2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK Isoform
  6. CDK 抑制剂

CDK 抑制剂

CDK 抑制剂 (286):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14392
    5,6-Dichlorobenzimidazole riboside Inhibitor 99.95%
    5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物，可抑制几种羧基末端结构域激酶，包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
  • HY-162001
    INX-315 Inhibitor 99.75%
    INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK2 抑制剂，能诱导细胞周期停滞于 G1 期。INX-315 可降低 CDK2 底物磷酸化，并以剂量依赖的方式抑制异种移植小鼠模型中肿瘤的生长。INX-315 可用于癌症的研究。
  • HY-160701
    Cirtociclib Inhibitor 99.02%
    Cirtociclib (BLU-222) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK2 抑制剂。Cirtociclib 在 CCNE1 扩增的子宫内膜癌细胞中，可破坏 Rb 信号传导并导致 G1 停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-137435
    Cirtuvivint Inhibitor 98.28%
    Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，可用于实体瘤的研究。
  • HY-171334A
    P1D-34 Inhibitor
    P1D-34 是一种 Pin1 PROTAC 降解剂，DC50 值为 177 nM。P1D-34 还下调 Pin1 的客体蛋白，例如 Cyclin D1、Rb、Mcl-1、Akt 和 c-Myc。P1D-34 在一组急性髓系白血病 (AML) 细胞系中均表现出抗增殖活性。P1D-34 通过释放活性氧 (ROS) 来诱导细胞 DNA 损伤和凋亡。粉色：PIN1 配体 (HY-171442A)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子 (HY-W014883)。
  • HY-172194
    CDK7-IN-33 Inhibitor
    CDK7-IN-33 (Compound 148) 是 CDK7 的抑制剂，Ki 为 21.75 nM。CDK7-IN-33 抑制表达 CDK7 WT 的 A549 的增殖，pIC50 为 7.37。
  • HY-173510
    CLK2/3-IN-1 Inhibitor
    CLK2/3-IN-1 (Compound 7c) 是一种口服有效的 CLK2/3 抑制剂 (EC50 分别为 5.07 nM 和 30.03 nM)。CLK2/3-IN-1 通过氢键与 CLK2/3 的 Lys193 和 Lys186 残基结合，发挥抑制作用。CLK2/3-IN-1 能够抑制 SW480 肿瘤细胞增殖 (IC50: 163 nM)。CLK2/3-IN-1 可用于 CLK 相关肿瘤疾病的研究。
  • HY-123937
    THAL-SNS-032 Inhibitor 99.16%
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
  • HY-W050154
    Kojic acid

    曲酸

    		Inhibitor 99.99%
    Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
  • HY-101467
    Trilaciclib Inhibitor 99.42%
    Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
  • HY-144981
    HQ461 Inhibitor 98.10%
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
  • HY-N0638
    Dendrobine

    石斛碱

    		Inhibitor 99.92%
    Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 (influenza A viruses) 具有抗病毒活性，对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为3.39 μM、 2.16 μM 、5.32 μM。Dendrobine 可激活 JNK/p38/Nrf2 信号通路。Dendrobine 具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。
  • HY-145669
    DIF-3 Inhibitor 99.84%
    DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解，从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
  • HY-W010128
    6-(Dimethylamino)purine Inhibitor 99.90%
    6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-147054
    WEE1-IN-5 Inhibitor 99.46%
    WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点，增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin (HY-17393) 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。
  • HY-141687
    NSC 107512 Inhibitor 99.97%
    NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-102069
    3MB-PP1 Inhibitor 99.66%
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
  • HY-136250A
    BSJ-03-204 triTFA Inhibitor 99.87%
    BSJ-03-204 triTFA 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种有效的，选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 triTFA 不诱导 IKZF1/3 降解，具有抗癌活性。
  • HY-117049
    Leucettine L41 Inhibitor 98.98%
    Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
  • HY-152219
    CLK1-IN-2 Inhibitor 98.15%
    CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性，IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。
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