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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-107398

    Others Cardiovascular Disease
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 是 phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT) 的抑制剂。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 有效降低自发性高血压。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 可用于高血压的研究。
    1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride
  • HY-B0569
    Hexamethonium Bromide
    3 篇文献验证

    nAChR Apoptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease
    六甲溴铵 Hexamethonium Bromide 是一种非选择性的神经节烟碱受体 (nAChR) 拮抗剂,具有竞争性和非竞争性活性。Hexamethonium Bromide 具有降压作用。在自发性高血压动物模型中,Hexamethonium Bromide 能降低其交感神经活动和血压。
    Hexamethonium Bromide
  • HY-N4209

    Others Cardiovascular Disease
    3α-Dihydrocadambine 是从 cadamba Anthocephalus 心材中分离得到的天然产物。3α-Dihydrocadambine 在麻醉的正常血压大鼠和自发性高血压大鼠中表现出剂量依赖性的降压和抗高压作用。
    3α-Dihydrocadambine
  • HY-121417

    Others Metabolic Disease
    Laserpitin 是一种香豆素,能增加易患中风的自发性高血压大鼠 (SHRSP) 血清高密度脂蛋白 (HDL) 水平,尤其是 apoE-HDL,并降低肝脏甘油三酯含量。
    Laserpitin
  • HY-116680

    5-HT Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    LY53857 是一种对血管收缩和血清素介导的 5-HT2 受体的强效拮抗剂。LY53857 以阻断对血清素的压迫反应和阻断中枢血清素受体的剂量并未降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。此外,LY53857 能够促进大鼠输精管和豚鼠回肠神经中神经递质的释放。
    LY53857
  • HY-116262

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    SCH 51866 是一种强效且具有选择性和口服活性的 PDE1 (IC50=70 nM) 和 PDE5 (IC50=60 nM) 抑制剂。SCH 51866 抑制由胶原诱导的人类洗涤血小板聚集 (IC50=10 μM),并预防了气囊导管损伤的自发性高血压大鼠 (SHR) 颈动脉中的新生内膜形成,并降低了 SHR 的血压。SCH 51866 可用于高血压的研究。
    SCH 51866
  • HY-19053

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    NP-252 是钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,在自发性高血压大鼠中的 20% 有效剂量 (ED20) 为 2.55 mg/kg。
    NP-252
  • HY-155042

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Antihypertensive agent 3 (compound 4a) 是一种血管紧张素 II 受体 1 的拮抗剂。Antihypertensive agent 3 在自发性高血压大鼠 (SHRs) 模型中显示出降压活性。
    Antihypertensive agent 3
  • HY-136880

    Sgd 195/78

    5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    氟鲁茶碱 Flufylline 在自发性高血压大鼠中表现出抗高血压作用,并在多种动物模型中表现出对 5-HT 受体的拮抗作用。Flufylline 可用于心血管疾病的研究。
    Flufylline
  • HY-127152

    Pratorine

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Hippadine (Pratorine) 是一种生物碱,可从植物 Crinum macowanii 中分离得到。Hippadine 在自发性高血压大鼠模型中表现出降低心率和降血压的作用。
    Hippadine
  • HY-129706

    Others Cardiovascular Disease
    LY127210 (free base) 是一种强效的血管扩张剂,具有降压效果,主要通过直接扩张小动脉降低氯醇酯麻醉的自发性高血压大鼠的血压,且在一定程度上通过减少心输出量来实现。LY127210 (free base) 通过降低血管阻力,减少高血压大鼠的血压、心率和左心室末舒张压。
    LY127210 free base
  • HY-W010144

    COX Lipoxygenase Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    菲尼酮 Phenidone 是一种具有口服活性的,环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂,可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。
    Phenidone
  • HY-113986

    (R)-Fadrozole; (R)-CGS 16949A free base; FAD286

    Others Cardiovascular Disease
    Dexfadrostat ((R)-Fadrozole) 是有效的非甾体类抑制剂。Dexfadrostat 还抑制人胎盘芳香化酶 (pIC50 = 6.17) 和醛固酮生物合成。Dexfadrostat 能逆转自发性高血压心力衰竭大鼠的心脏纤维化。
    Dexfadrostat
  • HY-123226

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TA-606 是一种口服有效的血管紧张素 II 受体拮抗剂。TA-606 具有抗高血压功效。TA-606 可用于高血压研究。
    TA-606
  • HY-P4296

    Amino Acid Derivatives Others
    H-Gly-Sar-Sar-OH 是一种具有口服活性的三肽。H-Gly-Sar-Sar-OH 通过 PepT1 在 Caco-2 细胞内转运。H-Gly-Sar-Sar-OH 在物质运输有潜在应用。
    H-Gly-Sar-Sar-OH
  • HY-121550

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    ME3221 是一种血管紧张素 AT1 受体拮抗剂,可有效拮抗大鼠和狨猴对血管紧张素 II 的升压反应,而不会影响对缓激肽的降压反应。ME3221 在肾性高血压大鼠和自发性高血压大鼠 (SHR) 中表现出强大的抗高血压作用,其体内疗效与氯沙坦相当或更好。ME3221 在 SHR 中重复给药可产生持续稳定的降压效果,而不会影响心率,表明其具有与氯沙坦类似的治疗肾性和原发性高血压的潜力。
    ME3221
  • HY-123983

    Pim DAPK Cardiovascular Disease
    HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂,对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 >100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
    HS56
  • HY-100554

    Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    BMY 7378 是 α1D 肾上腺素受体 1D-AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 与表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM) 高于与克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 >100 倍。BMY 7378 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
    BMY 7378
  • HY-P3976

