2. Signaling Pathways
  3. JAK/STAT Signaling
  4. Pim

Pim (Pim激酶)

Pim kinases

PIM 激酶，也称为丝氨酸/苏氨酸激酶，在癌症生物学中起着重要作用，有三种不同的亚型，即 PIM-1、PIM-2 和 PIM-3。Pim 激酶主要负责细胞周期调节、抗凋亡活性以及通过 JAK/STAT 通路介导的受体酪氨酸激酶的归巢和迁移。

Pim 激酶在各种类型的肿瘤中过度表达，并调节对肿瘤细胞增殖、存活和药物外排蛋白表达很重要的信号通路的激活。这使得 Pim 激酶成为开发抗癌化疗药物的有吸引力的靶点。

The PIM kinase, also known as serine/threonine kinase plays an important role in cancer biology and is found in three different isoforms namely PIM-1, PIM-2, and PIM-3. Pim kinases are mainly responsible for cell cycle regulation, antiapoptotic activity and the homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated via the JAK/STAT pathway.

Pim kinases are over-expressed in various types of tumors and regulate the activation of signaling pathways that are important for tumor cell proliferation, survival and expression of drug efflux proteins. This makes Pim kinases attractive targets for the development of anti-cancer chemotherapeutic drugs.

Pim 亚型特异性产品:

Pim Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12929
    NSC756093 99.86%
    NSC756093 是一种有效的 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 可能恢复对紫杉醇的耐药性。NSC756093 可用于卵巢癌研究。
    NSC756093
  • HY-15698
    CRT0066101 Inhibitor 99.66%
    CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂，对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂，IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
    CRT0066101
  • HY-18086
    TCS PIM-1 1 Inhibitor 98.40%
    TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂，IC50 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
    TCS PIM-1 1
  • HY-120758
    SEL24-B489 Inhibitor 99.02%
    SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
    SEL24-B489
  • HY-111552
    PIM1-IN-1 Inhibitor 99.83%
    PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
    PIM1-IN-1
  • HY-18095B
    CX-6258 hydrochloride Inhibitor 99.03%
    CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
    CX-6258 hydrochloride
  • HY-108605
    PIM1-IN-2 Inhibitor ≥99.0%
    PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂，其 Ki 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
    PIM1-IN-2
  • HY-122665
    HTH-01-091 Inhibitor 98.64%
    HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091
  • HY-129163
    HJ-PI01 Inhibitor 99.72%
    HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
    HJ-PI01
  • HY-19322C
    (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Inhibitor 99.81%
    (1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂，来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1，Pim2和Pim3的IC50分别为0.095，0.522和0.369 μM。
    (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride
  • HY-15604A
    AZD1208 hydrochloride Inhibitor
    AZD1208 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
    AZD1208 hydrochloride
  • HY-101870
    Uzansertib Inhibitor 99.45%
    Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
    Uzansertib
  • HY-149054
    GSK-3β inhibitor 13 Inhibitor 99.74%
    GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂，具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α，IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM)，而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
    GSK-3β inhibitor 13
  • HY-122665A
    HTH-01-091 TFA Inhibitor 99.48%
    HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
    HTH-01-091 TFA
  • HY-157169
    IBL-302 Inhibitor 98.21%
    IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
    IBL-302
  • HY-142696
    CDK6/PIM1-IN-1 Inhibitor
    CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
    CDK6/PIM1-IN-1
  • HY-W412264
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1 Inhibitor 99.78%
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力，并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1
  • HY-123983
    HS56 Inhibitor 99.6%
    HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂，对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 ＞100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
    HS56
  • HY-164460
    AZD1897 Inhibitor 99.69%
    AZD1897 是一种 PIM1、PIM2 和 PIM3 抑制剂，对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性，可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性，这种协同抑制效应通过 mTOR 和 MCL1 通路抑制实现。
    AZD1897
  • HY-163442A
    PIM3-IN-1 hydrochloride Inhibitor
    PIM3-IN-1 hydrochloride (Compound 19a) 是 (PIM2/3) 抑制剂，其中对 PIM3 的抑制程度最高，IC50 值在纳摩尔范围内。PIM3-IN-1 hydrochloride 可以用于癌症的研究。
    PIM3-IN-1 hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Pim Isoform Comparison

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