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MS " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-119344
Histone Methyltransferase
Cancer
MS 37452 是一种有效的 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的抑制剂,Kd 为 27.7 μM。MS 37452 可以通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中 INK4A/ARF 基因座的结合来抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
HY-163460
HY-162362
PROTACs
GLP Receptor
Cancer
MS 8709 (10) 具有抗癌活性,是首创的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS 8709 (10) 是基于G9a/GLP 抑制剂UNC0642 和VHL E3 连接酶配体合成 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-111481
HY-152261
PROTACs
Cancer
MS 6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ,以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB,具有抗癌活性。
HY-139620
HY-112156
HY-112155
HY-RS08700
MS4A2 Human Pre-designed siRNA Set A
MS4A2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08705
MS4A7 Human Pre-designed siRNA Set A
MS4A7 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08698
Ms4a1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Ms4a1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08696
MS4A1 Human Pre-designed siRNA Set A
MS4A1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08697
Ms4a1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Ms4a1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08699
MS4A15 Human Pre-designed siRNA Set A
MS4A15 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08701
MS4A3 Human Pre-designed siRNA Set A
MS4A3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-133740
HY-143882
HY-RS08704
MS4A6A Human Pre-designed siRNA Set A
MS4A6A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS08702
MS4A4A Human Pre-designed siRNA Set A
MS4A4A Human Pre-designed siRNA Set A
HY-17013A
MS -209
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar 延胡索酸盐(MS -209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物,能抑制 ABCB1/P-gp,ABCC1/MDR-相关蛋白1。
HY-RS08703
MS4A4E Human Pre-designed siRNA Set A
MS4A4E Human Pre-designed siRNA Set A
HY-141807
HY-140385
HY-115392
HY-140387
HY-132063
HY-134683
HY-138315
HY-138337
HY-138344
HY-138371
HY-138385
HY-138482
HY-W096074
HY-132107
HY-120000
HY-120444
HY-13959
HY-W011777S
MS -222-d5
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Tricaine-d5 (methanesulfonate) 是 Tricaine-d5 methanesulfonate 的氘代物。Tricaine methanesulfonate (MS -222) 是一种常用的麻醉剂,用于固定水生物种。Tricaine methanesulfonate 是鱼类中使用最广泛的麻醉剂,已被证明会对斑马鱼产生胚胎毒性作用
HY-140384
HY-140386
HY-132109
HY-141877
YS43-22
PROTACs
Cancer
MS 4322 (YS43-22) 是一种 PRMT5 的降解剂,也是探索 PRMT5 在健康和疾病中功能的有价值的化学工具 (PROTAC)。
HY-140383
HY-111139
HY-19615
HY-19615B
Histone Methyltransferase
Cancer
MS 023 dihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1 ,PRMT3 ,PRMT4 ,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
HY-19615A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS 023 trihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1 ,PRMT3 ,PRMT4 ,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
HY-134680
HY-13506
D 237; MS 344
HDAC
Cancer
M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,IC50 为 100 nM。
HY-12163
HY-76938
HY-12163S
MS -275-d4 ; SNDX-275-d4
Apoptosis
Autophagy
HDAC
Cancer
恩替诺特-d4
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HY-21703
HY-P0252
HY-115292
HY-B1907
Rifamycin SV sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
利福霉素钠
Rifamycin sodium (Rifamycin SV monosodium) 属于安沙霉素抗生素家族,从地中海曲霉或其突变体的发酵中分离出来。Rifamycin sodium 对革兰氏阳性菌和在较小程度上对革兰氏阴性菌具有广泛的抗生素活性。
HY-116186
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG5-MS 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG5-MS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG5-MS 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-117031
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG8-MS 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG8-MS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG8-MS 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-130457
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG4-MS 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG4-MS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG4-MS 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-130528
