2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  4. Ras

Ras (Ras蛋白)

Ras 是相关蛋白家族的名称，该家族在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTPase 的蛋白质，并参与在细胞内传递信号。Ras 是 Ras 蛋白超家族的典型成员，这些蛋白都具有 3D 结构并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入信号“开启”时，它会随后开启其他蛋白质，最终开启与细胞生长、分化和存活有关的基因。因此，ras 基因突变会导致产生永久激活的 Ras 蛋白。即使在没有传入信号的情况下，这也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号。由于这些信号会导致细胞生长和分裂，因此过度活跃的 Ras 信号最终会导致癌症。人类的 3 种 Ras 基因（HRAS、KRAS 和 NRAS）是人类癌症中最常见的致癌基因； Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他 Ras 过度表达的疾病。

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Ras 亚型特异性产品:

Ras Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-126247
    BI-2852 Inhibitor 99.57%
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-16659
    EHT 1864 Inhibitor 99.85%
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
    EHT 1864
  • HY-15723
    NSC 23766 Inhibitor 99.86%
    NSC 23766 是特异性的可渗透细胞的 Rac GTPase 抑制剂，用于癌症研究。
    NSC 23766
  • HY-112473
    NAV-2729 Inhibitor 99.10%
    NAV-2729 是一种 Arf1/Arf6 活化抑制剂。ADP 核糖基化因子 (Arfs) 是 Ras 超家族中 GTP 结合蛋白 Arf 家族的成员。
    NAV-2729
  • HY-12874
    CASIN Inhibitor 99.89%
    CASIN 是一个选择性的 GTPase Cdc42 抑制剂，其 IC50 值是 2 uM。CASIN 可用于癌症的研究。
    CASIN
  • HY-19800
    ML-098 Activator 99.91%
    ML-098（CID-7345532）是GTP结合蛋白Rab7的激活剂，EC50值为77.6nM。
    ML-098
  • HY-13991
    CCG-1423 Inhibitor 99.88%
    CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
    CCG-1423
  • HY-112842
    MBQ-167 Inhibitor 99.64%
    MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM， 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
    MBQ-167
  • HY-14754
    Salirasib

    法尼基硫代水杨酸

    		Inhibitor 99.04%
    Salirasib是一种 Ras 抑制剂，可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活，从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
    Salirasib
  • HY-137516
    LC-2 Inhibitor 98.16%
    LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
    LC-2
  • HY-12810
    EHop-016 Inhibitor 99.85%
    EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。
    EHop-016
  • HY-114398
    BAY-293 Inhibitor 98.97%
    BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
    BAY-293
  • HY-N1472
    Levistolide A Inhibitor 99.34%
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
    Levistolide A
  • HY-139612
    Opnurasib Inhibitor 98.71%
    Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
    Opnurasib
  • HY-156002
    LUNA18 Inhibitor 99.26%
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-145926
    MRTX0902 Inhibitor 99.75%
    MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂，IC50 为 46 nM。
    MRTX0902
  • HY-160699
    DCC-3116 Inhibitor 99.25%
    DCC-3116 是一种口服活性 ULK1/2 抑制剂。DCC-3116 可通过抑制 KRASG12C 信号传导来抑制肺癌细胞自噬，发挥抗癌作用。
    DCC-3116
  • HY-U00418
    ARS-1620 Inhibitor 99.59%
    ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂，具有理想的药代动力学。
    ARS-1620
  • HY-N6796
    Manumycin A

    手霉素A

    		Inhibitor 99.27%
    Manumycin A 是一种聚酮类抗生素和硫氧还蛋白还原酶-1 (TrxR-1) 抑制剂。Manumycin A 可以通过 LC3 抑制乳腺癌细胞生长并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 可以下调 TNF α 刺激的人单核细胞中促炎细胞因子的释放，具有潜在抗炎活性。Manumycin A 可以抑制去势抵抗性前列腺癌细胞中的 Ras/Raf/ERK1/2 信号和 hnRNP H1 来抑制外泌体生物发生和分泌。
    Manumycin A
  • HY-124306
    ML-099 Activator 99.75%
    ML-099 (CID-888706) 是一种泛 Ras 相关 GTPases 激活剂，可以激活 Rac1、cell division cycle 42、Ras、Rab7 和 Rab-2A。
    ML-099
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ras Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z