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抑制剂 & 激动剂

4

化合物筛选库

1

荧光染料

6

多肽产品

3

天然产物

1

重组蛋白

1

同位素标记物

1

点击化学

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-164387
    Sutetinib

    		EGFR PDGFR VEGFR Cancer
    Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶，如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki= 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki= 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT)。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成，并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
    Sutetinib
  • HY-145935
    NT219

    		Insulin Receptor STAT Cancer
    NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。
    NT219
  • HY-162796
    TS-2

    		Apoptosis G-quadruplex c-Myc Cancer
    TS-2 是一种 c-Myc G4 的荧光配体，具有抗癌活性。TS-2 通过靶向 c-Myc 癌基因启动子 G4，引起 c-Myc 癌基因的转录抑制，从而抑制癌细胞的生长，并引发癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    TS-2
  • HY-12656
    SCH 51344

    		Ras Cancer
    SCH 51344 抑制 Ras 诱导的恶性转化，并防止癌基因转化的成纤维细胞的非锚定生长。
    SCH 51344
  • HY-172237
    Sosimerasib

    		Ras Cancer
    Sosimerasib 是 kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog (KRAS) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Sosimerasib
  • HY-164387A
    Sutetinib maleate

    		EGFR VEGFR PDGFR Cancer
    Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶，如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki= 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki= 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT)。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成，并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
    Sutetinib maleate
  • HY-P3129
    KRAS G13D peptide, 25 mer

    		Ras Inflammation/Immunology Cancer
    KRAS G13D peptide, 25 mer，KRAS 激活癌基因突变肽，是一种免疫增强剂。KRAS G13D peptide, 25 mer 可用于制备 KRAS 疫苗。详细信息请参考专利文献 WO2018144775A1。
    KRAS G13D peptide, 25 mer
  • HY-P3103
    PINT-87aa

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽，由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
    PINT-87aa
  • HY-P3103A
    PINT-87aa TFA

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽，由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
    PINT-87aa TFA
  • HY-108963
    LY 170198

    		PKC Leukotriene Receptor Cancer
    LY 170198 是一种蛋白激酶 C (protein kinase C) 抑制剂和 LTD4拮抗剂。LY 170198 有望用于肿瘤促进、癌基因激活、蛋白质磷酸化、信号转导中的反馈机制以及细胞对生长因子的反应的研究。
    LY 170198
  • HY-158174
    Cbl-b-IN-20

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Cbl-b-IN-20 (Example 50) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 抑制剂，IC50 值 <100 nM。
    Cbl-b-IN-20
  • HY-159147
    SIA​​IS039

    		PROTACs ROS Kinase Apoptosis Cancer
    SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    SIA​​IS039
  • HY-100002
    ML162
    5 篇以上引用文献

    		 Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂。ML162 对表达突变 RAS 癌基因的细胞系具有选择性的致死作用。
    ML162
  • HY-122878
    HS-131

    		HSP Cancer
    HS-131 是一种近红外 Hsp90 的染料抑制剂，能够检测原癌基因驱动的乳腺癌，并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
    HS-131
  • HY-155507
    c-Myc inhibitor 11

    		c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 11 (Compound 67e) 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50: 6.4)。c-Myc inhibitor 11 在大鼠药代动力学测定中具有高清除水平、中等分布体积和短半衰期。c-Myc inhibitor 11 可用于癌症研究。
    c-Myc inhibitor 11
  • HY-120102
    Emicoron

    		G-quadruplex Cancer
    Emicoron是一种新的有前景的 G4配体，结合 G-rich癌基因启动子。Emicoron在体内单独使用或与化疗药物联合使用具有显著的抗肿瘤活性。Emicoron可用于癌症研究。
    Emicoron
  • HY-171759
    CHK1-IN-11

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CHK1-IN-11 (Compound 1) 是一种口服有效的检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂。CHK1-IN-11 可用于致癌基因扩增的癌症的研究。
    CHK1-IN-11
  • HY-N14767
    Naphthablin