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG7-MS 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG7-MS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG7-MS 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-129047A
HY-130584
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG2-MS 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-MS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138655
HY-140046
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG5-MS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Propargyl-PEG5-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140388
HY-108910A
EC 3.4.21.1 (MS grade); Chymotrypsin A (MS grade)
Ser/Thr Protease
Others
胰凝乳蛋白酶 (质谱级)
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) (MS grade) 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶(serine protease )。Chymotrypsin (MS grade) 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。
HY-123672S
HY-140381
PROTAC Linkers
Cancer
Azide-PEG2-MS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azide-PEG2-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138343
PROTAC Linkers
Cancer
Azido-PEG3-MS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG3-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138363
PROTAC Linkers
Cancer
Azido-PEG6-MS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151794
ADC Linker
Others
DACN(Ms ) (hydrochloride) (化合物 1ba) 是一种含有环壬炔烃的点击化学试剂。DACN(Ms ) (hydrochloride) 具有高热稳定性、化学稳定性和水溶性,并且对环加成反应具有高反应性。
HY-E70201
EC 3.4.2.2 (MS grade)
Endogenous Metabolite
Others
Carboxypeptidase B (MS grade) 是一种肽链外切酶,可专一性地降解肽链。Carboxypeptidase B (MS grade) 从 C 端逐个降解,释放出游离氨基酸。Carboxypeptidase B (MS grade) 只水解以碱性氨基酸(如精氨酸和赖氨酸)为 C 末端残基的肽键。
HY-140362
HY-140364
HY-140751
HY-132023
HY-132024
HY-132026
HY-132042
HY-132048
HY-134741
HY-138328
HY-138332
HY-138336
HY-138342
HY-138376
HY-W096069
HY-W096072
HY-132108
HY-W096090
HY-E70198
HY-140390
HY-140391
HY-140392
HY-140378
HY-131998
HY-157414
Others
Others
Azide-A-DSBSO crosslinker 是一种可质谱 (MS ) 裂解、膜渗透、同双功能、叠氮标记、可酸解的交联肽。Azide-A-DSBSO crosslinker 可通过交联质谱 (XL-MS ) 研究蛋白质-蛋白质相互作用。
HY-151796
HY-115873
HY-138064
Others
Others
4-APC hydrobromide 是一种高灵敏度的选择性醛衍生剂。4-APC hydrobromide 具有用于与脂肪醛快速选择反应的苯胺部分,以及用于提高 MS 灵敏度的季铵基团。4-APC hydrobromide 可对醛进行高灵敏度和选择性的 MS 检测。
HY-140389
HY-10274A
BIBR 1048MS ; Dabigatran etexilate methanesulfonate
Thrombin
Cardiovascular Disease
甲磺酸达比加群酯
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS ) 是具有口服活性的 Dabigatran (一种凝血酶抑制剂)的前体。Dabigatran etexilate mesylate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
HY-100375
ALKS 8700; BIIB098
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF ) 的前体活性分子,为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性,有用于多发性硬化 (MS ) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
HY-109192
SAR442168; PRN2246
Btk
Neurological Disease
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS ) 的研究。
HY-I0459S
HY-130189
Drug Metabolite
Others
S-Phenylmercapturic acid 是苯的一种代谢物,可用作生物标志物,通过 GC、HPLC(UV 或荧光检测)、GC-MS 、LC-MS /MS 或免疫测定来确定。
HY-12355S
HY-133706S
HY-14951
HY-130641
PROTAC Linkers
Cancer
Br-C10-methyl ester 是一种 PROTAC linker ,属于 alkyl/ether 类。Br-C10-methyl ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子 (包括 MS 432)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 VHL 配体部分,另一种是靶蛋白配体。
HY-108353S
HY-17013
HY-P990054
CD20
Cancer
Eramkafusp Alfa 是靶向小鼠B淋巴细胞 CD20 抗原 MS 4A1 的人源 IgG1 抗体。
HY-W127496
HY-W013253
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-11-aminoundecanoic acid 是基于 Alkyl/ether 结构的 PROTAC linker , 可以用来制备 MS 432 (HY-130602)。
HY-17424
BRL 39123; VSA 671
HSV
Infection
喷昔洛韦
Penciclovir (VSA 671) 是一种有效的选择性抗疱疹病毒 (anti-herpesvirus ) 剂,对于 HSV-1(HFEM),HSV-2(MS ) 的 EC50 值分别为 0.5, 0.8 µg/ml。Penciclovir 显示抗疱疹病毒活性且无细胞毒性。Penciclovir 可防止小鼠死亡。
HY-107739
VSA 671 sodium; BRL 39123A; BRL 39123D
HSV
Infection
喷昔洛韦钠
Penciclovir (VSA 671) sodium 是一种有效的选择性抗疱疹病毒 (anti-herpesvirus ) 剂,对于 HSV-1(HFEM),HSV-2(MS ) 的 EC50 值分别为 0.5, 0.8 µg/ml。Penciclovir sodium 显示抗疱疹病毒活性且无细胞毒性。Penciclovir sodium 可防止小鼠死亡。
HY-110277
HY-18717
HY-44157
HY-P99891
Integrin
Cardiovascular Disease
