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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0352
    Tuberostemonine

    		Parasite Infection
    对叶百部碱 Tuberostemonine 是一种从 Stemona tuberosa 和 Stemona sessifolia 中分离得到的甾体类生物碱。Tuberostemonine 是一种抗疟药，对恶性疟原虫 (PfFNR) 中的铁氧还蛋白-NADP+ 还原酶 (FNRs) 具有抑制活性。Tuberostemonine 可以减少豚鼠因柠檬酸引起的咳嗽次数。Tuberostemonine 在急性肺部炎症小鼠模型中可减少支气管肺泡灌洗液 (BALF)、中性粒细胞和巨噬细胞浸润，并减少支气管周围和血管周围炎症细胞浸润。Tuberostemonine 具有一定程度的摄食抑制剂活性。
    Tuberostemonine
  • HY-128171
    Diflapolin
    1 篇文献验证

    		 FLAP Epoxide Hydrolase Inflammation/Immunology
    Diflapolin 是一种高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)/可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。Diflapolin 抑制 IC50 分别为 30 和 170 nM 的完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，并抑制分离的 sEH 的活性(IC50=20 nM)。
    Diflapolin
  • HY-105017
    Evodenoson

    ATL 313; DE 112

    		 Adenosine Receptor Infection Inflammation/Immunology
    Evodenoson 是 A2A 腺苷受体的选择性激动剂。其主要作用包括减轻炎症反应，减少由 Clostridium difficile 毒素 A 引起的肠液分泌、水肿、组织损伤和中性粒细胞浸润。这种保护作用通过减少髓过氧化物酶 (MPO) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 活性来实现，并降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的生成。
    Evodenoson
  • HY-112742
    CP-195543

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    CP-195543 是一种有效的选择性和具有口服活性的白三烯B4 LTB4 受体拮抗剂，对人中性粒细胞和小鼠脾脏膜的 IC50 值分别为 6.8、37.0 nM。CP-195543 阻断 CD11b 上调。CP-195543 抑制 LTB4 介导的中性粒细胞浸润。
    CP-195543
  • HY-123862
    LAS195319

    		PI3K Lipase G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Inflammation/Immunology
    LAS195319 是一种具有口服活性且强效的 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 nM。LAS195319 也是一种对广泛的蛋白质，脂质激酶和 GPCRs 具有高度选择性的抑制剂。LAS195319 可以抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞的浸润。LAS195319 有望用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等呼吸系统疾病的研究。
    LAS195319
  • HY-139874
    CXCR2 antagonist 3

    		CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力，并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润，并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。
    CXCR2 antagonist 3
  • HY-168782
    Resolvin D2 n-3 DPA

    		TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Resolvin D2 n-3 DPA 是一种特化的前分解介质 (SPM)。Resolvin D2 n-3 DPA (1 nM) 能够减少 TNF-α 诱导的人类中性粒细胞的趋化性和粘附性。Resolvin D2 n-3 DPA (100 ng/小鼠；静脉注射) 能够减少小鼠模型中由锌氧化物诱导的炎症反应中腹腔中性粒细胞浸润以及 IL-6 和趋化因子 (C-C基序) 配体2 (CCL2) 的外渗水平。
    Resolvin D2 n-3 DPA
  • HY-121586
    Nafazatrom

    Bay g 6575

    		 Lipoxygenase Cardiovascular Disease
    那法扎琼 Nafazatrom (Bay g 6575) 是一种具有口服活性的心肌保护剂，可保护其免受缺血损伤。Nafazatrom 在体外能剂量依赖性地抑制中性粒细胞的聚集、超氧阴离子生成、花生四烯酸代谢，并在较小程度上抑制 β-葡萄糖苷酶的释放，对血小板的聚集或花生四烯酸代谢无显著影响。在狗的缺血-再灌注模型中模型中，Nafazatrom（10 mg/kg; po）可减少梗死面积和心律失常的发生，拯救缺血心肌功能，不影响任何血流动力学变化。Nafazatrom 心肌保护的基础可能是抑制体外中性粒细胞功能和细胞浸润。
    Nafazatrom
  • HY-113533
    Resolvin D4

    RvD4

    		 Bacterial Inflammation/Immunology
    Resolvin D4 (RvD4) 是一种特异性的促解素介质，可以在金黄色葡萄球菌感染期间产生生物活性水平。
    Resolvin D4
  • HY-107591B
    PF-184

    		IKK Inflammation/Immunology
    PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50: 37 nM)，选择性优于 rhIKK-1、IKKi， 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究，如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
    PF-184
  • HY-153358A
    (S)-TNG260

    		HDAC Cancer
    (S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
    (S)-TNG260
  • HY-148552
    Anti-inflammatory agent 35

    		p38 MAPK ERK NF-κB Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。
    Anti-inflammatory agent 35
  • HY-13508
    JNJ-7777120
    1 篇文献验证

    		 Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
    JNJ-7777120
  • HY-13508R
    JNJ-7777120 (Standard)

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-7777120 (Standard） 是 JNJ-7777120 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
    JNJ-7777120 (Standard)
  • HY-172402
    Vasoactive intestinal peptide

    		Interleukin Related COX Infection
    Vasoactive intestinal peptide 是 VPAC1/VPAC2 receptor (G 蛋白偶联受体) 激动剂。Vasoactive intestinal peptide 在铜绿假单胞菌诱导的角膜炎模型中降低角膜穿孔率、减少细菌载量以及抑制过度的中性粒细胞浸润。Vasoactive intestinal peptide 能增强抗炎介质如 IL-10 和 TGF-β，抑制促炎因子如 IL-1β 和 TNF-α，并上调脂质介质相关酶 (SOCS3、COX-2、ALOX12) 以促进炎症消退。Vasoactive intestinal peptide 有望用于眼部感染性疾病的研究。
    Vasoactive intestinal peptide
  • HY-153358
    TNG260

    		HDAC Cancer
    TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂，对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍，对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性，重塑肿瘤免疫微环境，减少免疫抑制性中性粒细胞浸润，促进效应 T 细胞募集，逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退，且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
    TNG260
  • HY-135115
    Oleuropein Aglycone

    3,4-DHPEA-EA

    		 α-synuclein HDAC Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚，也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式，由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone（50 mg/kg diet）可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷，降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中，可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平，并降低血浆瘦素 (leptin) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
    Oleuropein Aglycone

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