1. Apoptosis
  2. RIP kinase
  3. GSK-872

GSK-872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK-872 Chemical Structure

GSK-872 Chemical Structure

CAS No. : 1346546-69-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥946
In-stock
1 mg ¥342
In-stock
5 mg ¥860
In-stock
10 mg ¥1450
In-stock
25 mg ¥2700
In-stock
50 mg ¥4900
In-stock
100 mg ¥7800
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Other Forms of GSK-872:

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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 52 篇科研文献

WB

    GSK-872 purchased from MCE. Usage Cited in: Transl Stroke Res. 2021 Dec;12(6):991-1017.  [Abstract]

    Delayed administration of GSK-872 reduces the protein level of RIP3K or MLKL and GFAP after OGD/Re injury. Astrocytes are exposed to OGD for 6 h followed by reoxygenation for 24 h. GSK-872 (10 μM) is added to the cells upon reoxygenation.

    GSK-872 purchased from MCE. Usage Cited in: J Immunol. 2018 Apr 15;200(8):2826-2834.  [Abstract]

    Wild-type BMDMs are treated with or without PM (20 μg/ml), and DMSO, Necrostatin-1 (10 μM), and GSK’872 (5 μM) as indicated, the expression of p-IkBα and p-RELA are measured by Western blot.

    GSK-872 purchased from MCE. Usage Cited in: Chin J of Oncol Prev and Treat. 2018, 10(2): 105-109.

    In the inhibitor group,GSK'872 is injected intrathecally at 30 min before model establishment; in the saline group,the same volume of saline is intrathecally injected.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GSK-872 is a RIPK3 inhibitor, which binds RIP3 kinase domain with an IC50 of 1.8 nM, and inhibits kinase activity with an IC50 of 1.3 nM. GSK-872 decreases the RIPK3-mediated necroptosis and subsequent cytoplasmic translocation and expression of HMGB1, as well as ameliorates brain edema and neurological deficits in early brain injury[1][2][3].

    IC50 & Target

    RIPK3

     

    体外研究
    (In Vitro)

    GSK-872 (GSK'872;0.01-3 μM;24 小时) 以浓度依赖性方式阻断 TNF 诱导的人 HT-29 细胞坏死性凋亡[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: HT-29 cells
    Concentration: 0.01, 0.03 , 0.1, 0.3, 1, and 3 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Blocked TNF-induced necroptosis in a concentration-dependent manner.
    体内研究
    (In Vivo)

    GSK-872 (25 mM;脑室内注射) 可减轻蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的脑水肿并改善神经功能,并减少坏死细胞的数量。GSK-872 还可以降低 RIPK3 和 MLKL 的蛋白水平,以及 HMGB1 的细胞质易位和表达,HMGB1 是一种重要的促炎蛋白[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Eight weeks old Sprague-Dawley male rats with 300-320 g body weight (rat SAH model)[3]
    Dosage: 25 mM/6 μL
    Administration: Syringe pump (intracerebroventricular) at 30 min after SAH
    Result: Attenuated brain edema, improved neurological function and decreased the number of necrotic cells in the ipsilateral cortex. Decreased the expression of RIPK3, MLKL and cytoplasmic HMGB1 at 72 h after SAH in the ipsilateral cortex.
    分子量

    383.49

    Formula

    C19H17N3O2S2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (260.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6076 mL 13.0381 mL 26.0763 mL
    5 mM 0.5215 mL 2.6076 mL 5.2153 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.91%

    参考文献

    GSK-872 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6076 mL 13.0381 mL 26.0763 mL 65.1907 mL
    5 mM 0.5215 mL 2.6076 mL 5.2153 mL 13.0381 mL
    10 mM 0.2608 mL 1.3038 mL 2.6076 mL 6.5191 mL
    15 mM 0.1738 mL 0.8692 mL 1.7384 mL 4.3460 mL
    20 mM 0.1304 mL 0.6519 mL 1.3038 mL 3.2595 mL
    25 mM 0.1043 mL 0.5215 mL 1.0431 mL 2.6076 mL
    30 mM 0.0869 mL 0.4346 mL 0.8692 mL 2.1730 mL
    40 mM 0.0652 mL 0.3260 mL 0.6519 mL 1.6298 mL
    50 mM 0.0522 mL 0.2608 mL 0.5215 mL 1.3038 mL
    60 mM 0.0435 mL 0.2173 mL 0.4346 mL 1.0865 mL
    80 mM 0.0326 mL 0.1630 mL 0.3260 mL 0.8149 mL
    100 mM 0.0261 mL 0.1304 mL 0.2608 mL 0.6519 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    GSK-872
    目录号:
    HY-101872
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