1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. GLP Receptor

GLP Receptor (胰高血糖素样肽受体)

GLP Receptor

The GLP receptors contain two family members, GLP-1 receptor (GLP1R, or GLP-1R) and GLP-2 receptor (GLP2R or GLP-1R), activated by the glucagon-like peptides (GLPs). GLPs are s secreted by intestinal cells; causes insulin release; inhibits glucagon secretion, appetite, and energy intake; and delays gastric emptying because GLP receptors are located on the gut, pancreas, brainstem, hypothalamus, and vagal-afferent nerves. GLP-1 has only one known receptor, GLP1R, and regulates gut motility, appetite, islet function, and glucose homeostasis, whereas GLP-2, the agonist of GLP2R, enhances intestinal nutrient absorption. GLP-1R agonists are used to treat diabetes and obesity, and a GLP-2R agonist is approved to treat short bowel syndrome. An investigation of the actions of GLP receptor activation on gallbladder motility has demonstrated that GLP-2 receptor activation increases gallbladder volume in vivo and decreases spontaneous activity in GBSM bundles ex vivo. Like the inhibitory transmitters, which elicit their actions via an adenylate cyclase-protein kinase A-KATP channel pathway, the GLP-2 receptor signals through this same pathway.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-162362
    MS8709 Degrader
    MS8709 (10) 具有抗癌活性,是首创的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 (10) 是基于G9a/GLP 抑制剂UNC0642 和VHL E3 连接酶配体合成 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    MS8709
  • HY-108795
    Albiglutide fragment Agonist
    Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Albiglutide fragment
  • HY-143312C
    (S)-V-0219 Modulator
    (S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性,可改善小鼠体内的高葡萄糖水平,并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219
  • HY-160031
    GLP-1R agonist 19 Agonist
    GLP-1R agonist 19 (M3190) 是一种有效的 GLP-1R 选择性激动剂。GLP-1R agonist 19 具有良好的血浆稳定性、肝微粒体稳定性和低 hERG 毒性。
    GLP-1R agonist 19
  • HY-162433
    I-070 Agonist
    I-070 是胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 的激动剂,EC50 为 0.0187 nM。
    I-070
  • HY-N9536
    Cinnamtannin A2

    肉桂鞣质A2

    Cinnamtannin A2 是一种四聚体原花青素,可以增加小鼠的 GLP-1 和胰岛素分泌。Cinnamtannin A2 可以上调促肾上腺皮质激素释放激素的表达。Cinnamtannin A2 具有抗氧化,抗糖尿病和肾保护作用。
    Cinnamtannin A2
  • HY-P10032
    NN1177 Agonist
    NN1177 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体 共激动剂。NN1177 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。
    NN1177
  • HY-162434
    I-128 Agonist
    I-128 是胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 的激动剂,EC50 为 0.0122 nM。
    I-128
  • HY-P4841
    GLP-1 (7-36)-Lys(biotinyl) amide (human, bovine, guinea pig, mouse, rat)
    GLP-1 (7-36)-Lys(biotinyl) amide 是生物素化的 GLP-1 片段,对应于 GLP-1 的 7-36 序列。
    GLP-1 (7-36)-Lys(biotinyl) amide (human, bovine, guinea pig, mouse, rat)
  • HY-P4386
    (Asp28)-Exenatide Agonist
    (Asp28)-Exenatide 是艾塞那肽 (HY-13443) 的降解产物。(Asp28)-Exenatide 可用作 GLP-1R 激动剂。
    (Asp28)-Exenatide
  • HY-114628
    MS012 Inhibitor
    MS012 是一种选择性 GLP 抑制剂 (IC50=7 nM),可用于癌症、炎症性疾病和神经再生障碍等疾病的研究。
    MS012
  • HY-147628
    GLP-1R agonist 15 Agonist
    GLP-1R agonist 15 (Compound 101) 是一种 GLP-1 受体激动剂。
    GLP-1R agonist 15
  • HY-P10269
    GZR18 Agonist
    GZR18 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的类似物,对 GLP-1 受体具有激动活性,EC50 为 0.677 nM。GZR18 可以减轻 2 型糖尿病。
    GZR18
  • HY-147626
    GLP-1R agonist 13 Agonist
    GLP-1R agonist 13 (Compound 24) 是一种 GLP-1 受体激动剂。
    GLP-1R agonist 13
  • HY-P3491
    Pegloxenatide Agonist
    Pegloxenatide 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 RA) 激动剂。 Pegloxenatide 可用于 2 型糖尿病研究。
    Pegloxenatide
  • HY-P10312
    SPN009 Agonist
    SPN009 (Sequence 3) 是 GLP-1 受体 (GLP-1 Receptor) 激动剂,EC50 为 2.84 nM。SPN009 DB/DB 在小鼠模型中改善 2 型糖尿病。
    SPN009
  • HY-P10302
    GLP-1R/GIPR agonist-1 Agonist
    GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
    GLP-1R/GIPR agonist-1
  • HY-162436
    GLP-1R agonist 21 Agonist
    GLP-1R agonist 21 (Compound I-134) 是胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 的激动剂,EC50 为 0.0104 nM。
    GLP-1R agonist 21
  • HY-P3375A
    Mazdutide TFA Agonist
    Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    Mazdutide TFA
  • HY-P10337
    OXM-7 Agonist
    OXM-7 是 GLP-1R (EC50=0.024 nM) 和 GCGR (EC50=0.082 nM) 的双重激动剂。OXM-7 可以增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌和肝糖输出,从而降低血糖水平和改善脂质代谢。
    OXM-7
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种