
  • HY-P2707
    α-Dendrotoxin

    α-DTX

    		 Sodium Channel Potassium Channel Others
    α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1，KV1.2，KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道，降低神经元动作电位的阈值，增加动作电位的频率，从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
    α-Dendrotoxin
  • HY-172264
    XT17

    		Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物，通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性，对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性，及较低的耐药频率。同时，XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
    XT17
  • HY-117734
    PYD-106

    		iGluR Neurological Disease
    PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
    PYD-106
  • HY-159924
    DBPR116

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
    DBPR116
  • HY-W016773
    1,10-Decanediol

    		MHC Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    1,10-癸二醇 1,10-Decanediol 是一种二醇类化合物，可用于与 α-酮戊二酸 (aKG) 反应，生成二醇基聚合微粒 (称为 paKG MPs)，来持续释放 aKG，从而促进免疫抑制调节。此外，paKG MPs 可与树突状细胞 (DCs) 结合，来减少其体外的糖酵解和线粒体呼吸，这些代谢变化会导致 DCs 中 MHC-II 和 CD86 表达调节，并改变体外调节性 T 细胞 (Tregs) 以及辅助性 T 细胞 1/2/17 型的频率。1,10-Decanediol 可用于免疫代谢领域领域的研究。
    1,10-Decanediol
  • HY-148409
    MMRi62

    		Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53 Cancer
    MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
    MMRi62
  • HY-169831
    HUP-55

    		α-synuclein Neurological Disease
    HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC50= 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化，并诱导 HEK293 细胞的自噬 (Autophagy)，并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中，HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率)，并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。
    HUP-55

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