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Lactalbumin B (50-53) Alpha [Lactorphin Alpha], bovine 是一个含 4 个氨基酸的降血压肽。Lactalbumin B (50-53) Alpha [Lactorphin Alpha], bovine 是一个血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Lactalbumin B (50-53) Alpha [Lactorphin Alpha], bovine 可用于高血压的研究。
    Lactalbumin B (50-53) Alpha [Lactorphin Alpha], bovine
  • HY-A0117

    Temocapril diacid; Temocaprilate; RS 5139

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Temocaprilat (Temocapril diacid) 是一种血管紧张素转换酶抑制剂 (Angiotensin-converting EnzymeACE)。Temocaprilat 缓解了高糖介导的主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。Temocaprilat 在高血压和血管炎症中有潜在应用。
    Temocaprilat
  • HY-106832

    Watanidipine; AE0047 free base

    Calcium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Vatanidipine (Watanidipine) 是一种具有口服活性的二氢吡啶型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有用的抗高血压剂。Vatanidipine 具有血管扩张作用,还能抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素。
    Vatanidipine
  • HY-106720

    YM 09538

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
    Amosulalol
  • HY-106720A

    YM 09538 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Amosulalol (YM 09538) hydrochloride 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
    Amosulalol hydrochloride
  • HY-B0464
    Hydralazine hydrochloride
    2 篇文献验证

    Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸肼屈嗪 Hydralazine hydrochloride 是一种抗高血压剂,Hydralazine hydrochloride 可抑制线粒体分裂和人腹膜间皮细胞增殖,Hydralazine hydrochloride 具有免疫调节和抗迁移作用。Hydralazine hydrochloride 激活细胞凋亡 (apoptosis) 内在途径,引起 DNA 损伤。
    Hydralazine hydrochloride
  • HY-B0464R

    Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸肼屈嗪 (Standard) Hydralazine (hydrochloride) (Standard) 是 Hydralazine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydralazine hydrochloride 是一种抗高血压剂,Hydralazine hydrochloride 可抑制线粒体分裂和人腹膜间皮细胞增殖,Hydralazine hydrochloride 具有免疫调节和抗迁移作用。Hydralazine hydrochloride 激活细胞凋亡 (apoptosis) 内在途径,引起 DNA 损伤。
    Hydralazine hydrochloride (Standard)
  • HY-153369

    BAY 1165747

    Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    BAY-747 (BAY 1165747) 是一种口服有效和脑渗透性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂。BAY-747 可逆转 L-NAME 诱导的记忆障碍并增强大鼠的认知。BAY-747 还能降低有意识的血压正常和自发性高血压大鼠 (SHR) 的血压。BAY-747 可改善 mdx/mTRG2 小鼠模型中与 Duchenne 肌营养不良症 (DMD) 相关的骨骼肌功能。
    BAY-747
  • HY-101390

    (S)-Niguldipine hydrochloride

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    (+)-Niguldipine hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(+)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(+)-Niguldipine hydrochloride 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 11.37),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 9.75),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 7.1)。(+)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
    (+)-Niguldipine hydrochloride
  • HY-111827
    S-1-Propenyl-L-cysteine
    4 篇文献验证

    Histamine Receptor Cardiovascular Disease Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    S-1-Propenyl-L-cysteine 是 S-allyl-l-cysteine 的立体异构体,存在于大蒜中,具有免疫调节作用;在高血压动物模型中,可降低血压。S-1-Propenyl-L-cysteine 通过 NO 依赖的 BACH1 信号通路发挥抗氧化功效。S-1-Propenyl-L-cysteine 具有口服有效性。
    S-1-Propenyl-L-cysteine
  • HY-101390A

    (R)-Niguldipine hydrochloride

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    (-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
    (-)-Niguldipine hydrochloride
  • HY-114782

    L-Tyrosyl-L-tyrosine

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    H-Tyr-Tyr-OH (L-Tyrosyl-L-tyrosine) 是一种降压肽。H-Tyr-Tyr-OH 抑制血管紧张素转换酶 (ACE),IC50 值为 0.028 mg/mL。H-Tyr-Tyr-OH 可用于高血压的研究。
    H-Tyr-Tyr-OH
  • HY-W013989

    Epoxide Hydrolase Cardiovascular Disease
    1,3-Dicyclohexylurea (DCU) 是一种口服有效的 sEH (可溶性环氧水解酶)抑制剂。口服 1,3-Dicyclohexylurea 纳米悬浮剂对高血压大鼠可增加暴露并降低血压。
    1,3-Dicyclohexylurea
  • HY-103247

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    EMD 66684 是 II 型血管紧张素 (AT1) 受体的拮抗剂。EMD 66684 对 AT1 亚型 Ang II 受体具有强亲和力,IC50 为 0.7 nM。EMD 66684 也是一种抗缺血的细胞保护剂。
    EMD 66684
  • HY-B0592

    RU44570

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    群多普利 Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物,水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。
    Trandolapril
  • HY-B0592R

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    群多普利(Standard) Trandolapril (Standard)是 Trandolapril 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物,水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。
    Trandolapril (Standard)
  • HY-B0592A

    RU44570 hydrochloride

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    群多普利盐酸盐 Trandolapril (RU44570) hydrochloride 是一种非巯基前体化合物,水解为活性双乙酰 (Trandolapril hydrochlorideat)。Trandolapril hydrochloride 是一种口服有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。
    Trandolapril hydrochloride
  • HY-136625

    Others Neurological Disease
    LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶(NMT)的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠(SHR)中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化,而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生,并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而,在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响,如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品,并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外,急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明,LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046(40 mg/kg/天)导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间,SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此,慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭,SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点,因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前,而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。
    LY134046

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