Rovelizumab 是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab 是一种针对 CD11/CD18 细胞粘附蛋白的单克隆抗体。Rovelizumab 可用于多发性硬化症 (MS )、失血性休克、心肌梗死 (MI) 和中风的研究。
HY-123740
DSSO
Biochemical Assay Reagents
Others
Disuccinimidyl sulfoxide (DSSO) 是一种可以被 MS 裂解的交联剂,适用于模型肽和蛋白质以及多亚基蛋白质复合物。Disuccinimidyl sulfoxide 含有两个对称的碰撞诱导解离 (CID) -可裂解位点,可以根据不同的断裂模式识别 DSSO 交联肽。
HY-P3507
HY-P1052
Others
Inflammation/Immunology
Myelin Basic Protein(87-99) 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS ) 有关。
HY-P3507A
HY-103663
HY-103663A
Histone Methyltransferase
Cancer
MAK683 hydrochloride 是胚胎外胚层发育 (EED ) 抑制剂,来自专利US20160176882 A1,化合物实例 2;在EED Alphascreen,LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59,89,26 nM。
HY-112416
Bcl-2 Family
Cancer
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS 3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
HY-144126
HY-145933
Glutaminase
Inflammation/Immunology
BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078 是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2 ) 活性的抑制剂,IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 也抑制密切相关的 TG1 酶,其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于多发性硬化症 (MS ) 研究。
HY-13010
ABR-215062
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德
Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS ;RRMS 或 CPMS ) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-W062904
HY-130847
HY-130642
HY-129763
Fluorescent Dye
Others
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-128879
HY-128879A
HY-13010S
ABR-215062-d5
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS ;RRMS 或 CPMS ) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS ) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-12355
HY-12288
HY-12288A
RPC-1063 hydrochloride
LPL Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂,可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用,EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS ) 的研究。
HY-12355A
BAF-312 hemifumarate
LPL Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效,选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P ) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS ) 的研究。
HY-N10843
Influenza Virus
Infection
4-O-Methylepisappanol (compound 9) 是一种天然产物,可以从 Caesalpinia sappan 的心材中分离得到。4-O-Methylepisappanol 是一种有效的流感病毒表面神经氨酸酶抑制剂,对 A/Chicken/Korea/MS 96/96 [H9N2], A/PR/8/34 [H1N1], 和 A/Hong Kong/8/68 [H3N2] 的 IC50 值分别为 42.8、63.2 和 63.2 µM。
HY-P0048
Surfagon
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (Surfagon,Mwt 1167.34 Da) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH ) 激动剂。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH 能作为醋酸亮丙瑞林 LC-MS 分析的内标。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH 在生化分析和生育中有潜在应用。
HY-W007856
HY-B0870S
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-P99308
AME 133v; LY 2469298; Humanized Anti-MS 4A1 Recombinant Antibody
CD20
Cancer
Ocaratuzumab (AME 133v),一种 Fc 工程抗体,是人源化的 IgG1 抗 CD20 单克隆抗体,Kd 值为 ~100 pM。Ocaratuzumab 表现出更有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。
HY-123023
Others
Cancer
12(S)-HETE D8 在 5、6、8、9、11、12、14 和15 位有 8 个氘原子。12(S)-HETE D8 是哺乳动物血小板主要的脂氧合酶产物。它能增强肿瘤细胞对内皮细胞、纤维连接蛋白和内皮下基质的粘附,浓度为 0.1 µM。
HY-W127357
HY-L070
1058 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS ) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1058 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L0095V
270,000 compounds
OTAVAchemicals Screening Collection contains about 270,000 re-supply compounds for prompt delivery. All compounds have undergone quality control to confirm their chemical structures.
HY-L0096V
1,400,000 compounds
Vitas-M Screening Compounds Library (stock) contains about 1,400,000 chemical substances. They are synthetic small molecule organic compounds for biological screening and lead optimization. Select any number of items as a "cherry pick".
HY-L100
129 compounds
癌症是一个多步骤的过程,包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个,从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中,这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时,则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时,则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病,化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 129 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS(safety data sheet)规范操作,不会对对身体带来危害。
