1. Neuronal Signaling
    Stem Cell/Wnt
  2. γ-secretase

γ-secretase

The γ-secretases are intramembrane cleaving protein complexes responsible for the generation of amyloid β (Aβ) from the amyloid precursor protein (APP). Apart from presenilins (PSEN) , a mature and active γ-secretase complex consists of three additional subunits: Nicastrin (Nct), PSEN enhancer 2 (Pen-2), and either anterior pharynx 1 (APH-1) A or B. The γ-secretase complexes proteolyse type 1 transmembrane proteins, among them the APP, the Notch receptors and ligands, the Erb4 receptor and N-Cadherin.

Inhibition of γ-secretase with DAPT significantly reduced the production of extracellular Aβ38, Aβ40, and Aβ42 in neurons of all genotypes.

Compounds that inhibit or modulate γ-secretase can be considered as a potential therapeutics for AD because their use appears to be a rational strategy to prevent senile plaque (SP) formations.

γ-secretase 相关产品 (21):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13027
    DAPT Inhibitor 99.25%
    DAPT 是一种 γ-secretase 抑制剂,作用于 HEK 293 细胞,降低总 β- 淀粉样蛋白产量,IC50 为 20 nM。
  • HY-11102
    RO4929097 Inhibitor 98.02%
    RO4929097 是一种 γ secretase 抑制剂,IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
  • HY-50752
    LY-411575 Inhibitor 98.71%
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
  • HY-15185
    PF-3084014 Inhibitor 99.95%
    PF-3084014 是一种可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。
  • HY-19369
    L-685458 Inhibitor 99.57%
    L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。
  • HY-50884
    BMS 433796 Inhibitor
    BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。
  • HY-13526
    YO-01027 Inhibitor 98.22%
    YO-01027 (Dibenzazepine;DBZ)是高效的γ-分泌酶抑制剂,裂解NotchAPPLIC50分别为2.92±0.22和 2.64±0.30 nM。
  • HY-50845
    BMS-708163 Inhibitor 99.93%
    BMS-708163 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。
  • HY-10009
    Semagacestat Inhibitor 98.90%
    Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。
  • HY-10974
    MK-0752 Inhibitor 98.87%
    MK-0752是γ-secretase抑制剂,能减少Aβ40的产生,IC50为5 nM。
  • HY-10016
    E 2012 Modulator
    E 2012是γ-secretase调节剂。
  • HY-14399
    CHF5074 Inhibitor
    CHF5074是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。
  • HY-12465
    Z-Ile-Leu-aldehyde Inhibitor 98.10%
    Z-Ile-Leu-aldehyde(Z-IL-CHO; GSI-XII)是_gamma_-secretase抑制剂,Notch信号转导抑制剂。
  • HY-50889
    gamma-secretase modulator 3 Modulator >98.0%
    gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。
  • HY-10043
    gamma-secretase modulator 1 Modulator >98.0%
    γ-secretase inhibitior-1是γ-secretase调节剂,可作用于阿尔茨海默病。
  • HY-50883
    BMS 299897 Inhibitor 99.35%
    BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。
  • HY-50752B
    LY-411575 isomer 2
    LY-411575 isomer 2 是 LY411575 的一个异构体,LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。
  • HY-50752A
    LY-411575 isomer 1
    LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体,LY411575为γ-secretase 高效抑制剂。
  • HY-50752C
    LY-411575 isomer 3
    LY-411575 isomer 3 是 LY411575 的一个异构体,LY411575 为 γ-secretase 高效抑制剂。
  • HY-50882A
    ELN 318463 racemate
    ELN 318463 racemate 是 ELN 318463 的外消旋体。ELN 318463 是一种选择性的 gamma-secretase 抑制剂。