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mGlu4

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100366
    Lu AF21934

    		mGluR Neurological Disease
    Lu AF21934 是选择性和脑渗透性的 mGlu4 受体正变构调节剂，对 mGlu4 受体的 EC50 为 500。
    Lu AF21934
  • HY-144698
    mGlu4 receptor agonist 1

    		mGluR Neurological Disease
    mGlu4 receptor agonist 1 (compound 62) 是一种有效的 mGlu4 受体正向变构调节剂，其 EC50 值为 308 nM。mGlu4 receptor agonist 1 具有显著的抗焦虑和类抗精神病作用。
    <em>mGlu4</em> receptor agonist 1
  • HY-18679
    TC-N 22A

    		mGluR Neurological Disease
    TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。
    TC-N 22A
  • HY-100841A
    (S)-3-Hydroxyphenylglycine

    (S)-3HPG

    		 mGluR Neurological Disease
    (S)-3-Hydroxyphenylglycine ((S)-3HPG) is a potent mGluR1 agonist without effect at mGlu2 or mGlu4.
    (S)-3-Hydroxyphenylglycine
  • HY-119060
    FP0429

    		mGluR Neurological Disease
    FP0429 是一种完全 mGlu4 激动剂和部分 mGlu8 激动剂，EC50 值分别为 48.3 μM 和 56.2 μM。
    FP0429
  • HY-W011417
    Cinnabarinic acid

    		mGluR Apoptosis Others
    朱砂精酸 Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cinnabarinic acid
  • HY-100588
    VU0364770

    		mGluR Neurological Disease
    VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
    VU0364770
  • HY-100588A
    VU0364770 hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC50 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
    VU0364770 hydrochloride
  • HY-117764
    LSP4-2022

    		mGluR Neurological Disease
    LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂，其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
    LSP<em>4</em>-2022
  • HY-W011417R
    Cinnabarinic acid (Standard)

    		Endogenous Metabolite mGluR Apoptosis Others
    朱砂精酸 (标准品) Cinnabarinic acid (Standard)是Cinnabarinic acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂，可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用，在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cinnabarinic acid (Standard)
  • HY-15476
    VU 0364439

    		mGluR Neurological Disease
    VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂（PAM），EC50为19.8 nM。
    VU 0364439
  • HY-14419
    TCN238

    		mGluR Neurological Disease
    TCN238 是一种口服有效的 mGlu4 受体的正变构调节物，EC50 值为 1 μM。
    TCN238
  • HY-112814
    VU6001376

    		mGluR Neurological Disease
    VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM)， 其 EC50 值为 50.1 nM。
    VU6001376
  • HY-100409
    PHCCC

    		mGluR Cancer
    PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂，IC50 为 3 μM，PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
    PHCCC
  • HY-101311
    UPF-523

    AIDA

    		 mGluR Inflammation/Immunology
    UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂，IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
    UPF-523
  • HY-103549
    Z-Cyclopentyl-AP4

    		mGluR Neurological Disease
    Z-Cyclopentyl-AP4 是一种 kainate 型谷氨酸受体激动剂 (orthosteric agonist)。Z-Cyclopentyl-AP4 对 mGlu4 的选择性高于 mGlu8。
    Z-Cyclopentyl-AP<em>4</em>
  • HY-100781A
    L-AP4

    L-APB

    		 mGluR Neurological Disease
    L-AP4 (L-APB) 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂，其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
    L-AP<em>4</em>
  • HY-100781B
    L-AP4 monohydrate

    L-APB monohydrate

    		 mGluR Neurological Disease
    L-AP4 (L-APB) monohydrate 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂，其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
    L-AP<em>4</em> monohydrate
  • HY-122647
    Valiglurax

    VU0652957; VU2957

    		 mGluR Neurological Disease
    Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
    Valiglurax
  • HY-70059
    LY341495
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 mGluR Neurological Disease
    LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
    LY341495
  • HY-70059A
    (Rac)-LY341495

    		Others Neurological Disease
    (Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC50 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。
    (Rac)-LY341495
  • HY-101335
    DCG-IV

    		mGluR Neurological Disease
    DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂，对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
    DCG-IV

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