2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. nAChR
  4. PNU-120596

PNU-120596  (Synonyms: NSC 216666)

目录号: HY-12152 纯度: 98.36%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PNU-120596 (NSC 216666) 是一种有效的选择性 α7 nAChR 阳性变构调节剂，EC50 为 216 nM。PNU-120596 对 α4β2，α3β4 和 α9α10 nAChRs 无活性。PNU-120596 可用于精神病和神经疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

PNU-120596 Chemical Structure

PNU-120596 Chemical Structure

CAS No. : 501925-31-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥396
In-stock
5 mg ￥341
In-stock
10 mg ￥558
In-stock
50 mg ￥2046
In-stock
100 mg ￥3627
In-stock
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PNU-120596 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PNU-120596 (NSC 216666) is a potent and selective α7 nAChR positive allosteric modulator (PMA) with an EC50 of 216 nM. PNU-120596 is inactive against α4β2, α3β4, and α9α10 nAChRs. PNU-120596 has the potential for psychiatric and neurological disorders research[1].

IC50 & Target

EC50: 216 nM (α7 nAChR)[1]
体外研究
(In Vitro)

PNU-120596 增加由人 α7 nAChR 工程变体介导的激动剂诱发的钙通量。电生理学研究证实，PNU-120596 会增加野生型受体介导的激动剂诱发电流峰值，并且在激动剂持续存在的情况下，诱发反应会显着延长。 PNU-120596 增加了 α7 nAChR 的通道平均开放时间[1]。
当应用于急性海马切片时，PNU-120596 会增加在锥体神经元中测量到的 ACh 诱发的 GABA 突触后电流的频率[1]。
PNU-120596 通过引发与 ACh 促进的门控构象相似但不相同的构象效应，增强激动剂诱发的烟碱受体门控[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PNU-120596 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PNU-120596（1 mg/kg；静脉注射；一次）治疗可改善安非他明引起的大鼠听觉门控缺陷，该模型旨在反映与精神分裂症相关的回路水平紊乱[1]。
当在 carrageenan 之前给药时，NU-120596（30 mg/kg；腹腔注射）可显着减轻 Sprague-Dawley 大鼠的机械痛觉过敏和负重缺陷长达 4 小时。 PNU-120596 可减轻角叉菜胶诱导的后爪水肿内 TNF-α 和 IL-6 水平的增加[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague Dawley rats (250-300 g) treated with Amphetamine[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intravenous injection; once
Result: Improved the auditory gating deficit caused by Amphetamine.
分子量

311.72

Formula

C13H14ClN3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (160.40 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2080 mL 16.0400 mL 32.0801 mL
5 mM 0.6416 mL 3.2080 mL 6.4160 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.02 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.36%

COA (192 KB) LCMS (275 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PNU-120596 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2080 mL 16.0400 mL 32.0801 mL 80.2002 mL
5 mM 0.6416 mL 3.2080 mL 6.4160 mL 16.0400 mL
10 mM 0.3208 mL 1.6040 mL 3.2080 mL 8.0200 mL
15 mM 0.2139 mL 1.0693 mL 2.1387 mL 5.3467 mL
20 mM 0.1604 mL 0.8020 mL 1.6040 mL 4.0100 mL
25 mM 0.1283 mL 0.6416 mL 1.2832 mL 3.2080 mL
30 mM 0.1069 mL 0.5347 mL 1.0693 mL 2.6733 mL
40 mM 0.0802 mL 0.4010 mL 0.8020 mL 2.0050 mL
50 mM 0.0642 mL 0.3208 mL 0.6416 mL 1.6040 mL
60 mM 0.0535 mL 0.2673 mL 0.5347 mL 1.3367 mL
80 mM 0.0401 mL 0.2005 mL 0.4010 mL 1.0025 mL
100 mM 0.0321 mL 0.1604 mL 0.3208 mL 0.8020 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PNU-120596501925-31-1NSC 216666PNU120596PNU 120596NSC216666NSC-216666nAChRNicotinic acetylcholine receptorsα7nAChRTNF-αIL-6anti-hyperalgesiainflammatorypainneurologicaldisordersInhibitorinhibitorinhibit

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