1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. mGluR

mGluR (代谢型谷氨酸受体)

Metabotropic glutamate receptors

mGluR(代谢型谷氨酸受体)是一种通过间接代谢过程起作用的谷氨酸受体。它们是 C 组 G 蛋白偶联受体(GPCR)的成员。与所有谷氨酸受体一样,mGluR 与谷氨酸结合,谷氨酸是一种起兴奋性神经递质作用的氨基酸。mGluR 在中枢和周围神经系统中发挥多种功能:mGluR 参与学习、记忆、焦虑和疼痛感知。mGluR 存在于海马、小脑和大脑皮层突触的突触前和突触后神经元中,以及大脑的其他部分和周围组织中。八种不同类型的 mGluR,标记为 mGluR1 至 mGluR8,分为 I、II 和 III 组。受体类型根据受体结构和生理活性进行分组。

mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a type of glutamate receptor that are active through an indirect metabotropic process. They are members of thegroup C family of G-protein-coupled receptors, or GPCRs. Like all glutamate receptors, mGluRs bind with glutamate, an amino acid that functions as an excitatoryneurotransmitter. The mGluRs perform a variety of functions in the central and peripheral nervous systems: mGluRs are involved in learning, memory, anxiety, and the perception of pain. mGluRs are found in pre- and postsynaptic neurons in synapses of the hippocampus, cerebellum, and the cerebral cortex, as well as other parts of the brain and in peripheral tissues. Eight different types of mGluRs, labeled mGluR1 to mGluR8, are divided into groups I, II, and III. Receptor types are grouped based on receptor structure and physiological activity.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1077A
    CALP1 TFA Inhibitor 99.86%
    CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
    CALP1 TFA
  • HY-B0340
    Nefiracetam

    奈非西坦

    Activator 99.91%
    Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。
    Nefiracetam
  • HY-100382
    FPTQ Antagonist 99.92%
    FPTQ 是一种有效的 mGluR1 拮抗剂,抑制人和鼠的 IC50 值分别为 6 nM 和 1.4 nM。FPTQ 具有抗氧化、抗炎作用。
    FPTQ
  • HY-19630
    ML289 Inhibitor 98.29%
    ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
    ML289
  • HY-153615
    CVN636 Agonist 99.47%
    CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂,对 hu mGluR7EC50 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。
    CVN636
  • HY-13058
    ADX-47273 Agonist 99.94%
    ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
    ADX-47273
  • HY-14612
    CPPHA Modulator 98.04%
    CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
    CPPHA
  • HY-W014666S
    Xanthurenic acid-d4 99.09%
    Xanthurenic acid-d4 是 Xanthurenic acid 的氘代物。 Xanthurenic acid 在下丘脑的感觉传输过程中,被认为是 Group II 代谢型谷氨酸受体 的激动剂。
    Xanthurenic acid-d<sub>4</sub>
  • HY-W062697
    HTL14242 Inhibitor 98.58%
    HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKipIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
    HTL14242
  • HY-107457
    AZD-8529 Agonist 98.02%
    AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
    AZD-8529
  • HY-100588
    VU0364770 Agonist 99.94%
    VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-AMAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
    VU0364770
  • HY-102095
    SIB-1757 Antagonist 98.12%
    SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.4 μM。
    SIB-1757
  • HY-102094
    (E/Z)-SIB-1893 Antagonist 99.80%
    (E/Z)-SIB-1893是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂。
    (E/Z)-SIB-1893
  • HY-14418
    VU0361737 Agonist 99.65%
    VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
    VU0361737
  • HY-107507
    Ro 01-6128 Modulator 99.87%
    Ro 01-6128 是 mGluR1 的一种正向变构调节剂。
    Ro 01-6128
  • HY-101226
    MSOP Antagonist ≥98.0%
    MSOP 是第三组代谢性谷氨酸受体的选择性拮抗剂,其对 L-AP4 敏感突触前代谢性谷氨酸受体的 KD 值为 51 μM。
    MSOP
  • HY-122255
    LY487379 Inhibitor 98.92%
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
    LY487379
  • HY-107481
    Fasoracetam Activator 99.41%
    Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    Fasoracetam
  • HY-101845
    FITM Inhibitor 99.85%
    FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。
    FITM
  • HY-105040C
    Pomaglumetad methionil hydrochloride Agonist ≥98.0%
    Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。
    Pomaglumetad methionil hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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