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抑制剂 & 激动剂

6

天然产物

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N3394

    Others Infection
    Lecanoric acid 是一种从真菌中分离出来的组氨酸脱羧酶抑制剂。Lecanoric acid 的抑制作用与组氨酸有竞争性,与磷酸吡哆醛无竞争性。Lecanoric acid 不抑制芳香族氨基酸脱羧酶。
    Lecanoric acid
  • HY-120566

    NTPDase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PSB-16131 是人 NTPDase2 的强效抑制剂,表现出非竞争性抑制作用,IC50 为 539 nM。PSB-16131 可用炎症、神经退行性疾病和癌症的研究。
    PSB-16131
  • HY-148545

    SHMT Cancer
    SHMT-IN-3 (Hit 1) 是一种 SHMT1SHMT2 抑制剂,对人类 SHMT1 的 IC50 为 0.53 µM。SHMT-IN-3 对丝氨酸表现出非竞争性抑制作用。
    SHMT-IN-3
  • HY-103562

    3,3'-Dimethoxybenzaldazine

    mGluR Neurological Disease
    DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)是一种 mGluR5 受体负性变构调节剂,IC50 为 3 μM。DMeOB 对 mGlu5 介导的反应表现出可逆的非竞争性抑制。
    DMeOB
  • HY-15185
    Nirogacestat
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    PF-3084014

    γ-secretase Apoptosis Cancer
    Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
    Nirogacestat
  • HY-N12427

    Tyrosinase Cancer
    Litchinol B (compound 2) 是非竞争性酪氨酸酶抑制剂,抑制常数为 5.70 μM。
    Litchinol B
  • HY-139158

    HIV Infection
    Ainuovirine 是一种第二代非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),Ainuovirine 通过非竞争性地结合到 HIV 逆转录酶上,阻止病毒 RNA 的逆转录过程,从而抑制 HIV 的复制。Ainuovirine 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV) 类型 1 的感染。
    Ainuovirine
  • HY-N3136

    Histamine Receptor Others
    金粉蕨亭 Onitin 是一种天然产物,可以从 Onychium siliculosum 中分离出来。Onitin 也是组胺的非竞争性拮抗剂。Onitin 显示出阻断豚鼠回肠蠕动反射、抑制豚鼠回肠对组胺的反应以及抑制豚鼠气管肌对组胺的反应的活性。
    Onitin
  • HY-101370

    P2X Receptor Metabolic Disease
    2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。
    2-Methylthio-ATP tetrasodium
  • HY-B0690

    SQ28555 free acid

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Apoptosis Cardiovascular Disease
    福辛普利 Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂的酯前产物,IC50 为 0.18 μM。Fosinopril 对 ACE 活性具有非竞争性抑制作用,其Ki 值为 1.675 μM。
    Fosinopril
  • HY-146142

    Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/BuChE-IN-2 (Compound 5f) 是一种具有口服活性的 AChEBuChE 抑制剂,IC50 值分别为 0.72 μM 和 0.16 μM。AChE/BuChE-IN-2 非竞争抑制 AChE,抑制自诱导的 β-amyloid (Aβ) 聚集,IC50 为 62.52 μM。AChE/BuChE-IN-2 能透过血脑屏障
    AChE/BuChE-IN-2
  • HY-15185B
    Nirogacestat dihydrobromide
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide

    γ-secretase Apoptosis Cancer
    Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
    Nirogacestat dihydrobromide
  • HY-121787

    OLC20

    Olfactory Receptor Others
    OX1a (OLC20)是一种Orco拮抗剂,具有抑制氧味受体(OR)激活的非竞争性活性。OX1a能够通过竞争性抑制Orco激动剂的作用,从而减少OR的激活。OX1a还显示出对气味分子的非竞争性抑制能力,可能影响昆虫的嗅觉介导行为。通过结构优化,OX1a的类似物展示了更高的拮抗效力,表明这类化合物在广泛的昆虫种类中可能具有应用潜力。
    OX1a
  • HY-13965
    Parmodulin 2
    2 篇文献验证

    ML161

    Protease Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂,IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
    Parmodulin 2
  • HY-N13917

    Proteasome Bacterial Infection Cancer
    原囊菌素 B Argyrin B 是一种天然产物环肽,是一种可逆的非竞争性免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性,对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。
    Argyrin B
  • HY-15185R

    γ-secretase Apoptosis Cancer
    Nirogacestat (Standard) 是 Nirogacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
    Nirogacestat (Standard)
  • HY-162073

