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Androgen Receptor

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Androgen Receptor 相关产品 (40):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-70002
    Enzalutamide Antagonist 99.71%
    Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中抑制AR 的 IC50 值为36 nM。
  • HY-16060
    ARN-509 Antagonist 99.23%
    ARN-509 是有效,竞争性的 雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
  • HY-14650
    DHEA Inhibitor >98.0%
    DHEA是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA,以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
  • HY-14249
    Bicalutamide Agonist 99.61%
    Bicalutamide是非甾体雄激素受体抑制剂。
  • HY-B0022
    Flutamide Antagonist 99.01%
    Flutamide是抗雄激素化合物,能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合,Ki为55 nM,可作用于前列腺癌。
  • HY-103184
    Proxalutamide Antagonist
    GT0918 是一种有效的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂。
  • HY-112256
    ACP-105 Modulator 98.37%
    ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
  • HY-112895
    UT-155 Antagonist
    UT-155 是一种选择性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-RBD 的 Ki 值为 267 nM。
  • HY-15194
    ASC-J9 Inhibitor 98.06%
    ASC-J9是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
  • HY-16985
    ODM-201 Antagonist
    ODM-201是有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 在AR-HEK293细胞中的IC50值为26 nM。
  • HY-B0561
    Spironolactone Antagonist
    Spironolactone是雄激素受体拮抗剂。
  • HY-B1029
    Danazol Agonist 98.28%
    Danazol是合成类固醇Ethisterone的衍生物, 抑制促性腺激素产生, 且具有一定的弱雄激素作用。
  • HY-15758
    3,3'-Diindolylmethane Antagonist 98.74%
    3,3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
  • HY-16079
    AZD3514 Inhibitor 98.77%
    AZD3514是口服的雄激素受体负调节剂,Ki为2.2 μM,可降低AR蛋白的表达。
  • HY-70002A
    N-desmethyl Enzalutamide 99.14%
    N-desmethyl Enzalutamide(N-desmethyl MDV3100)是Enzalutamide(MDV3100)的主要代谢物。
  • HY-14383
    RAD140 Inhibitor 99.53%
    RAD140是有效的,口服生物有效的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
  • HY-109619
    D4-abiraterone Antagonist 99.42%
    D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂,也是雄激素受体的拮抗剂。
  • HY-18102
    GLPG0492 Modulator 99.66%
    GLPG0492是新型雄激素受体调节剂(SARM)。
  • HY-13981
    LGD-4033 Modulator 98.68%
    LGD-4033是一种新型的非类固醇, 口服SARM, 以高亲和力 (Ki为1 nM) 和选择性与雄激素受体结合。
  • HY-13604
    Cyproterone acetate Antagonist 99.71%
    Cyproterone醋酸盐是高活性雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为7.1 nM,还是弱的孕酮受体激动剂。
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