1. Cytoskeleton
  2. Integrin
  3. Firategrast

Firategrast  (Synonyms: 非拉司特; SB 683699)

目录号: HY-14951 纯度: 99.62%
COA 产品使用指南

Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性的,特异性的 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。 Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输,降低多发性硬化症 (MS) 的活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Firategrast Chemical Structure

Firategrast Chemical Structure

CAS No. : 402567-16-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1650
In-stock
1 mg ¥681
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2400
In-stock
25 mg ¥4900
In-stock
50 mg ¥7800
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Firategrast (SB 683699) is an orally active and specific α4β1/α4β7 integrin antagonist. Firategrast reduces trafficking of lymphocytes into the central nervous system (CNS) and decreases multiple sclerosis (MS) activity[1][2][3].

IC50 & Target[1][2]

α4β1

 

α4β7

 

体外研究
(In Vitro)

Firategrast (0.1-10 µM; 1 hour) significantly reduces chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells adhesion[2].
Firategrast is a potent Integrin α4β1 (VLA-4) antagonist (IC50=198 nM) at inhibiting the binding of soluble VCAM/Fc chimeric protein (sVCAM-1) to G2 acute lymphoblastic leukemia (ALL) cells. VLA-4 is composed of CD49d (α4) and CD29 (β1)[1][4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Firategrast (30 mg/kg/day in drinking water; starting 2 or 7 days post transplantation to 21 days) shows an overall reduction of leukemic cells in the spleen[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Wild-type C57BL/6J mice (8-12 weeks) with primary TCL1-tg splenocytes[3]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Drinking water; daily; starting 2 or 7 days post transplantation to 21 days
Result: Showed an overall reduction of leukemic cells in the spleen, accompanied by significant spleen weight reduction.
Clinical Trial
分子量

499.50

Formula

C27H27F2NO6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

非拉司特

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (200.20 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (100.10 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0020 mL 10.0100 mL 20.0200 mL
5 mM 0.4004 mL 2.0020 mL 4.0040 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 1% SBE-beta-CD

    Solubility: 0.2 mg/mL (0.40 mM); 澄清溶液; 超声加热助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.62%

参考文献

Firategrast 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.0020 mL 10.0100 mL 20.0200 mL 50.0501 mL
5 mM 0.4004 mL 2.0020 mL 4.0040 mL 10.0100 mL
10 mM 0.2002 mL 1.0010 mL 2.0020 mL 5.0050 mL
15 mM 0.1335 mL 0.6673 mL 1.3347 mL 3.3367 mL
20 mM 0.1001 mL 0.5005 mL 1.0010 mL 2.5025 mL
25 mM 0.0801 mL 0.4004 mL 0.8008 mL 2.0020 mL
30 mM 0.0667 mL 0.3337 mL 0.6673 mL 1.6683 mL
40 mM 0.0501 mL 0.2503 mL 0.5005 mL 1.2513 mL
50 mM 0.0400 mL 0.2002 mL 0.4004 mL 1.0010 mL
60 mM 0.0334 mL 0.1668 mL 0.3337 mL 0.8342 mL
80 mM 0.0250 mL 0.1251 mL 0.2503 mL 0.6256 mL
100 mM 0.0200 mL 0.1001 mL 0.2002 mL 0.5005 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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