1. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. LXR
  3. LXR-623

LXR-623  (Synonyms: WAY 252623)

目录号: HY-10629 纯度: 99.48%
COA 产品使用指南

LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

LXR-623 Chemical Structure

LXR-623 Chemical Structure

CAS No. : 875787-07-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥715
In-stock
5 mg ¥566
In-stock
10 mg ¥790
In-stock
50 mg ¥3100
In-stock
100 mg ¥4850
In-stock
200 mg ¥6975
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    LXR-623 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2019 Mar 13;10(3):248.  [Abstract]

    Western blotting analysis is used to determine the effect of LXR-623 (5 μM) and LINC01125 on PTEN, AKT, p-AKT, MDM2, p-MDM2, and p53 expression levels in MDA-MB-231 and BT-549 cells.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    LXR-623 is a brain-penetrant partial LXRα and full LXRβ agonist, with IC50s of 24 nM and 179 nM, respectively.

    IC50 & Target

    IC50: 24 nM (LXR-α), 179 nM (LXR-β)[2][3]

    体外研究
    (In Vitro)

    LXR-623 在体外有效杀死 U87EGFRvIII 和 GBM39 细胞,同时完全保护 NHA。LXR-623 还在所有三种细胞系中增加 ABCA1 蛋白并降低 LDLR 蛋白水平。LXR-623 抑制 LDLR 表达,增加 ABCA1 外排转运蛋白的表达,并在所有测试的 GBM 样本中诱导大量细胞死亡。LXR-623 (5 μM) 还通过激活 LXRβ诱导 GBM 细胞死亡[1]
    LXR-623 在体外处理人 PBMC 显著增加 ABCA1 和 ABCG1的转录[4]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    LXR-623 (400 mg/kg,po) 穿过血脑屏障,诱导靶基因表达,并在大脑中的 GBM 细胞中达到处理水平,而外周活动极少。LXR-623 抑制肿瘤生长,促进肿瘤细胞死亡,并延长携带颅内患者来源 GBMs 的小鼠的生存期[1]
    与安慰剂组相比,LXR-623 (1.5、5 mg/kg/天) 显著减缓动物动脉粥样硬化的进展[2]
    WAY-252623 (15 和 50 mg/kg) 以剂量依赖性方式显著减少动脉粥样硬化。WAY-252623 (20、60 和 120 mg/kg/天,口服) 在表达 CETP 的叙利亚仓鼠中显示出中性脂质作用[3]
    此外,LXR-623 (50 mg/kg) 在大鼠的啮齿动物外周血细胞中诱导基因表达。LXR-623 (0、15 和 50 mg/kg) 剂量依赖性地上调猴子全血细胞中 ABCA1 和 ABCG1 的转录,与剂量成正比[4]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    422.78

    Formula

    C21H12ClF5N2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 47 mg/mL (111.17 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3653 mL 11.8265 mL 23.6530 mL
    5 mM 0.4731 mL 2.3653 mL 4.7306 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.91 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.48%

    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Five-week-old female athymic nu/nu mice are used in the experiment. A total of 1×105 U87EGFRvIII IRFP720 or GBM39 IRFP720 cells in 5 μL of PBS is intracranially injected into the mouse brain. Tumors are allowed to establish over the course of 7-10 days and engraftment of tumors is quantitatively confirmed via FMT signal intensity. Tumor growth is monitored using an FMT 2500 fluorescence tomography system. For drug treatment studies, vehicle (0.5% methylcellulose, 2% Tween 80 in water) or LXR-623 (400 mg/kg) resuspended in vehicle are administered to mice via oral gavage daily starting at day 7 postinjection.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3653 mL 11.8265 mL 23.6530 mL 59.1324 mL
    5 mM 0.4731 mL 2.3653 mL 4.7306 mL 11.8265 mL
    10 mM 0.2365 mL 1.1826 mL 2.3653 mL 5.9132 mL
    15 mM 0.1577 mL 0.7884 mL 1.5769 mL 3.9422 mL
    20 mM 0.1183 mL 0.5913 mL 1.1826 mL 2.9566 mL
    25 mM 0.0946 mL 0.4731 mL 0.9461 mL 2.3653 mL
    30 mM 0.0788 mL 0.3942 mL 0.7884 mL 1.9711 mL
    40 mM 0.0591 mL 0.2957 mL 0.5913 mL 1.4783 mL
    50 mM 0.0473 mL 0.2365 mL 0.4731 mL 1.1826 mL
    60 mM 0.0394 mL 0.1971 mL 0.3942 mL 0.9855 mL
    80 mM 0.0296 mL 0.1478 mL 0.2957 mL 0.7392 mL
    100 mM 0.0237 mL 0.1183 mL 0.2365 mL 0.5913 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    LXR-623
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    HY-10629
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