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imatinib

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By Targets:	Akt (2) Apoptosis (6) Aurora Kinase (1) Autophagy (9) Bacterial (1) Bcl-2 Family (1) Bcr-Abl (21) BCRP (1) c-Kit (9) c-Myc (1) Caspase (1) Drug Derivative (1) Drug Intermediate (1) Drug Metabolite (6) FLT3 (1) Histone Methyltransferase (1) Isotope-Labeled Compounds (3) JAK (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) PARP (1) PDGFR (10) PERK (1) PPAR (2) Reference Standards (5) SARS-CoV (6) SNIPERs (3) STAT (2)
By Research Areas:	Cancer (30) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (1)

By Targets:

Akt (2)

Apoptosis (6)

Aurora Kinase (1)

Autophagy (9)

Bacterial (1)

Bcl-2 Family (1)

Bcr-Abl (21)

BCRP (1)

c-Kit (9)

c-Myc (1)

Caspase (1)

Drug Derivative (1)

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FLT3 (1)

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PDGFR (10)

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SARS-CoV (6)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15463

*Imatinib* 最多引用文献 102 篇文献验证 STI571; CGP-57148B	Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy	Cancer
伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-G0017

N-Desmethyl imatinib 1 篇文献验证 Norimatinib; imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib	Drug Metabolite	Cancer
伊马替尼EP杂质C (N-Desmethyl Imatinib) N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 c-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。N-Desmethyl imatinib 结合 c-Abl 催化结构域阻止底物磷酸化，抑制 c-Abl 介导的 α-突触核蛋白激活及下游炎症信号通路，在体外表现出抑制 c-Abl 相关的神经元退行性活性和神经炎症。N-Desmethyl imatinib 可用于研究神经退行性疾病 (如帕金森病)。

HY-15463S1

Imatinib-d4 STI571 d₄; CGP-57148B d₄	Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy	Cancer
伊马替尼 d₄ Imatinib-d₄ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-135638

Imatinib Acid	Drug Intermediate	Others
Imatinib Acid 是 Imatinib (HY-15463) 的类似物。

HY-131275

Imatinib Impurity E	Drug Metabolite	Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-G0017S

*N-Desmethyl imatinib-d8* Norimatinib-d₈; imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib-d₈	Drug Metabolite	Cancer
N-去甲基伊马替尼 d₈ N-Desmethyl imatinib-d₈ 是 N-Desmethyl imatinib 的氘代化合物。

HY-G0017A

*N-Desmethyl imatinib* mesylate** Norimatinib mesylate; imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib mesylate	Drug Metabolite	Others
N-Desmethyl imatinib mesylate (Norimatinib mesylate) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。

HY-G0017S1

*N-Desmethyl imatinib-d4* Norimatinib-d₄; imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib-d₄	Isotope-Labeled Compounds	Others
N-去甲基伊马替尼 d₈-d₄ N-Desmethyl imatinib-d₄ 是氘代标记的 N-Desmethyl imatinib (HY-G0017)。N-Desmethyl imatinib-d₄ (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。

HY-15463R

Imatinib (Standard) STI571 (Standard); CGP-57148B (Standard)	Reference Standards Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy	Cancer
伊马替尼(Standard) Imatinib (Standard)是 Imatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-G0017R

*N-Desmethyl imatinib* (Standard)** Norimatinib (Standard); imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib (Standard)	Reference Standards Drug Metabolite	Others
伊马替尼EP杂质C (N-Desmethyl Imatinib) (Standard) N-Desmethyl imatinib (Standard)是 N-Desmethyl imatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。

HY-50946R

Imatinib Mesylate (Standard) STI571 Mesylate (Standard); CGP-57148B Mesylate (Standard)	Reference Standards c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy	Cancer
甲磺酸伊马替尼 (标准品) Imatinib (Mesylate) (Standard) 是 Imatinib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC₅₀=100 nM)。