HY-L128
88 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了88种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L110
84 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 84 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
HY-L129
39 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L097
50 compounds
动物疾病模型可以用于多种基础研究,如疾病机制研究及药效评估等。动物疾病模型可以分类五类:诱发性或实验性动物模型、自发性动物模型、阴性动物模型、孤儿动物模型、基因工程动物模型。诱发性或实验性动物模型是使用物理、化学或生物致病因素诱导动物产生某些类似人类疾病表型的动物模型,此种模型制备方法简单、实验条件容易控制且重复性好,广泛应用于疾病研究中。一些小分子化合物通常作为诱导剂用于动物疾病模型制备,如雨蛙素可以用于炎症模型诱导,Azoxymethane可以用于肿瘤模型诱导等。这类诱导剂是动物模型制备中的有用工具。
MCE 提供 50 个动物模型诱导剂,涉及炎症、肿瘤、神经、消化、心血管、呼吸、代谢等多个疾病模型的建立,MCE动物模型诱导剂库是构建动物疾病模型的有力工具。
HY-L105
1354 compounds
多肽是一类具有生物活性的物质,参与生物体内的各种细胞调控。多肽常用于功能分析、疫苗研究,特别是药物研究和开发领域。目前,已有80多种肽类药物批准上市,治疗范围广泛,包括糖尿病、癌症、骨质疏松、多发性硬化症、艾滋病和慢性疼痛等。
MedChemExpress (MCE)提供 1354 种多肽,包括多种生物活性多肽、氨基酸衍生物和阻断多肽。MCE多肽库可用于多肽筛选、药物发现、疫苗开发、靶标验证、结构活性研究等领域。
HY-L098
206 compounds
药物代谢物是身体分解药物的副产品或将药物“代谢”成为的另一种物质。大多数药物都会经过身体各系统的化学改变,以产生更容易从体内排出的化合物。药物可通过氧化、还原、水解、水合、结合、缩合或异构等方式代谢。药物代谢可以产生与母体药物具有本质不同的理化和药理性质的代谢物,因此对药物的安全性和有效性都有重要的影响。
MCE 可以提供 206 种药物代谢物,是进行药物安全性和有效性研究及药物在利用的有用工具。
HY-L158
4653 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4653 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L159
1468 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1468 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L115
2867 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性,正因如此,天然产物才表现出广泛的生物活性。几个世纪以来,药用植物一直是药物的主要来源。食品和药物管理局(FDA)和/或欧洲医药管理局(EMA)批准的药物中大约四分之一是以植物为基础,众所周知,有的药物如紫杉醇和阿司匹林就是从植物中分离出来的。
MCE收录了 2867 种植物来源的天然产物。MCE植物来源化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L093
426 compounds
食品添加剂是添加到食品中以保持或改善其安全性、新鲜度、味道、质地或外观的物质。在食品中使用的所有食品添加剂在获得批准之前都要经过严格测试以评估其安全性,所以所有的食品添加剂都是公认的相对安全的物质。
MCE 可以提供 426 种批准的食品添加剂,这些物质都相对安全,可以用于药物开发及其他相关研究。
HY-L157
1062 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性,其药物数量代表了新型药理实体的大量来源,因此天然产物在药物发现中具有重要意义。天然产物词典 (DNP) 显示天然产物主要来源于植物,动物,微生物,其中动物来源属于天然产物中的第二重要来源。动物源性天然产物在几乎所有形式的动物中都有不同程度的存在,一般是从生物体中提取的次级代谢产物。
MCE收录了 1062 种动物来源的天然产物。MCE动物来源化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L140
198 compounds
撤市或退市药物是指药物由于效率低下、严重副作用、财务和监管问题等各种原因,从市场中被召回或停用。一旦药物被撤市,将给开发该药投入的大量时间、财务等大量成本的原研公司造成重创。
药物不良反应 (ADR) 是导致药物从市场撤回的主要原因。ADR 指治疗过程中因为脱靶相互作用等原因而产生的意外影响。然而研究这些ADR的作用机制,可能正好是发现新适应症的突破口。例如曾引起无数“海豹儿”畸形婴儿药害事件的主角沙利度胺,退市后经研究发现是因为它会导致一种转录因子-SALL4的降解,这使得沙利度胺有了新的临床应用,1998年获得FDA的批准用于麻风结节性红斑,又在2006年获得批准用于多发性骨髓瘤的治疗。退市药物的ADR研究不仅能提前避免药物开发损失,也是给新适应症带来希望的途径之一。
MCE通过FDA,Drugbank,EMA等权威平台整理了198种撤市药物化合物,每个化合物至少在一个国家/市场中有撤回记录,是进行药物副作用或药物毒性机制研究和发现药物新适应症的有用工具。
HY-L133
187 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供187种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L087
2338 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 2338 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L139
1904 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供1904种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L142
94 compounds
结核病通常由细菌(结核分枝杆菌)引起,是一种主要影响肺部的传染性疾病。据世界卫生组织(WHO)统计,每年有 1000 万人患上结核病 (TB),且每年有 150 万人死于结核病,这使结核病成为传染病中的头号杀手。
通过 4 种抗生素的标准6 个月疗程进行治疗可以治愈结核病。常用药物包括利福平和异烟肼。在某些情况下,结核菌对标准药物没有反应,即患者患有耐药结核病。耐药结核病的治疗时间更长,也更复杂。面对结核病在全球的卷土重来和耐多药结核病的迅速出现,开发新的抗结核药物或针对已有抗分枝杆菌药物的临床治疗新方案是非常重要的。
MCE可以提供94种有明确抗结核活性的化合物,是进行抗结核相关研究及抗结核药物开发的有用工具。
HY-L096
177 compounds
药用辅料是指药品中除活性成分外的任何成分。在新药开发时,一旦非活性成分出现在已批准的特定给药途径的药品中,该非活性成分就不被认为是新的,下一次将其纳入新药品时,就可能只需要较少的审查。
MCE提供 177 个与药用辅料相关的化合物,只包含有药品最终剂型的非活性成分。MCE药用辅料库是帮助药物开发和节省不必要时间的有力工具。
HY-L148
65 compounds
TCA循环(三羧酸循环)-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环(CAC),是通过乙酰辅酶A的氧化,将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来,TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明,TCA循环与多种疾病有关联,特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中,出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变,表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制,将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE可以提供65种与TCA循环相关的化合物,是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L113
171 compounds
越来越多的研究表明,中药对多种病毒株具有抗病毒活性,如单纯疱疹病毒、流感病毒、乙型和丙型肝炎病毒以及SARS-CoV。迄今为止,数十种中草药和数百种天然的中药成分已被报道显示出良好的抗病毒活性。中药中的活性成分是抗病毒药物发现的重要来源之一。
