2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Molecular Glues

Molecular Glues (分子胶)

分子胶 (Molecular Glues) 是一种基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白降解剂。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白间相互作用的小分子化合物。如果其中一个蛋白是泛素连接酶，分子胶可以通过蛋白酶体途径使另一个蛋白发生泛素修饰降解，类似PROTAC。不过，在后续分类中，这些分子被归类为功能分子，作为E3连接酶的配体。较老的药物沙利度胺、来那度胺、泊马度胺以及后来报道的CC-90009和CC-92480都属于这一类。

Protein degradation agents based on the ubiquitin-proteasome pathway include a part of molecular glues. Molecular glues are a class of small molecule compounds that can induce or stabilize the interaction between proteins. If one of the protein is ubiquitin ligase, molecular glue can cause another protein to undergo ubiquitin modification and degradation through the proteasome pathway, which is similar to PROTAC. However, these molecules are classified as ligand for E3 ligase as functional molecules in subsequent classification. Older drugs, thalidomide, lenalidomide, and pomalidomide, together with CC-90009 and CC-92480 reported later all belong to this category.

Molecular Glues 相关产品 (164):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-18340
    (R)​-​CR8 294646-77-8 99.61%
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
  • HY-100507
    Avadomide 1015474-32-4 99.56%
    Avadomide 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，抑制 NF-κB 通路，在 G1 期阻滞细胞周期，从而诱导癌细胞 PDAC 的细胞凋亡 (apoptosis)。Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide
  • HY-144841
    Cemsidomide 2504235-67-8 99.54%
    Cemsidomide (CFT7455) 是基于泛素酶途径的 IKZF1/3 (Ikaros/Aiolos) 降解剂，具有分子胶 (molecular glue) 的作用。Cemsidomide 对 NCIH929.1 细胞的 GI50 为 0.05 nM。Cemsidomide 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
    Cemsidomide
  • HY-144981
    HQ461 1226443-41-9 98.10%
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-146237
    Golcadomide 2379572-34-4 98.04%
    Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶 调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用，诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。
    Golcadomide
  • HY-145322
    TMX-4116 2766385-56-0 99.76%
    TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4116
  • HY-145319
    FPFT-2216 2367619-87-0 99.75%
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    FPFT-2216
  • HY-A0003B
    Lenalidomide hemihydrate

    来那度胺半水合物

    		847871-99-2 99.98%
    Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide hemihydrate
  • HY-106638
    Voclosporin 515814-01-4 99.85%
    Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。
    Voclosporin
  • HY-157214
    NVS-STG2 3030588-01-0 99.76%
    NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
    NVS-STG2
  • HY-137206
    ALV2 2438124-95-7 98.07%
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 分子胶 (molecular glue) 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN，IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子，可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-162318
    MYC degrader 1 2946670-96-6 99.61%
    MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
    MYC degrader 1
  • HY-14804
    Tasisulam 519055-62-0 99.77%
    Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物，通过内在途径诱导细胞凋亡，导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。
    Tasisulam
  • HY-18340A
    (R)-CR8 trihydrochloride 1786438-30-9 98.95%
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride
  • HY-111760
    NRX-252262 2438637-61-5 99.57%
    NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，能够促进 β-catenin 的降解，EC50 值为 3.8 nM。
    NRX-252262
  • HY-156730
    KT-333 2502186-79-8
    KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333
  • HY-153385
    TMX1 99.57%
    TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
    TMX1
  • HY-144976
    dCeMM3 311787-85-6 98.19%
    dCeMM3 (Compound 3) 是一种分子胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM3
  • HY-145321
    TMX-4100 2367619-63-2 98.18%
    TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好，DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    TMX-4100
  • HY-141449
    NRX-103094 2763260-36-0 99.89%
    NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 62 nM，Kd 为 0.6 nM。
    NRX-103094
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