HY-15463S2

Imatinib-d3 hydrochloride STI571-d₃ hydrochloride; CGP-57148B-d₃ hydrochloride	Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR	Cancer
伊马替尼 d₃ (盐酸盐) Imatinib-d₃ (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-132386S

Imatinib-d8 mesylate STI571-d₈ mesylate; CGP-57148B-d₈ mesylate	Isotope-Labeled Compounds	Others
Imatinib-d₈ (mesylate) 是 Imatinib mesylate 的氘代物。

HY-15463S

Imatinib-d8 1 篇文献验证 STI571-d₈; CGP-57148B-d₈	Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy	Cancer
伊马替尼 d₈ Imatinib-d₈ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-15463S3

Imatinib-13C,d3 STI571-¹³C,d₃; CGP-57148B-¹³C,d₃	Isotope-Labeled Compounds Autophagy SARS-CoV Bcr-Abl PDGFR c-Kit	Cancer
伊马替尼-13C,d3 Imatinib-¹³C,d₃ (STI571-¹³C,d₃) 是 ¹³C 标记的 Imatinib. Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-111849

Imatinib carbaldehyde CGP-57148B carbaldehyde; STI571 carbaldehyde; PROTAC ABL binding moiety 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Imatinib carbaldehyde (CGP-57148B carbaldehyde) 是一种基于 Imatinib (ABL抑制剂) 的 moiety，可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子。

HY-50946

Imatinib Mesylate 最多引用文献 102 篇文献验证 STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate	c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy	Cancer
甲磺酸伊马替尼 Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC₅₀=100 nM)。

HY-131275R

Imatinib Impurity E (Standard)	Drug Metabolite Reference Standards	Others
Imatinib Impurity E (Standard)是 Imatinib Impurity E 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争

HY-146438

PPARγ agonist 3	PPAR	Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。

HY-157389

AK-HW-90	Bcr-Abl	Cancer
AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂，对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-Abl^T315I 的 IC₅₀ 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性，可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

HY-111858

SNIPER(ABL)-050	SNIPERs Bcr-Abl	Cancer
SNIPER(ABL)-050，由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。

HY-111851

SNIPER(ABL)-049	SNIPERs Bcr-Abl	Cancer
SNIPER(ABL)-049，由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC₅₀ 为 100 μM。

HY-111859

SNIPER(ABL)-058	SNIPERs Bcr-Abl	Cancer
SNIPER(ABL)-058，由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC₅₀ 为 10 μM。

HY-148284

Berbamine acetate	Drug Derivative	Cancer
Berbamine acetate (Compound 3a) 是 Berbamine (HY-N0714) 的衍生物。Berbamine acetate 具有抗肿瘤活性，抑制 Imatinib (HY-15463) 耐受的 K562 白血病细胞的生长，IC₅₀ 为 6.6 μM。

HY-168730

Anticancer agent 259	STAT	Cancer
Anticancer agent 259 (Compound 3g) 是一种基于 Telmisartan (HY-13955) 的细胞死亡调节剂，可干扰 STAT5 信号通路，增强耐药细胞对 Imatinib (HY-15463) 的敏感性，SC₅₀ 为 1.5 μM。

HY-125090

PHA-680626	Aurora Kinase c-Myc Bcr-Abl Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
PHA-680626 是 Aurora-A 和 N-Myc 之间相互作用的有效抑制剂。PHA-680626 抑制 AURKA 和 Bcr-Abl 的激酶活性，并诱导 N-Myc 降解。PHA-680626 降低 CrkL 和组蛋白 H3 的磷酸化。PHA-680626 对 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病细胞系和原代 CD34+ 细胞表现出抗增殖和促凋亡活性。

