2. Immunology/Inflammation
  3. Complement System
  4. Avacopan

Avacopan  (Synonyms: CCX168)

目录号: HY-17627 纯度: 99.75%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Avacopan (CCX168) 是高效，选择性，有口服活性的补体 5a 受体 (C5aR) 抑制剂，IC50 值为0.1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Avacopan Chemical Structure

Avacopan Chemical Structure

CAS No. : 1346623-17-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1536
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
25 mg ￥3400
In-stock
50 mg ￥5400
In-stock
100 mg ￥8000
In-stock
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Avacopan 相关抗体

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MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

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  • 参考文献

生物活性

Avacopan (CCX168) is a potent, selective and orally available complement 5a receptor (C5aR) inhibitor with an IC50 of 0.1 nM.

IC50 & Target

IC50: 0.1 nM (complement 5a receptor )[1]
体外研究
(In Vitro)

CCX168 取代[125I]-C5a 与人骨髓细胞系 (U937) 上的 C5aR 结合，效力 (IC50) 为 0.1 nM。CCX168 抑制 C5a 介导的 U937 细胞趋化性，效力 (CCX168 的浓度在 C5a 活性中产生 2 倍右移) 为 0.2 nM。CCX168 竞争性和选择性地阻断纯化的人嗜中性粒细胞中 C5a 诱导的钙动员，IC50 值为 0.2 nM。CCX168 抑制 C5a 诱导的分离的中性粒细胞释放活性氧，并能够完全阻断这些中性粒细胞的呼吸爆发[1]。

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Avacopan 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

CCX168 显示在广泛的剂量范围 (1 至 100 毫克) 内具有良好的耐受性，并且显示出剂量依赖性药代动力学。每天两次口服 30 mg CCX168 可在一整天内阻断循环中性粒细胞中 C5a 诱导的 CD11b 上调 94% 或更多，表明基本完全覆盖靶标。在口服 0.03 mg/kg CCX168 的小鼠中，所得血浆 CCX168 浓度为 15 nM (8.7 ng/mL)，可将循环白细胞的下降从 53% 降低至 25%。在给予 0.3 mg/kg CCX168 的小鼠中，75 nM (44 ng/mL) 的血浆 CCX168 浓度使循环白细胞相对于基线的下降从 53% 减少到 10% (与对照相比，p<0.05)。 在 hC5aR 敲入小鼠中，口服剂量为 3 或 30 mg/kg 的 CCX168 可完全阻断 C5a 诱导的白细胞减少症[1]。口服 CCX168，每天 30 mg/kg，可降低 hC5aR 小鼠中抗 MPO NCGN 的严重程度。CCX168 组肾小球月牙状病变由 30.4% 降至 3.3%。每天接受 CCX168 30 mg/kg 的小鼠的尿血尿、蛋白尿和白细胞尿减少。CCX168 的保护导致新月体和坏死减少[2]。

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分子量

581.64

Formula

C33H35F4N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 10.1 mg/mL (17.36 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7193 mL 8.5964 mL 17.1928 mL
5 mM 0.3439 mL 1.7193 mL 3.4386 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.75%

COA (196 KB) RP-HPLC (206 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice: Human C5aR knock-in mice are dosed with vehicle (PEG-400/solutol-HS15 70:30, 5 mL/kg) or CCX168 by oral gavage. One hour after dosing, C5a (20 μg/kg, 0.1 mL dose volume) is injected intravenously and blood samples collected from retro-orbital eye bleeds. Blood leukocyte levels are analyzed by flow cytometry[1].

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参考文献

Avacopan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7193 mL 8.5964 mL 17.1928 mL 42.9819 mL
5 mM 0.3439 mL 1.7193 mL 3.4386 mL 8.5964 mL
10 mM 0.1719 mL 0.8596 mL 1.7193 mL 4.2982 mL
15 mM 0.1146 mL 0.5731 mL 1.1462 mL 2.8655 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Avacopan1346623-17-3CCX168CCX 168CCX-168Complement SystemInhibitorinhibitorinhibit

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