2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Molecular Glues

Molecular Glues (分子胶)

分子胶 (Molecular Glues) 是一种基于泛素-蛋白酶体途径的蛋白降解剂。分子胶是一类能够诱导或稳定蛋白间相互作用的小分子化合物。如果其中一个蛋白是泛素连接酶，分子胶可以通过蛋白酶体途径使另一个蛋白发生泛素修饰降解，类似PROTAC。不过，在后续分类中，这些分子被归类为功能分子，作为E3连接酶的配体。较老的药物沙利度胺、来那度胺、泊马度胺以及后来报道的CC-90009和CC-92480都属于这一类。

Protein degradation agents based on the ubiquitin-proteasome pathway include a part of molecular glues. Molecular glues are a class of small molecule compounds that can induce or stabilize the interaction between proteins. If one of the protein is ubiquitin ligase, molecular glue can cause another protein to undergo ubiquitin modification and degradation through the proteasome pathway, which is similar to PROTAC. However, these molecules are classified as ligand for E3 ligase as functional molecules in subsequent classification. Older drugs, thalidomide, lenalidomide, and pomalidomide, together with CC-90009 and CC-92480 reported later all belong to this category.

Molecular Glues 相关产品 (173):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-169905
    GR–14-3-3 stabilizer-1 271798-59-5 99.61%
    GR-14-3-3 stabilizer-1 (compound 10) 是一种分子胶稳定剂，可制备靶向糖皮质激素 (GR) 的分子胶，阻断 GR 与 14-3-3 相互作用。
    GR–14-3-3 stabilizer-1
  • HY-173614
    CC-647 1061605-35-3
    CC-647 是一种分子胶 (molecular glue) 调节剂，靶向 Cereblon (CRBN) E3 泛素连接酶。CC-647 促进 CRBN 与 ZBTB16 及其致癌融合蛋白 RARα-ZBTB16 的相互作用 (对 ZBTB16 的 DC50 为 103 nM)。CC-647 有望用于 ZBTB16-RARα 相关急性早幼粒细胞白血病 (APL) 的研究。
    CC-647
  • HY-172615
    AMPTX-1 3033019-04-1
    AMPTX-1 是一种分子胶，它是一种强效、选择性、可逆共价的 BRD9 降解剂，通过将 BRD9 募集到 E3 连接酶 DCAF16 上。
    AMPTX-1
  • HY-161796A
    UNC8732 TFA 2929304-06-1
    UNC8732 (TFA) 是一种 NSD2 抑制剂和降解剂。
    UNC8732 TFA
  • HY-164891
    EM12-FS 2839138-44-0
    EM12-FS 是一种 cereblon (CRBN) 配体，它在 His353 处与 CRBN 结合，并且是一种 NTAQ1 的分子胶降解剂。EM12-FS 在人类血浆中的半衰期为 196 分钟。
    EM12-FS
  • HY-14658B
    (R)-Thalidomide

    (R)-沙利度胺

    		2614-06-4 99.80%
    (R)-Thalidomide ((R)-(+)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 R-对映异构体。(R)-Thalidomide 具有促进精神安定作用。
    (R)-Thalidomide
  • HY-A0003A
    Lenalidomide hydrochloride

    来那度胺盐酸盐

    		1243329-97-6
    Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide hydrochloride
  • HY-B0579S5
    Cyclosporin A-d12

    环胞霉素A-d12

    Cyclosporin A-d12 (Cyclosporine A-d12) 是氘代标记的 Cyclosporin A. Cyclosporin A (Cyclosporine A) 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 protein phosphatase 2B (PP2B/calcineurin) 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
    Cyclosporin A-d<sub>12</sub>
  • HY-156730A
    KT-333 ammonium 2839758-34-6 99.48%
    KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 ammonium
  • HY-10984S2
    Pomalidomide-d4

    泊马度胺 d4

    		1416575-78-4
    Pomalidomide-d4 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide-d<sub>4</sub>
  • HY-169347
    dCK1α-2 3085297-83-9
    dCK1α-2 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂，能够靶向 p53 通路相关靶点。dCK1α-2 在小鼠模型中发挥出抗肿瘤效力，能够提高 p53 相关基因表达。
    dCK1α-2
  • HY-156730B
    KT-333 diammonium 2502186-80-1
    KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
    KT-333 diammonium
  • HY-100507A
    Avadomide hydrochloride 1398053-45-6
    Avadomide hydrochloride (CC 122 hydrochloride) 是 Avadomide (HY-100507) 的盐酸盐形式。Avadomide hydrochloride 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide hydrochloride 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，抑制 NF-κB 通路，在 G1 期阻滞细胞周期，从而诱导癌细胞 PDAC 的细胞凋亡 (apoptosis)。Avadomide hydrochloride 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide hydrochloride
  • HY-162533
    GSPT1 degrader-4 3034764-32-1
    GSPT1 degrader-4 (3) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 of 25.4 nM)，其在 CAL51 细胞中的 IC50 值为 39 nM。
    GSPT1 degrader-4
  • HY-172930
    PVTX-405 2991021-08-8
    PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂，DC50 为 0.7 nM，Dmax 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率，显著减少脱靶降解，并减轻 hERG 抑制，其 IC50 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长，与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。
    PVTX-405
  • HY-161236
    KRAS ligand 4
    KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能分子胶降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    KRAS ligand 4
  • HY-162535
    GSPT1 degrader-6 3034764-41-2
    GSPT1 degrader-6 (8) 是 GSPT1 的分子胶 (DC50 of 13 nM)。
    GSPT1 degrader-6
  • HY-172882
    IKZF2-degrader 1 2983840-43-1
    IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue) IKZF2 降解剂，其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50: 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
    IKZF2-degrader 1
  • HY-170574
    CQ627
    CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis)，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
    CQ627
  • HY-173274
    CB039 3056259-55-0
    CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成，导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
    CB039
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z