1. Cell Cycle/DNA Damage Antibody-drug Conjugate/ADC Related Anti-infection Apoptosis
  2. DNA Alkylator/Crosslinker ADC Cytotoxin Bacterial Apoptosis Antibiotic
  3. Calicheamicin

Calicheamicin  (Synonyms: 卡奇霉素; Calicheamicin γ1)

目录号: HY-19609 纯度: 98.19%
COA 产品使用指南

Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素,也是有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Calicheamicin Chemical Structure

Calicheamicin Chemical Structure

CAS No. : 108212-75-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥20772
In-stock
1 mg ¥2800
In-stock
5 mg ¥6900
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Calicheamicin:

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Top Publications Citing Use of Products

    Calicheamicin purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2018 Jun 6:fj201800092R.  [Abstract]

    The distribution of PARP-1 is compared in the 4 fractions after Neocarzinostatin (NCS) or Calicheamicin (Cali) treatment in Ku70-deficient and Ku70-normal MDA-MB-231 and BT-549 cells.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Calicheamicin, an antitumor antibiotic, is a cytotoxic agent that causes double-strand DNA breaks. Calicheamicin is a DNA synthesis inhibitor[1]. Calicheamicin is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

    IC50 & Target

    Calicheamicins

     

    体外研究
    (In Vitro)

    PF-06647263 (anti-EFNA4-ADC) 是通过 hE22 赖氨酸残基与 AcButDMH-N-Ac-calicheamicin-γ1 连接子有效载荷的偶联产生的,平均药物抗体比 (DAR) 为 4.6。PF-06647263 引发抗原和浓度依赖性细胞毒性,因为暴露于 PF-06647263 96 小时会导致细胞死亡 (EC50= appr 1 ng/mL)[1]。CMC-544 由与 Calicheamicin 连接的人源化 CD22 Ab 组成,在体外对小儿原代 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 细胞有效。CMC-544 以剂量和时间依赖性方式诱导各种 ALL 细胞系的细胞死亡,IC50 值范围为 0.15 至 4.9 ng/mL。CMC-544 (10 ng/mL) 在原代 BCP-ALL 细胞中有效且特异[2]。在 CMC-544 处理的细胞中,CD22 的水平相对于 G5/44 处理的细胞有所降低,并且还在继续降低[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    包含与 DNA 损伤剂 Calicheamicin 缀合的人源化抗 EFNA4 单克隆抗体的 ADC 在体内实现了 TNBC 和卵巢癌 PDX 的持续肿瘤消退。PF-06647263 (0.27, 0.36 mg/kg) 在 TNBC 异种移植物中导致显著的肿瘤消退[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    1368.35

    Formula

    C55H74IN3O21S4

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    中文名称

    卡奇霉素;卡利奇霉素

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (18.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 0.7308 mL 3.6540 mL 7.3081 mL
    5 mM 0.1462 mL 0.7308 mL 1.4616 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 3 mg/mL (2.19 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.83 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.28%

    参考文献
    Cell Assay
    [3]

    The enhancement of the CDC effect is studied in a similar way in the presence of CMC-544 or G5/44. Specifically, after cells are incubated with or without CMC-544 (5 ng/mL calichemicin DMH) or G5/44 at 37°C for 2 h, they are washed three times to remove unbound antibodies. The viability of cells before incubation with CMC-544 is 99.8%.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Cohorts of tumor-bearing mice (140-180 mm3) are randomized into study groups of 6 to 10 based on the number of available mice. The IDBS electronic notebook statistical package, Biobook, is used for automated animal randomization. Animals are dosed by intraperitoneal injection (or intravenously for 144580) twice a week for 4 cycles with ADC, or once a week for 2 cycles with 1.5 mg/kg NSC 123127 for breast PDX tumors or 5 mg/kg NSC 119875 for ovarian PDX. Study groups are followed until either individual mice or entire cohort measurements reach 1,200 mm3, at which point sacrifice is indicated. Tumor regression is defined as a reduction in mean tumor volume after dosing. In cases where tumors regress, time to progression (TTP) is determined to be the number of days between the first dose and the time at which mean tumor volume significantly increase (regrow) after regression.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 0.7308 mL 3.6540 mL 7.3081 mL 18.2702 mL
    5 mM 0.1462 mL 0.7308 mL 1.4616 mL 3.6540 mL
    10 mM 0.0731 mL 0.3654 mL 0.7308 mL 1.8270 mL
    15 mM 0.0487 mL 0.2436 mL 0.4872 mL 1.2180 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Calicheamicin
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