    Influenza Virus Infection
    ZIKV-IN-8 (Compound 9b) 是一种非竞争性寨卡病毒 (ZIKV) 抑制剂。 ZIKV-IN-8 显示出最佳的抗 ZIKV 活性,选择性指数为 22.4。 ZIKV-IN-8 对 ZIKV 有显著抑制作用,IC50 值为 25.6 μM。 ZIKV-IN-8 可用于 ZIKV 感染的研究。
    ZIKV-IN-8
  • HY-B0690S

    SQ28555-d5 free acid

    Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    福辛普利-d5 Fosinopril-d5 (SQ28555-d5 (free acid)) 是氘代标记的 Fosinopril. Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂的酯前产物,IC50 为 0.18 μM。Fosinopril 对 ACE 活性具有非竞争性抑制作用,其Ki 值为 1.675 μM。
    Fosinopril-d5
  • HY-10572A

    (R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726

    Reverse Transcriptase Infection
    (R)-依法韦仑 (R)-Efavirenz ((R)-DMP 266) 是一种非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
    (R)-Efavirenz
  • HY-117769

    Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease
    GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN) 的选择性抑制剂,靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用,对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
    GSK837149A
  • HY-W719041

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    1,6-Di-O-galloyl-β-D-glucose 是一种可以从余甘子果实发现的化合物。1,6-Di-O-galloyl-β-D-glucose 具有 HIV-1 逆转录酶 (RT) 抑制活性,其 IC50 值为 270 μM。1,6-Di-O-galloyl-β-D-glucose 其抑制机制表现为对模板引物的竞争性抑制,而对底物 (dTTP) 为非竞争性抑制。1,6-Di-O-galloyl-β-D-glucose 可用于抗 HIV 的研究。
    1,6-Di-O-galloyl-β-D-glucose
  • HY-144267

    Glucosylceramide Synthase (GCS) Neurological Disease Metabolic Disease
    Glucosylceramide synthase-IN-2 (compound T-690) 是一种有效的、可透过血脑屏障的和具有口服活性的 glucosylceramide synthase (GCS) 抑制剂,对人 GCS 和小鼠 GCS 的 IC50 分别为 15 nM 和 190 nM。Glucosylceramide synthase-IN-2 非竞争性抑制 C8 神经酰胺和 UDP 葡萄糖。Glucosylceramide synthase-IN-2 可用于戈谢病研究。
    Glucosylceramide synthase-IN-2
  • HY-116973

    HIV Infection
    L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的可逆抑制剂,针对 dTTP 的抑制常数 (Ki)为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时,表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
    L 738372
  • HY-118061

    Bacterial Infection
    VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子,专门针对结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶(GuaB2),其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki值抑制GuaB2,并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合,从而发挥其抑制作用。
    VCC234718
  • HY-156078

    Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合,改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构,进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
    α-Glucosidase-IN-32
  • HY-N7536

    TRP Channel Others
    Voacangine是 TRPV1TRPM8 的拮抗剂,但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50=8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50=9 μM),对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50=7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活,而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
    Voacangine
  • HY-150260

    Bacterial Infection
    SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂,IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态,避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用,并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
    SA09-Cu
  • HY-155238

    GABA Receptor Neurological Disease
    E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
    E2730
  • HY-12031B

    MEK Inflammation/Immunology
    (2Z,3Z)-U0126 是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂,通过非竞争性抑制 AP-1 转录活性表现出强效抗炎作用,MEK1 的 IC50 值为 72 nM,MEK2 的 IC50 值为 58 nM。(2Z,3Z)-U0126 还通过阻断细胞外信号调节激酶和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白途径来抑制 Ki-ras 转化大鼠成纤维细胞的锚定非依赖性生长。此外,(2Z,3Z)-U0126 可以进行异构化和环化,从而产生各种与母体化合物相比对 MEK 的亲和力降低且 AP-1 抑制作用减弱的产品。
    (2Z,3Z)-U0126
  • HY-162633

    Deubiquitinase Cancer
    USP1-IN-9 (Compound 1m) 是可逆的且非竞争性的泛素化特异性酶 (USP1) 抑制剂,IC50 值为 8.8 nM。它是在 ML323(HY-17543) 和 KSQ-4279(HY-145471) 结构的基础上被设计合成为吡啶[2,3-d]嘧啶-7(8H)- 1衍生物。USP1-IN-9 对 USP1/UAF 有很好的抑制作用,并且对乳腺癌细胞有很强的抗增殖作用。USP1-IN-9 与 PARP 抑制剂奥拉帕利布(HY-10162) 联合使用可增强对的 MDA-MB-436/OP 细胞的杀伤作用。USP1-IN-9 有望用于癌症领域的研究。
    USP1-IN-9
  • HY-W015490
    1,4-Naphthoquinone
    3 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    1,4-萘醌 1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
    1,4-Naphthoquinone
  • HY-W015490S

    Isotope-Labeled Compounds DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
    1,4-Naphthoquinone-d6

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