    		DNA/RNA Synthesis Bcr-Abl Cancer
    Naphthablin 是一种萘醌化合物，可抑制 Abl 致癌基因的功能。 Naphthablin 抑制 Abl 诱导的 v-ablts-NIH3T3 细胞形态转变并抑制 RNA 合成。
    Naphthablin
  • HY-156228
    RGB-1

    		Ras Cancer
    RGB-1 是一种多环芳烃分子，是 RNA G-四链体 (RNA G-quadruplexes) 的稳定剂。RGB-1 可促进 RNA 翻译的抑制，降低乳腺癌细胞中 NRAS 原癌基因的表达。
    RGB-1
  • HY-158172
    Cbl-b-IN-18

    		E1/E2/E3 Enzyme Others
    Cbl-b-IN-18 (compound 51) 是 E3 泛素连接酶 Cbl-b 的抑制剂，抑制 Cbl-b 磷酸化 (IC50< 100 nM)。
    Cbl-b-IN-18
  • HY-139361
    Sulfopin
    2 篇文献验证

    PIN1-3

    		 PIN1 Cancer
    Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
    Sulfopin
  • HY-16059
    Arglabin

    (+)-Arglabin

    		 NOD-like Receptor (NLR) Farnesyl Transferase Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    阿格拉宾 Arglabin ((+)-Arglabin)，从亮绿蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。
    Arglabin
  • HY-169005
    Cbl-b-IN-27

    		E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    Cbl-b-IN-27 是一种 B 淋巴瘤原癌基因 b (Cbl-b) 的抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。Cbl-b-IN-27 有望用于效应 T 细胞功能，T 细胞，自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞活化调节的研究。
    Cbl-b-IN-27
  • HY-145843
    c-Myc inhibitor 5

    		c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 5 (DA3) 是一种荧光长链桥双嘌呤，可选择性靶向 c-MYC G-四链体 (KD 16 μM)。c-Myc inhibitor 5 显示对 c-MYC 表达的抑制作用，而不是其他 G4 驱动的癌基因。
    c-Myc inhibitor 5
  • HY-126679
    Apoptolidin

    		ATP Synthase Apoptosis Cancer
    Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂，可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡，但不诱导正常细胞的凋亡。
    Apoptolidin
  • HY-149607
    SHP2-IN-22

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-22 是 SHP2 的变构抑制剂，IC50 值为 17.7 nM。SHP2-IN-22抑制 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭。SHP2-IN-22 可用于 Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因 (KRAS) 突变型癌症的研究。
    SHP2-IN-22
  • HY-158828
    SSO111 sodium

    		EGFR Cancer
    SSO111 sodium 是一种靶向HER2的反义寡核苷酸。SSO111 sodium 在剪接过程中诱导外显子15的跳跃，导致产生一个不含外显子15的新型mRNA转录本。SSO111 sodium 下调了HER2的mRNA，从而抑制了HER2过表达的肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。
    SSO111 sodium
  • HY-147259
    Dalmelitinib

    		c-Met/HGFR Cancer
    Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
    Dalmelitinib
  • HY-136789
    Tuxobertinib
    1 篇文献验证

    BDTX-189

    		 EGFR Cancer
    Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR、HER2 变构突变抑制剂，包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
    Tuxobertinib
  • HY-155477
    Cbl-b-IN-15

    		E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50: 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b，能够抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞激活。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能，EC50=0.41 μM。
    Cbl-b-IN-15
  • HY-15176
    Pyridostatin
    20 篇以上引用文献

    RR82

    		 G-quadruplex Cancer
    Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)，可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin
  • HY-19625
    MCB-613

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Paraptosis Cancer
    MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS)，超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用，并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS，通过过度刺激 SRC 致癌程序，靶向癌基因用作抗癌活性分子。
    MCB-613
  • HY-15176A
    Pyridostatin hydrochloride
    20 篇以上引用文献