MCE精心收集了171种具有抗病毒活性的中药单体化合物。MCE抗病毒中药单体化合物库是从中药中发现抗病毒药物的有效工具。
HY-L114
1060 compounds
炎症通过激活免疫系统、局部血管系统和受损组织内的各种细胞来促进生理和病理过程。越来越多的流行病学和临床证据表明,慢性炎症与各种人类疾病有因果关系,包括心脑血管疾病、关节疾病、皮肤病、肺相关疾病、血液病、肝脏疾病、肠道疾病以及糖尿病。
各种来自传统中药的天然产物已被证明可以安全地抑制促炎途径和控制炎症相关疾病。MCE收录了1060 种具有抗炎活性的中药单体化合物,来源于黄连、板蓝根、金银花、连翘等中药。MCE抗炎中药单体化合物库是从中药中发现抗炎药物的有效工具。
HY-L108
1703 compounds
抑郁症是一种严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1703 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
HY-L109
576 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 576 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L094
1967 compounds
食用某些食物对健康的益处已经成为常识。所有的食物都是由化学物质组成。食品中的化学物质大部分是无害的,而且往往是人们所需要的。目前,许多研究人员都在关注某些食物成分在食物摄入与健康状况之间的关系中所发挥的关键作用。例如,多酚,作为食物中常见的一类化合物,是众所周知的抗氧化剂,它可以预防多种疾病的发生,包括 2 型糖尿病、心血管疾病和某些类型的癌症。
MCE 收录了 1967 种存在于食物中的小分子化合物,所有的化合物均具有明确的食物来源信息,MCE食物来源化合物库是从食品中发现具有药理活性分子的有效工具。
HY-L112
100 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 100 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L102
1742 compounds
罕见病是一项重要的公共卫生问题,也是医学界的一大挑战。大多数罕见疾病是遗传性疾病,通常会严重致残,严重影响预期寿命,损害身体和精神能力。目前,已知的罕见疾病约有7000种,共影响10%的人口。然而,在所有罕见疾病中,只有不到6%的治疗方案得到了批准,这凸显出它们在药物开发方面的巨大需求尚未得到满足。针对新适应症进行药物再利用的过程,相对于罕见病新药的开发,是一种省时、省钱、成功率高的方法,大大降低了罕见病药物开发的风险。
MCE精心收集了 1742 种用于罕见病治疗的化合物,包含处于临床期研究,临床研究及批准上市的用于罕见病治疗的药物。罕见病药物库是研究罕见病的有效工具。所有化合物均可提供对应的罕见病适应症。
HY-L136
965 compounds
凝血,也称为血液凝固,是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶,是凝血系统的关键效应酶,参与许多重要生物学过程,如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时,为了避免机体意外形成血栓,还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡,进而导致血栓形成或出血过多。因此,凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供965种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物,是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L147
604 Compounds compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 604 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L125
1676 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了1676化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L145
481 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了481 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L138
5986 compounds
杂环化合物是包含至少一个杂原子的环状有机化合物,最常见的杂原子是氮、氧和硫。杂环在生物学中很常见,具有广泛的结构,从酶辅因子到氨基酸和蛋白质。一方面,杂环是上市药物和药物化学靶标中常见的结构单位。此外,杂环也是医学化学中的一个重要结构,在维生素、天然产物和抗真菌、抗炎、抗菌、抗氧化、抗过敏、抗艾滋病毒、抗糖尿病、抗癌等生物活性分子中都有大量的杂环存在。
MCE 提供 5986 个杂环化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE杂环化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L123
5945 compounds
人体新陈代谢是细胞功能的一个组成部分,可以反映健康、疾病、饮食和生活方式的个体差异。许多健康状况,如肥胖、糖尿病、高血压、心脏病和癌症都与异常代谢状态有关。在人体处于病理状态时,代谢途径显著改变,导致中间体或终产物水平异常,这些中间体或终产物可被视为潜在的诊断生物标志物甚至治疗靶点。因此,人体代谢产物的检测、鉴定和定量对药物开发中药物代谢研究十分重要。
MCE提供5945人代谢物,包括内源性代谢物及外源性代谢物。涉及脂类、氨基酸、核酸、碳水化合物、有机酸、生物胺、维生素等多种结构。MCE人代谢物库是研究疾病与代谢组之间关系的有效工具。
HY-L167
7 compounds
硼酸是一种稳定且通常无毒的基团,广泛用于现代合成中形成 C-C 和 C-杂原子键。硼酸表现出精致的可逆配位特征,可以作为分子构建工具进行探索,具有控制生物缀合物的结构和生物特性的特定机制。硼酸具有多种活性,例如抗癌、抗菌、抗病毒活性。在药物中,硼酸主要以芳基硼酸的形式存在。除了这种形式之外,含有硼酸的杂环,例如吡啶基、吡咯基和吲哚基衍生物,在药物化学中也非常有用。通过向生物活性分子引入硼酸基团进行的分子修饰已显示出可以改变选择性、物理化学和药代动力学特征,并改善现有的活性。
MCE 收录了 7 种硼酸类化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L124
2295 compounds
癌症是世界人口死亡的主要原因之一,其中前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一。多种分子机制参与前列腺癌的发生发展,包括前列腺癌常见存活因子(IGF-1)、生长因子(TGF-α,EGF) 、Wnt、Hedgehog、NF-κB以及mTOR等信号通路。这为前列腺癌的治疗提供了潜在的治疗靶点。
MCE精心收录了 2295 化合物,具有明确或潜在的抗前列腺癌活性。MCE抗前列腺癌化合物库是抗前列腺癌药物筛选及相关研究的有用工具。
HY-L119
212 compounds
钾离子通道是分布最广泛的离子通道,几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道(voltage-gated potassium channel)、钙激活钾离子通道(calcium-activated potassium channel)、内整流钾离子通道(inwardly rectifying potassium channel)和串联孔域钾离子通道(tandem pore domain potassium channel)。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关,如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。
MCE钾离子通道化合物库包含212种钾离子通道抑制剂及激动剂,是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
HY-L126
661 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供661种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L099
2317 compounds
靶点多样性化合物库包含 2317 种化合物,涵盖 1000 多种靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物,每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道,是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合,可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选,是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L174
