2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Potassium Channel
  4. GI-530159

GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道，对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性，具有潜在的镇痛作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GI-530159 Chemical Structure

GI-530159 Chemical Structure

CAS No. : 69563-88-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥280
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1 g ￥250
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5 g ￥500
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10 g   询价  
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GI-530159 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GI-530159 is a selective opener of TREK1 and TREK2 potassium channels. GI-530159 displays selectivity for TREK1/2 over TRAAK, TASK3 and other potassium channels, with an EC50 of 0.76 μM for TREK1. GI-530159 reduces rat dorsal root ganglion neuron excitability and shows potential analgesic effect[1].

IC50 & Target

Target: TREK1/2[1]
体外研究
(In Vitro)

TREK (TWIK-related K) two pore domain potassium (K2P) channels regulate the excitability of somatosensory nociceptive neurons and mediate pain perception[1].
GI-530159 (1 µM or 10 µM) shows selectivity and activates TREK1 and TREK2 channels but shows no significant effects on TRAAK channels or K channels tested[1].
GI-530159 (0.1-30 µM) activates recombinant human TREK1 channels with EC50s of 0.8 µM and 0.9 µM from Rb efflux and electrophysiological experiments, respectively[1].
GI-530159 (1 µM) reduces rat dorsal root ganglion (DRG) neuron excitability, results in firing frequency reduction and a small hyperpolarisation of resting membrane potential (RMP)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GI-530159 相关抗体:
分子量

518.45

Formula

C27H20F6N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (482.21 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9288 mL 9.6441 mL 19.2883 mL
5 mM 0.3858 mL 1.9288 mL 3.8577 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (167 KB) HNMR (267 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GI-530159 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9288 mL 9.6441 mL 19.2883 mL 48.2207 mL
5 mM 0.3858 mL 1.9288 mL 3.8577 mL 9.6441 mL
10 mM 0.1929 mL 0.9644 mL 1.9288 mL 4.8221 mL
15 mM 0.1286 mL 0.6429 mL 1.2859 mL 3.2147 mL
20 mM 0.0964 mL 0.4822 mL 0.9644 mL 2.4110 mL
25 mM 0.0772 mL 0.3858 mL 0.7715 mL 1.9288 mL
30 mM 0.0643 mL 0.3215 mL 0.6429 mL 1.6074 mL
40 mM 0.0482 mL 0.2411 mL 0.4822 mL 1.2055 mL
50 mM 0.0386 mL 0.1929 mL 0.3858 mL 0.9644 mL
60 mM 0.0321 mL 0.1607 mL 0.3215 mL 0.8037 mL
80 mM 0.0241 mL 0.1206 mL 0.2411 mL 0.6028 mL
100 mM 0.0193 mL 0.0964 mL 0.1929 mL 0.4822 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GI-53015969563-88-8GI530159GI 530159Potassium ChannelKcsAneuronexcitabilityDRGdorsal root gangliafiring frequencyanalgesictwo pore domain potassium channelsselectiveHEK293CHOtsA-201Rb effluxelectrophysiologicalresting membrane potentialRMPInhibitorinhibitorinhibit

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GI-530159
目录号：
HY-W013712
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