2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. c-Myc

c-Myc 

Myc

转录因子 c-Myc 是碱性螺旋-环-螺旋亮氨酸拉链 (bHLHZip) 蛋白家族的成员。c-MYC 蛋白的靶基因参与不同的细胞功能，包括细胞周期、存活、蛋白质合成、细胞粘附和微 RNA 表达。c-Myc 也是用于重编程体细胞以诱导多能干细胞 (iPS) 的四个因子之一，并且与维持癌症干细胞样细胞 (CSC) 有关。c-Myc 的大多数生物学功能都需要与其激活伙伴 Max 进行异二聚化。

c-Myc 还是动态网络的一部分，该网络的成员选择性地相互相互作用并与各种转录共调节因子和组蛋白修饰酶相互作用。由基因扩增、逆转录病毒插入或染色体易位引起的 c-MYC 表达失调与肿瘤发生有关。c-Myc 已被确定为癌症治疗的一个非常有希望的靶点。

The transcription factor c-Myc is a member of the basic helix-loop-helix leucinezipper (bHLHZip) protein family. The target genes of the c-MYC protein participate in different cellular functions, including cell cycle, survival, protein synthesis, cell adhesion, and micro-RNA expression. c-Myc is also one of the four factors used in reprogramming somatic cells to induce pluripotent stem (iPS) cells and is implicated in maintaining cancer stem-like cells (CSCs). Most biological functions of c-Myc require heterodimerization with its activation partner Max.

c-Myc is also part of a dynamic network whose members interact selectively with one another and with various transcriptional coregulators and histone-modifying enzymes. Deregulated expression of c-MYC caused by gene amplification, retroviral insertion, or chromosomal translocation is associated with tumorigenesis. c-Myc has been identified as a highly promising target for cancer therapy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153713
    MYC-RIBOTAC Degrader 98.05%
    MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC)，靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES)。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平，诱导细胞凋亡(apoptosis)，可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI-B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。
    MYC-RIBOTAC
  • HY-N0704
    Agrimol B

    仙鹤草酚 B

    		Inhibitor 99.75%
    Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。
    Agrimol B
  • HY-122683
    sAJM589 Inhibitor 99.47%
    sAJM589 是一种 Myc 抑制剂，能干扰 Myc- max 异二聚体的形成，其 IC50 值为 1.8 μM。
    sAJM589
  • HY-12703
    KSI-3716 Inhibitor 98.94%
    KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂，可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂，可用于膀胱癌的研究。
    KSI-3716
  • HY-N0840
    Bruceantin

    鸦胆亭

    		Inhibitor 99.94%
    Bruceantin ((-)-Bruceantin) 是一种苦木素类化合物，可从鸦胆子中提取。Bruceantin 激活 caspase 信号通路，导致线粒体功能障碍，抑制细胞增殖，诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis)。Bruceantin 具有抗白血病和抗原虫活性。
    Bruceantin
  • HY-103038
    ML327 Inhibitor 98.06%
    ML327 是 MYC 的阻断剂，也可以去阻遏 E-钙粘蛋白转录和逆转上皮-间质转化 (EMT)。
    ML327
  • HY-N6747
    Stauprimide Inhibitor 99.45%
    Stauprimide 是一种促进胚胎干细胞 (ESC) 分化的星形孢菌素类似物。Stauprimide 与 MYC 转录因子 NME2 结合并阻断其在 ESC 中的核定位，导致 MYC 转录的下调, 是一种非广谱抑制剂。
    Stauprimide
  • HY-135691
    hnRNPK-IN-1 Inhibitor
    hnRNPK-IN-1 是一种异质核糖核蛋白 K (hnRNPK) 结合配体，用 SPR 和 MST 测量的 Kd 值分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。hnRNPK-IN-1 通过破坏 hnRNPK 和 c-myc 启动子的结合来抑制 c-myc 转录。hnRNPK-IN-1诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)，并具有很强的抗肿瘤活性。
    hnRNPK-IN-1
  • HY-144878
    VPC-70619 Inhibitor 99.93%
    VPC-70619 是一种有效的口服活性 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 杂复合物与 DNA E-box 结合，并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性以及口服和腹腔内给药的高生物利用度。
    VPC-70619
  • HY-N8146
    Bruceantinol 98.89%
    Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Bruceantinol
  • HY-124811
    IRES-C11 Inhibitor 98.01%
    IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。
    IRES-C11
  • HY-148836
    c-Myc inhibitor 6 Inhibitor 98.04%
    c-Myc inhibitor 6 (compound A102) 是 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 6 降低癌细胞活力并降解 c-Myc 蛋白。c-Myc inhibitor 6 可用于 c-Myc 失衡的研究，如癌症、心血管疾病、病毒感染等。
    c-Myc inhibitor 6
  • HY-162318A
    MYC degrader 1 TFA Degrader 99.36%
    MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
    MYC degrader 1 TFA
  • HY-111411
    IZCZ-3 Inhibitor 99.74%
    IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    IZCZ-3
  • HY-112799
    DK419 Inhibitor 99.86%
    DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。
    DK419
  • HY-119271
    CMLD010509 Inhibitor 99.11%
    CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
    CMLD010509
  • HY-150259
    MDEG-541 Degrader 98.05%
    MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。MDEG-541 是一种基于 MYC-MAX 二聚化抑制剂 10058-F4 衍生物 28RH 和沙利度胺 (HY-14658) 的PROTAC。MDEG-541 显示出抗增殖活性。MDEG-541 降低 GSPT1、MYC、GSPT2、PLK1 蛋白的表达。
    MDEG-541
  • HY-N3181
    Nodosin Inhibitor 98.44%
    Nodosin 是一种可以从 Isodon serra 中分离得到的具有口服活性的二萜类化合物。Nodosin 可抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Nodosin 也能抑制氧化应激、炎症反应和铁死亡 (ferroptosis)。 Nodosin 具有抗炎和抗肿瘤的活性。
    Nodosin
  • HY-126979
    Mycro2 Inhibitor 99.81%
    Mycro2 是一种 c-Myc/Max 二聚体和 DNA 结合的抑制剂，抑制 Myc/Max DNA 结合活性的 IC50 值为 23 μM。Mycro2 可以抑制 c-myc 依赖性细胞增殖、基因转录和致癌转化。
    Mycro2
  • HY-168685
    c-Myc ligand 1 Inhibitor 99.93%
    c-Myc ligand 1 是一种 c-Myc 抑制剂，是 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。c-Myc ligand 1 可用于合成 PROTAC c-Myc inhibitor 7 (HY-148837)。
    c-Myc ligand 1
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