    RR82 hydrochloride

    		 G-quadruplex Cancer
    Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)，可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin hydrochloride
  • HY-147670
    TPB15

    		Hedgehog Smo Gli Apoptosis Cancer
    TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中，降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
    TPB15
  • HY-15176B
    Pyridostatin TFA
    20 篇以上引用文献

    RR82 TFA

    		 G-quadruplex Cancer
    Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)，可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
    Pyridostatin TFA
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride
    最多引用文献
    68 篇文献验证

    PF-02341066 hydrochloride

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy Cancer
    克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib hydrochloride
  • HY-147214
    GNE-7883
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
    GNE-7883
  • HY-120387
    SMU-B

    		ROS Kinase Anaplastic lymphoma kinase (ALK) TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    SMU-B 是口服有效的 ALK (IC50<0.5 nM)、c-ros 致癌基因 1 (ROS1)、c-MET (IC50=1.87 nM) 和 AXL (IC50=28.9 nM) 抑制剂。SMU-B 抑制 MKN45、H1993 和 H441 的增殖，IC50 分别为 0.02 μM、1.58 μM 和 2.82 μM。SMU-B 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    SMU-B
  • HY-B0218
    Orlistat
    15 篇以上引用文献

    Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    奥利司他 Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases) 抑制剂。 Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，口服用于肥胖症的长期研究。具有抗动脉粥样硬化作用。
    Orlistat
  • HY-173212
    PLK1-IN-13

    		Polo-like Kinase (PLK) c-Myc Apoptosis Cancer
    PLK1-IN-13 是一种选择性和口服活性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 0.27 nM)。PLK1-IN-13 还抑制 PLK2 (IC50: 12.72 nM) 和 PLK3 (IC50: 4.12 nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并下调增殖相关致癌基因 c-MYC 的转录。PLK1-IN-13 抑制肿瘤生长，可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    PLK1-IN-13
  • HY-103019E
    Enitociclib

    BAY-1251152; VIP152

    		 CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Others
    Enitociclib (BAY-1251152; VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    Enitociclib
  • HY-141431
    Cbl-b-IN-2

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Inflammation/Immunology Cancer
    Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物，可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂，抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。
    Cbl-b-IN-2
  • HY-P10445
    TAT-PiET

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    TAT-PiET 是一种针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽，可破坏 BRD4/JMJD6 相互作用。而 BRD4/JMJD6 是一种对致癌基因表达和乳腺癌至关重要的蛋白质复合物，TAT-PiET 可抑制 BRD4/JMJD6 靶基因的表达和乳腺癌细胞生长。TAT-PiET 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性，是乳腺癌的潜在抑制剂。
    TAT-PiET
  • HY-103019A
    (±)-Enitociclib

    (±)-BAY-1251152; (±)-VIP152

    		 CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    (±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    (±)-Enitociclib
  • HY-50878AS
    Crizotinib-d9 hydrochloride

    PF-02341066-d9 hydrochloride

    		 c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds Cancer
    克里唑替尼盐酸-d9 Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib-d9 hydrochloride
  • HY-103019
    (+)-Enitociclib
    2 篇文献验证

    (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib

    		 Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    (+)-Enitociclib
  • HY-103019B
    (-)-Enitociclib

    (R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152

    		 Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    (-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    (-)-Enitociclib
  • HY-P10446
    TAT-PiET-PROTAC

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Epigenetic Reader Domain Cancer
    TAT-PiET-PROTAC 是经过蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 修饰的 TAT-PiET (HY-P10445)。TAT-PiET 是针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽，TAT-PiET-PROTAC 可破坏乳腺癌致癌基因 BRD4/JMJD6 相互作用，可抑制乳腺癌细胞生长。TAT-PiET-PROTAC 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性，是乳腺癌的潜在抑制剂。TAT-PiET-PROTAC 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    TAT-PiET-PROTAC
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-170820
    XYD049

    		Molecular Glues Cancer
    XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50=19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50=7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
    XYD049

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