2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Molecular Glues

Molecular Glues (分子胶)

分子胶 (Molecular Glues) 是一种基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白降解剂。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白间相互作用的小分子化合物。如果其中一个蛋白是泛素连接酶，分子胶可以通过蛋白酶体途径使另一个蛋白发生泛素修饰降解，类似PROTAC。不过，在后续分类中，这些分子被归类为功能分子，作为E3连接酶的配体。较老的药物沙利度胺、来那度胺、泊马度胺以及后来报道的CC-90009和CC-92480都属于这一类。

Protein degradation agents based on the ubiquitin-proteasome pathway include a part of molecular glues. Molecular glues are a class of small molecule compounds that can induce or stabilize the interaction between proteins. If one of the protein is ubiquitin ligase, molecular glue can cause another protein to undergo ubiquitin modification and degradation through the proteasome pathway, which is similar to PROTAC. However, these molecules are classified as ligand for E3 ligase as functional molecules in subsequent classification. Older drugs, thalidomide, lenalidomide, and pomalidomide, together with CC-90009 and CC-92480 reported later all belong to this category.

Molecular Glues 相关产品 (164):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-145776
    ALV1 2438124-79-7 98.62%
    ALV1 是 Ikaros (IKZF1) 和 Helios (IKZF2) 的分子胶降解剂，其 DC50 分别为 2.5 nM 和 10.3 nM。ALV1 与 CRBN 结合的 IC50 为 0.55 μM，并诱导 CRBN-Helios 二聚化。ALV1 可用于研究调节性 T 细胞的特性和功能。
    ALV1
  • HY-W181530
    NCT02 790245-61-3 98.14%
    NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
    NCT02
  • HY-147158
    ZXH-1-161 2407654-51-5 98.43%
    ZXH-1-161 是一种有效的 CRBN 调节剂，能依赖 CRBN 选择性诱导 GSPT1 降解。ZXH-1-161 可抑制多发性骨髓瘤细胞增殖。ZXH-1-161 具有抗肿瘤的活性。
    ZXH-1-161
  • HY-144971
    dCeMM2 296771-07-8 99.25%
    dCeMM2 (Compound 2) 是一种靶向 cyclin K 的分子胶类型降解剂。dCeMM2 通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM2
  • HY-157334
    DEG-77 3032265-06-5 99.03%
    DEG-77 是一种靶向 IKZF2 和 CK1α 分子胶，DC50 分别为 15.3 nM 和 10 nM。DEG-77 具有适合体内研究的药代动力学特性、溶解度和选择性 (t1/2=8h)。DEG-77 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    DEG-77
  • HY-146185
    CCT373566 2378853-66-6 99.61%
    CCT373566 是一种有效和具有口服活性的转录抑制因子 BCL6 分子胶 (molecular glue) 降解剂，IC50 值为 2.2 nM。CCT373566 在体外显示出强大的抗增殖功效并在体内减少肿瘤生长。
    CCT373566
  • HY-111836
    NRX-252114 2763260-39-3 99.17%
    NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
    NRX-252114
  • HY-159099
    HbF inducer 2 2654011-51-3 99.15%
    HbF inducer 3 (Compound dWIZ-2) 是一种口服有效的分子胶，可降解 WIZ 转录因子 (在原代人红系前体细胞中 DC50=13 nM) 并诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达 (EC50=100 nM)。HbF inducer 3 在食蟹猴中表现出良好的药代动力学特征。
    HbF inducer 2
  • HY-156828
    MMH2 98.95%
    MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH2
  • HY-14658A
    (S)-Thalidomide

    (S)-沙利度胺

    		841-67-8 99.52%
    (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节，抗炎，抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
    (S)-Thalidomide
  • HY-106662
    Chloroquinoxaline sulfonamide 97919-22-7 99.06%
    Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
    Chloroquinoxaline sulfonamide
  • HY-49444
    EN450 793719-01-4 98.59%
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶类型的降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶 和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450
  • HY-159646
    BMS-986397 2564486-44-6 99.76%
    BMS-986397 是基于 cereblon 的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 分子胶降解剂，可导致 TP53 野生型 AML (急性髓性白血病) 细胞快速凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。BMS-986397 可用于 AML 和 HR-MDS 高危骨髓增生异常综合征) 的研究。
    BMS-986397
  • HY-153803
    GBD-9 2864408-92-2 99.76%
    GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 () 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2、MCL-1) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
    GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573)，靶蛋白配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A)，和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
    GBD-9
  • HY-168625
    VAV1 degrader-3 3050683-38-7 99.26%
    VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50: 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
    VAV1 degrader-3
  • HY-130122
    MG-277 2411085-89-5 98.68%
    MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
    MG-277
  • HY-129188
    CCT369260 2647503-57-7 99.67%
    CCT369260 (compound 1) 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，其 IC50 值为 520 nM。
    CCT369260
  • HY-161779
    PLX-3618 2851986-76-8 99.86%
    PLX-3618 是一种分子胶降解剂，可降解 BRD4，DC50 为 12.2 nM。PLX-3618 通过募集 E3 连接酶底物受体 DCAF11 来促进 BRD4 的多泛素化和随后的蛋白酶体降解。PLX-3618 可抑制各种癌细胞的增殖，诱导 AML 细胞凋亡 (apoptosis)。PLX-3618 在小鼠模型中表现出针对 AML 的抗肿瘤活性。
    PLX-3618
  • HY-101460
    Tz-Thalidomide 2087490-42-2 98.01%
    Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体)。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力，IC50s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
    Tz-Thalidomide
  • HY-W133627
    dCeMM1 118719-16-7 99.53%
    dCeMM1 是一种 RBM39 分子胶降解剂。dCeMM1 通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶的活性发挥作用。dCeMM1 降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。
    dCeMM1
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