2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Src

Src (Src激酶)

Src family kinase (SFK) is a family of non-receptor tyrosine kinases including nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. In immune cells, Src-family kinases (SFKs) have been implicated as critical regulators of a large number of intracellular signaling pathways. Src-family kinases (SFKs) occupy a proximal position in numerous signaling transduction cascades including those emanating from the T and B cell antigen receptors, Fc receptors, growth factor receptors, cytokine receptors, and integrins. In addition to these positive regulatory roles, Src-family kinases (SFKs) can also function as negative regulators of cellular signaling by phosphorylating immunoreceptor tyrosine-based inhibitory motifs (ITIMs) on inhibitory receptors, resulting in recruitment and activation of inhibitory molecules such as the phosphatases SHP-1 and SH2 containing 5′ inositol phosphatase (SHIP-1).

Src 亚型特异性产品:

Src Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13942
    1-NM-PP1 Inhibitor 99.28%
    1-NM-PP1，细胞渗透性 PP1 类似物，是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的 IC50 值分别为 4.3 nM、3.2 nM。
    1-NM-PP1
  • HY-32718
    Pelitinib

    培利替尼

    		Inhibitor 98.80%
    Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。
    Pelitinib
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
    SM1-71
  • HY-13941
    1-Naphthyl PP1 Inhibitor 99.08%
    1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
    1-Naphthyl PP1
  • HY-N0752
    Scutellarein

    野黄芩素

    		Inhibitor 99.25%
    野黄芩素(Scutellarein) 是天然黄酮类化合物，具有抗炎功效。
    Scutellarein
  • HY-135299
    CH6953755 Inhibitor 98.03%
    CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
    CH6953755
  • HY-108766
    Ponatinib hydrochloride

    普纳替尼(盐酸盐)

    		Inhibitor 99.55%
    Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
    Ponatinib hydrochloride
  • HY-112852
    TL02-59 Inhibitor 99.84%
    TL02-59 是一种具有口服活性，选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，IC50 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
    TL02-59
  • HY-59047
    Tolimidone Activator 99.89%
    Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂，其 EC50 值为 63 nM。
    Tolimidone
  • HY-130254
    Src Inhibitor 3 Inhibitor 98.61%
    Src Inhibitor 3 是一种有效的、口服活性的 c 末端 Src 激酶 (CSK)，在 CSK HTRF 和 Caliper 实验中IC50 值分别为低于 3 nM 和 4 nM。Src Inhibitor 3 具有增强 T 细胞受体信号转导诱导的 T 细胞增殖的能力。
    Src Inhibitor 3
  • HY-11011
    A-770041 Inhibitor 99.95%
    A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制剂。A-770041 抑制 Lck，IC50 值为 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 对 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的选择性，Fyn 是另一个参与 T 细胞信号传递的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反应的研究。
    A-770041
  • HY-15749
    XL228 Inhibitor 99.29%
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
    XL228
  • HY-108318
    RK-24466 Inhibitor 98.53%
    RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。
    RK-24466
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    甲磺酸马赛替尼

    		Inhibitor 99.83%
    Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
    Masitinib mesylate
  • HY-10395
    PD173955 Inhibitor 99.12%
    PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50= 22 nM)、Yes、Abl、ATP 和 MAP 激酶抑制剂。PD173955 能有效地阻止有丝分裂进程，具有抗癌活性。
    PD173955
  • HY-W062835
    CGP77675 Inhibitor 99.00%
    CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM)，并且还抑制 Src，EGFR，KDR，v-Abl 和 Lck，IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
    CGP77675
  • HY-111787
    Elzovantinib Inhibitor 99.97%
    Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。
    Elzovantinib
  • HY-10987A
    ENMD-2076 Inhibitor 99.12%
    ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076
  • HY-10372
    PP121 Inhibitor 98.67%
    PP121是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。
    PP121
  • HY-13561
    AZM475271 Inhibitor 99.85%
    AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂，IC50值为5nM，对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。
    AZM475271
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Src Isoform Comparison

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