153 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 153 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L143
40 compounds
海洋覆盖了地球表面的70%以上,拥有巨大的物种多样性。海洋生物被认为是继陆生植物和非海洋微生物之后活性天然产品的最新来源。海洋生物来源在分类上是多样化的,包括海绵、被囊动物、珊瑚、软体动物、真菌和来自于沉积物的细菌。
海洋生物能够产生大量具有新颖化学结构和强大生物特性的小分子,是发现药理活性化合物的丰富来源,早些年就已经有几种海洋衍生制剂被批准为药物。Ziconotide最初是在一种热带锥螺中发现的肽,2004年12月在美国被批准用于治疗疼痛,是第一种批准上市的海洋衍生化合物。随后,2007年10月,Trabectedin成为第一种海洋抗癌药物经欧盟批准上市。
MCE可以 提供 40 个海洋来源天然产物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE海洋天然产物库扩大了药物发现和开发的筛选范围,对新药研发有重大意义。
HY-L162
2448 compounds
细胞死亡在身体的发育和维持体内平衡以防止疾病的发展中起着关键作用。 根据所涉及过程的调节,细胞死亡可以定义为程序性死亡和非程序性死亡。程序性细胞死亡 (PCD) 可分为裂解性细胞死亡和非裂解性细胞死亡,主要包括凋亡、坏死性凋亡和细胞焦亡。非程序性细胞死亡 (Non-PCD) 一般指坏死。与意外细胞死亡 (ACD) 形成鲜明对比的是,调节性细胞死亡 (RCD) 依赖于专用的分子机制。细胞死亡包括内在细胞凋亡、外在细胞凋亡、坏死性凋亡、铁死亡、细胞焦亡、溶酶体依赖性细胞死亡等。
MCE 收录了 2448 种细胞死亡相关化合物,涵盖多个靶点,如凋亡、铁死亡、焦亡、坏死性凋亡等,是筛选细胞死亡药物的有用工具。
HY-L131
457 compounds
骨化是一个严格调控的过程,由一种叫做成骨细胞的特殊细胞完成。这一过程的失调可能导致骨骼矿化不足或过度或异位钙化,所有这些都会对人类健康产生严重影响。
成骨细胞在骨形成和预防骨坏死过程中发挥着重要作用。而成骨细胞和骨形成受激素、生长因子、细胞因子等调节。
MCE精心收录了457 骨生成化合物,具有明确和潜在的诱导成骨活性。MCE骨生成化合物库是研究骨病药物和药理学的有用工具。
HY-L118
128 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供128种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L170
174 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs ) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs ) 和负变构调节剂 (NAMs )。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 174 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L144
583 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 583 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L166
1118 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1118 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L120
139 compounds
GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供139种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L130
597 compounds
非甾体类抗炎药(NSAIDs),属于治疗类药物,具有强大的抗炎、镇痛和退热作用,是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX),据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX-2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的,即可同时抑制COX-1和COX-2的活性。
MCE精心收录了597非甾体化合物,具有明确的抗炎活性。MCE非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
HY-L175
67 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 67 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L107
1582 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1582 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L169
325 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 325 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L179
41 Compounds compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 数字 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L165
195 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 195 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L132
146 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供146种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L121
307 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含307种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L095
250 compounds
机械感受器能将外界的不同刺激转换成电信号,使我们能快速对环境做出反应。机械感受器分布在全身各处,包括皮肤、肌腱、肌肉、关节囊和内脏。在机械感受器中除了诺贝尔奖中提到的TRP和Piezo两种研究较多的通道以外,还有 KCNK、ENaC、ASIC2 等靶点,它们在生命体感知环境 、维持体内平衡等方面起到重要作用。
MCE提供 250 个与机械感受器相关的化合物,靶向不同机械感受器,如 TRP、Piezo、KCNK、ENaC等,MCE机械感受器库是研究机械感受器和生命体感知的有力工具。
HY-L101
1816 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 1816 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L168
401 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 401 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L178
1788 Compounds compounds
放射性疾病是人体受各种电离辐射后发生的各种类型和不同程度的损伤 (或疾病) 的总称。即使是少量的电离辐射也会使机体产生自由基和活性氧,引起氧化应激,导致 DNA 损伤和染色体畸变。抗辐射药物又称辐射防护药,是用于预防/保护非肿瘤细胞免受辐射有害影响的化合物。抗辐射药物可预防放射性物质对人体的损伤,减轻各种放射性疾病的临床症状。此外,抗辐射药物还被常运用于癌症放射治疗中,保护正常细胞不受损伤。而理想的抗辐射药物应当在保护正常细胞的前提下,不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。
MCE 精心收录了 1788 个可能具有抗辐射作用的化合物,是放射性疾病、放射治疗药物联合给药研究的有效工具。
HY-L156
457 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 457 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L103
1618 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1618 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L117