HY-112417

Ki11502	PDGFR FLT3 Apoptosis Akt PERK Bcl-2 Family	Cardiovascular Disease Cancer
Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能选择性抑制 PDGF β/α 受体的活性 (IC₅₀ 均小于 10 nM)。Ki11502 能选择性的抑制人血管平滑肌细胞中 PDGF β 受体磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，对包括具有 Imatinib (HY-15463) 耐药突变在内的特定白血病亚群具有显著的抗增殖作用。Ki11502 非常适合研究 PDGF 在血管疾病中的作用，特别是蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的作用。

HY-164469

CHMFL-48	Bcr-Abl Apoptosis STAT	Cancer
CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

HY-146439

PPARγ agonist 4	PPAR	Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。

HY-164393

ON044580	JAK Bcr-Abl Apoptosis	Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC₅₀ 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2^V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。

HY-150569

BCR-ABL-IN-6	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-Abl^WT 和 Bcr-Abl^T3151 的 IC₅₀ 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN-6 对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力，EC₅₀ 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。

HY-W143698

PDGFRα kinase inhibitor 2	Bcr-Abl c-Kit PDGFR	Cancer
PDGFRα kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种伊马替尼 (HY-15463) 类似物，是一种共价不可逆激酶抑制剂，对于 ABL1 wt、KIT wt、PDGFRR wt 的 IC₅₀ 分别为 6.95 μM、2.45 μM、1.39 μM。

HY-156092

Antitumor photosensitizer-4	BCRP Apoptosis	Cancer
Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS)，由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生，对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。

HY-157327

AKE-72	Bcr-Abl	Cancer
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan-BCR-ABL 抑制剂。AKE-72 抑制 BCR-ABL^WT，BCR-ABL^T315，BCR-ABL^E255K，BCR-ABL^F3171，BCR-ABL^H396P 和 BCR-ABL^Q252H，其 IC₅₀ 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。

HY-101985

BV02 1 篇文献验证	Bacterial PARP Caspase Apoptosis Autophagy Akt	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
BV02 是一个 14-3-3 抑制剂和抗菌剂。BV02 可增强 PARP 和 caspase-3 的裂解。BV02 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)、自噬 (Apoptosis)，并增强 Akt 的激活。BV02 具有抗 B. melitensis 感染和促癫痫作用。BV02 还可用于结肠炎研究。

HY-15666R

Olverembatinib (Standard) GZD824 (Standard); HQP1351 (Standard)	Reference Standards Bcr-Abl	Cancer
耐克替尼(Standard) Olverembatinib (Standard)是 Olverembatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。

HY-15666A

Olverembatinib dimesylate 5 篇文献验证 GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate	Bcr-Abl	Cancer
耐克替尼甲磺酸盐 Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。

HY-15666

Olverembatinib 5 篇文献验证 GZD824; HQP1351	Bcr-Abl	Cancer
耐克替尼 Olverembatinib (GZD824) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-Abl^T315I 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。

Imatinib Acid	Fluorescent Dyes/Probes
Imatinib Acid 是 Imatinib (HY-15463) 的类似物。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15463S1

Imatinib-d4
Imatinib-d₄ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-G0017S

*N-Desmethyl imatinib-d8*
N-Desmethyl imatinib-d₈ 是 N-Desmethyl imatinib 的氘代化合物。

HY-15463S2

Imatinib-d3 hydrochloride
Imatinib-d₃ (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

Imatinib-d3 hydrochloride

Imatinib-d₃ (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

HY-15463S

Imatinib-d8 1 篇文献验证
Imatinib-d₈ 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

HY-G0017S1

*N-Desmethyl imatinib-d4*
N-Desmethyl imatinib-d₄ 是氘代标记的 N-Desmethyl imatinib (HY-G0017)。N-Desmethyl imatinib-d₄ (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。

HY-132386S

Imatinib-d8 mesylate
Imatinib-d₈ (mesylate) 是 Imatinib mesylate 的氘代物。

HY-15463S3

Imatinib-13C,d3

Imatinib-¹³C,d₃ (STI571-¹³C,d₃) 是 ¹³C 标记的 Imatinib. Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。

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