VEGFR (血管内皮生长因子受体)

Vascular endothelial growth factor receptor

VEGFR 包括三种亚型：fms 样酪氨酸激酶 Flt-1 (VEGFR1/Flt-1)、激酶结构域区域（也称为胎儿肝激酶）(VEGFR2/KDR/Flk-1) 和 Flt-4 (VEGFR3)。每个受体在胞外结构域中有七个免疫球蛋白样结构域、一个跨膜区域和一个由激酶插入结构域中断的一致酪氨酸激酶序列。VEGFR1 和 2 在血管内皮细胞上表达，而 VEGFR3 在淋巴管内皮细胞上表达。VEGF 家族成员 VEGF-A、-B、-C、-D、-E 和 PlGF 以及人类免疫缺陷 (HIV) Tat 蛋白以特定模式与三种相关受体蛋白酪氨酸激酶 VEGFR1、2 和 3 结合，并诱导同源和异源受体复合物的形成。VEGF 与 VEGFR 的结合会导致受体二聚化和自身磷酸化。与 VEGFR 特定酪氨酸残基相关的细胞内蛋白（如 VEGFR 相关蛋白 (VRAP)、PLC 和 Sck）在受体激活后被磷酸化。VEGF 与其受体结合可激活多种信号转导途径，从而导致细胞增殖、存活、通透性和迁移增加。

VEGFRs consist of three subtypes, the fms-like tyrosine kinase Flt-1 (VEGFR1/Flt-1), the kinase domain region, also referred to as fetal liver kinase (VEGFR2/KDR/Flk-1), and Flt-4 (VEGFR3). Each receptor has seven immunoglobulinlike domains in the extracellular domain, a single transmembrane region, and a consensus tyrosine kinase sequence interrupted by a kinase insert domain. VEGFR1 and 2 are expressed on vascular endothelial cells, whereas VEGFR3 is expressed on lymphatic endothelial. The VEGF family members VEGF-A, -B, -C, -D, -E, and PlGF, and the human immunodeficiency (HIV) Tat protein bind in specific patterns to three related receptor protein tyrosine kinases, VEGFR1, 2, and 3, and induce the formation of homo- and heteromeric receptor complexes. Binding of VEGF to VEGFR causes dimerization and autophosphorylation of the receptor. Intracellular proteins such as VEGFR-associated protein (VRAP), PLC, and Sck that associate with specific tyrosine residues of VEGFR are phosphorylated upon receptor activation. Several signal transduction pathways are activated by the binding of VEGF to its receptor, leading to increased proliferation, survival, permeability, and migration of cells.

VEGFR 亚型特异性产品:

VEGFR Isoform Comparison

VEGFR 相关产品 (592)
重组蛋白 (33)
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VEGFR Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (540) Ligand (1) 激动剂 (7) 拮抗剂 (5) 激活剂 (1) 调节剂 (1) 化学品 (1) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-50905

Dovitinib 多韦替尼	Inhibitor	99.88%
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

HY-B0223

Albendazole 阿苯达唑	Inhibitor	99.05%
Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂，具有高效、低宿主毒性的特点，可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬，并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α、VEGF 的表达，具有抗氧化活性，能抑制癌细胞的糖酵解过程。

HY-10201S

Sorafenib-d₃ 索拉非尼 d₃	Inhibitor	99.57%
Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-D0803

Thymoquinone 百里醌	Inhibitor	99.80%
Thymoquinone 是从 N. sativa 中分离得到的口服活性天然产物。Thymoquinone 下调 VEGFR2-PI3K-Akt 通路。Thymoquinone 具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗病毒、抗惊厥、抗真菌、抗病毒、抗血管生成活性和保肝作用。Thymoquinone 可用于阿尔茨海默病、癌症、心血管疾病、感染病和炎症等方面研究。

HY-138696

Zanzalintinib	Inhibitor	99.91%
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

HY-15458

SAR131675	Inhibitor	99.85%
SAR131675是有效，选择性的 VEGFR3 抑制剂，IC₅₀ 值为23 nM。

HY-12297

Sulfatinib	Inhibitor	99.52%
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3，FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值在1 到 24 nM之间。

HY-19357

E3330	Inhibitor	99.67%
E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的，选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。

HY-N0890

Tubeimoside I 土贝母苷甲		99.96%
Tubeimoside I 是一种口服活性的 HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK，调节 eNOS-VEGF。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy)。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性，能够促进血管生成，改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。

HY-16961

Sitravatinib	Inhibitor	99.57%
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HY-12009

Pazopanib Hydrochloride 盐酸帕唑帕尼	Inhibitor	99.99%
Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC₅₀分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

HY-P9951A

Ranibizumab (anti-VEGF)	Inhibitor	≥99.0%
Ranibizumab (RG-6321) (anti-VEGF) 是一种人源化的抗 VEGF 单克隆抗体片段，能够识别所有 VEGF-A 亚型 (VEGF110，VEGF121，以及 VEGF165)。动物模型中，Ranibizumab (anti-VEGF) 减缓视力丧失，并用于老年黄斑变性 (AMD) 的研究。

HY-10331A

Regorafenib monohydrate 瑞格非尼水合物	Inhibitor	99.96%
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-12044

Cabozantinib S-malate 卡博替尼苹果酸盐	Inhibitor	99.90%
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC₅₀ 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

HY-108801

Aflibercept 阿柏西普单抗	Inhibitor
Aflibercept (VEGF Trap) 是由 VEGFR1 和 VEGFR2 的 Ig 结构域与人 IgG1 的 Fc 域融合而成的可溶性诱饵 VEGFR。Aflibercept 抑制 VEGF 信号通过抑制 VEGF 参与调控的通路。Aflibercept 可以用于老年性黄斑变性 (AMD) 和心血管疾病的研究。

HY-13034

Gandotinib	Inhibitor	99.86%
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC₅₀ 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。

HY-10032

PF 477736	Inhibitor	99.21%
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-108766

Ponatinib hydrochloride 普纳替尼(盐酸盐)	Inhibitor	99.76%
Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC₅₀ 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。

HY-N0883

Gamabufotalin 日蟾蜍他灵	Inhibitor	99.96%
Gamabufotalin (Gamabufagin)，蟾酥中主要的蟾蜍甾烯，由于其稳定性和低毒性被广泛用于癌症的研究。Gamabufotalin通过抑制VEGFR-2信号通路的激活来抑制血管生成。

HY-P9920A

Ramucirumab (anti-VEGFR)	Antagonist	99.80%
Ramucirumab (anti-VEGFR) 是人 VEGFR-2 拮抗剂，具有抗实体瘤作用。Ramucirumab (anti-VEGFR) 是一种人源单克隆抗体，可与 VEGFR-2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR) 也是一种血管生成抑制剂。

VEGFR Isoform Comparison

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