149 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供149种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L134
191 compounds
衰老是一个不可避免的过程,由于生物体的生理变化,导致细胞衰老。衰老的细胞停止分裂,并通过各种途径推动疾病的发展,最终导致有机体的死亡。抗衰老活动主要涉及年龄相关疾病的治疗,如帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)、心血管疾病、癌症和慢性阻塞性肺疾病。
在抗衰老治疗上,天然产物被称为有效分子,它通过影响多种途径延缓衰老过程,从而确保延长寿命。MCE可以提供191 种具有明确抗衰老的天然产物。MCE抗衰老天然产物库是研究衰老相关疾病药物和药理学的有用工具。
HY-L092
1001 compounds
葡萄糖稳态需要严格调控,以满足重要器官的能量需求,维持个体的健康。葡萄糖代谢包括糖酵解、三羧酸循环、磷酸戊糖途径、氧化磷酸化等代谢途径。葡萄糖作为机体主要碳源,是生命活动的主要能量来源。糖代谢异常与多种疾病有关,如糖尿病、心脏病、神经退行性疾病甚至癌症的发生
。
MCE 提供 1001 个与糖代谢相关的化合物,靶向糖代谢过程中的相关靶点,如 GLUT、Hexokinase、Pyruvate Kinase、IDH等,MCE糖代谢库是研究糖代谢及多种疾病的有力工具。
HY-L084
573 compounds
几千年来,大自然一直是药物的重要来源,但许多有用的活性物质都是从植物中开发出来。20 世纪,青霉素的发现是从微生物中进行药物开发的起点。微生物作为生物活性化合物的丰富来源,在天然产物开发和疾病治疗中发挥着重要作用。微生物代谢物作为有效的抗菌药物、抗肿瘤药物、酶抑制剂、抗炎药物等已经被广泛应用于临床治疗。如今,许多来源于微生物的抗生素都已问世,大量具有生物活性的代谢物也被用于医学研究。
MCE可以提供 573 种具有明确的微生物代谢物,是先导化合物的重要来源,可以用于药物开发。
HY-L171
2706 Compounds compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 2706 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L091
650 compounds
脂类是人体的基本组成物质,涉及广泛的生物过程。脂类可以分为五类:脂肪酸、三酰甘油、磷脂、固醇脂和鞘脂。脂类在不同的代谢途径和细胞功能中发挥着重要作用。脂质代谢是一种重要的生理过程,与营养调节、激素调节和体内平衡有关。脂质代谢异常与肥胖、肝病、衰老和炎症等多种疾病相关。
MCE 收录了 650 个脂质代谢相关的化合物,靶向脂代谢过程中的相关靶点,如 ATGL、MAGL、FAAH、Acetyl-CoA Carboxylase、FASN等,MCE 脂质代谢化合物库是研究脂代谢及进行脂类代谢相关疾病药物开发的有用工具。
HY-L163
320 compounds
中药为药物化合物提供了丰富的自然资源,这些资源通常被认为可有效且安全地用于药物发现。中药基于“多成分、多靶点、多途径”的原理,天然具有多药理作用。作为草药,中草药中的次生植物代谢产物在缓解传统医学和民间使用中的多种疾病方面发挥着重要作用。所以,中药衍生化合物的鉴定也是药物开发的重要过程,也是解剖中药整体作用机制的必要因素。FDA 上市化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。
MCE 收录了 320 种 FDA 上市的中药单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,是一种很好的药物再利用工具,也是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L089
890 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 890 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L085
1339 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1339 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L083
2043 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2043 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L146
2829 Compounds compounds
代谢 (metabolism) 是生物体内一系列化学反应的总称,维持着细胞稳态。代谢途径是酶介导的一系列生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢),包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢等。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。由于代谢平衡在生物体的重要性,代谢酶的功能异常常导致多种代谢类疾病的发生,如糖尿病、肥胖、心血管疾病等。
MCE 收录了 2829 个代谢酶相关的小分子化合物,是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。
HY-L172
80 Compounds compounds
免疫是机体抵御病原微生物侵袭及抵抗多种疾病的能力,免疫功能低下将会导致一系列疾病的发生。免疫增强剂是一类增强机体免疫功能,加速诱导免疫应答的化合物。免疫增强剂能够激活机体内一种或多种免疫活性细胞的增殖分化,促使淋巴因子的分泌,进而增强机体的免疫功能。免疫增强剂是一类被运用于治疗肿瘤、感染性疾病以及免疫缺陷性疾病的重要化合物。此外,免疫增强剂也常被作为佐剂,与疫苗抗原联合给药以增强疫苗的免疫原性。
MCE 精心收录了 80 种具有明确或潜在免疫增强作用的化合物,主要靶向 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、NF-κB 等,是癌症、感染性疾病、免疫缺陷病等相关药物研究的有效工具。
HY-L173
1883 Compounds compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1883 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L086
2228 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2228 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L164
1267 Compounds compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1267种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向对蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L161
820 Compounds compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 820 种细胞因子抑制剂,主要靶向对受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-129763
Dyes
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0252
HY-130189
Drug Metabolite
Others
S-Phenylmercapturic acid 是苯的一种代谢物,可用作生物标志物,通过 GC、HPLC(UV 或荧光检测)、GC-MS 、LC-MS /MS 或免疫测定来确定。
HY-P5462
Peptides
Others
PLP (180-199) 是一种有生物活性的肽。(这是髓磷脂蛋白脂质蛋白 (PLP) 的氨基酸 180-199 片段。 PLP 是中枢神经系统中最丰富的髓磷脂蛋白,已用于多发性硬化症 (MS ) 研究。 MS 是一种中枢神经系统慢性炎症性脱髓鞘疾病。)
HY-P3724
HY-P3541
HY-P3507
HY-P1996
HY-P3507A
HY-P1052A
Peptides
Inflammation/Immunology
Myelin Basic Protein(87-99) TFA 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) TFA 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS ) 有关。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS ) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS ) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS ) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P0048
