2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. FXR
  5. FXR拮抗剂

FXR拮抗剂

FXR拮抗剂 (19):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0172
    Lithocholic acid

    石胆酸

    		Antagonist 99.99%
    Lithocholic acid 是有毒的次级胆汁酸，能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。Lithocholic acid 也是一种 FXR 拮抗剂和 PXR/SXR 激动剂。
  • HY-13771
    Ursodeoxycholic acid

    熊去氧胆酸

    		Antagonist ≥98.0%
    Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。具有口服活性。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    香胶甾酮

    		Antagonist 99.95%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-110066
    (Z)-Guggulsterone Antagonist 99.30%
    (Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
  • HY-110267
    DY268 Antagonist 99.32%
    DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂(IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它抑制 FXR 反式激活。IC50 值为 468 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 研究。
  • HY-135103
    Tauro-β-muricholic acid sodium Antagonist 98.60%
    Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物，是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂，其 IC50 值为 40 μM。
  • HY-13771A
    Ursodeoxycholic acid sodium

    熊去氧胆酸钠盐

    		Antagonist 99.06%
    Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
  • HY-138937
    NDB Antagonist 98.94%
    NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂，可有效调节 FXRα 下游基因的转录。NDB可用于抗糖尿病研究。
  • HY-133890A
    Tauro-α-muricholic acid sodium Antagonist
    Tauro-α-muricholic acid (T-α-MCA) sodium 是一种 FXR (Farnesoid X receptor) 拮抗剂 (IC50=28μM)。Tauro-α-muricholic acid sodium 也是一种可在盲肠中发现的内源性代谢物。
  • HY-151481
    FXR antagonist 1 Antagonist 98.01%
    FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50=2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
  • HY-151481A
    β-FXR antagonist 1 Antagonist 99.80%
    β-FXR antagonist 1 (C 12) 是FXR antagonist 1 (HY-151481) 的异构体，是FXR 的拮抗剂。
  • HY-13771S
    Ursodeoxycholic acid-d5

    熊去氧胆酸 d5

    		Antagonist
    Ursodeoxycholic acid-d5 是 Ursodeoxycholic acid 的氘代物。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
  • HY-76847A
    Chenodeoxycholic acid sodium

    鹅去氧胆酸钠

    		Antagonist
    Chenodeoxycholic acid sodium 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
  • HY-N9933
    Tauro-β-muricholic acid Antagonist
    Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-148874
    FXR antagonist 2 Antagonist
    FXR antagonist 2 (compound A-26) is a diarylamide derivative, as well as a moderate FXR antagonist.
  • HY-135103S
    Tauro-β-muricholic acid-d4 sodium Antagonist
    Tauro-β-muricholic acid-d4 (sodium) 是 Tauro-β-muricholic acid sodium 的氘代物。Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物，是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂，其 IC50 值为 40 μM。
  • HY-13771S1
    Ursodeoxycholic acid-13C Antagonist
    Ursodeoxycholic acid-13C 是 13C 标记的 Ursodeoxycholic acid。Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (<
  • HY-163071
    V023-9340 Antagonist
    V023-9340 是一种有效的 FXR 抑制剂，IC50 为 4.27 μM，可用于 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 研究[ 1]。
  • HY-163072
    FXR antagonist 3 Antagonist
    FXR antagonist 3 (V02-8) 是肠道特异性的FXR 受体拮抗剂，其 IC50 值为0.89 μM。
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