Surfagon
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (Surfagon,Mwt 1167.34 Da) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH ) 激动剂。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH 能作为醋酸亮丙瑞林 LC-MS 分析的内标。(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH 在生化分析和生育中有潜在应用。
HY-P2459
Peptides
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55), human 也具有免疫原性,但不具有脑原性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂Cocktail Ⅰ(100X,DMS O储存液)可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,如:PP1、 PP2A,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂Cocktail Ⅲ(100X,DMS O储存液)可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0030
去乙酰化酶抑制剂Cocktail (100X)用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
HY-K0010
蛋白酶抑制剂Cocktail(100X,DMS O储存液)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0012
Protease Inhibitor Cocktail, Bacteria (EDTA-Free, 100× in DMS O) 是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂混合物。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99891
Integrin
Cardiovascular Disease
Rovelizumab 是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab 是一种针对 CD11/CD18 细胞粘附蛋白的单克隆抗体。Rovelizumab 可用于多发性硬化症 (MS )、失血性休克、心肌梗死 (MI) 和中风的研究。
HY-P99308
AME 133v; LY 2469298; Humanized Anti-MS 4A1 Recombinant Antibody
CD20
Cancer
Ocaratuzumab (AME 133v),一种 Fc 工程抗体,是人源化的 IgG1 抗 CD20 单克隆抗体,Kd 值为 ~100 pM。Ocaratuzumab 表现出更有效的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。
HY-P990054
CD20
Cancer
Eramkafusp Alfa 是靶向小鼠B淋巴细胞 CD20 抗原 MS 4A1 的人源 IgG1 抗体。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12163S
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HY-W011777S
Tricaine-d5 (methanesulfonate) 是 Tricaine-d5 methanesulfonate 的氘代物。Tricaine methanesulfonate (MS -222) 是一种常用的麻醉剂,用于固定水生物种。Tricaine methanesulfonate 是鱼类中使用最广泛的麻醉剂,已被证明会对斑马鱼产生胚胎毒性作用
HY-123672S
Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium) 是 Lovastatin hydroxy acid sodium 的氘代物。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
HY-I0459S
Apixaban acid-13 C,d3 是 13 C 标记的 Apixaban acid 的氘代物。
HY-12355S
Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2 、S1P3 和 S1P4 ,EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS ) 的研究。
HY-133706S
2-Nitrobenzaldehyde semicarbazone-13 C,15 N2 在 LC-MS /MS 方法中用于缩氨基脲含量的分析。
HY-108353S
Isoprenaline-d7 acetate 是一种用于 GC-或 LC-MS 定量异丙肾上腺素的内标物。
HY-13010S
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS ;RRMS 或 CPMS ) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-B0870S
Bensulfuron-methyl-d6 是磺酰脲类农药Bensulfuron-methyl (HY-B0870) 的氘代物。Bensulfuron-methyl-d6 可作为内标物,通过液相-质谱联用仪器测定农残。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P83502
MS 2; CD156; CD156a
WB, IP
Human, Mouse
HY-P83504
Testis development protein NYD-SP21
WB
Human, Rat
HY-P81916
Cps1; CPSase 1; CPSase I; CPSASE1; MS 738
WB, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81558
Bp35, MS 4A1
IHC-P
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-114759
炔烃
MS -PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP ) 环氧化酶抑制剂。MS -PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9 ,IC50 分别为 15 和 11 μM。MS -PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130584
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG2-MS 是一种 PROTAC linker ,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-MS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG2-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140381
叠氮化物
PROTAC合成
Azide-PEG2-MS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azide-PEG2-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140046
炔烃
PROTAC合成
Propargyl-PEG5-MS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Propargyl-PEG5-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138343
叠氮化物
PROTAC合成
Azido-PEG3-MS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG3-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138363
叠氮化物
PROTAC合成
Azido-PEG6-MS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-MS 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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