2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. SHP2

SHP2 

Src homology phosphatase 2; PTPN11

PTPN11 基因编码的含 Src-同源性-2 的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2) 是一种 593 个氨基酸的经典非受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP)。SHP2 参与多种信号通路，如 RAS-MAPK、PI3K-AKT、JAK-STAT 和 PD-1/PD-L1。此外，SHP2 通过线粒体稳态负向调节重组 NLRP3（NLR 家族，含吡啶结构域的蛋白 3）炎症小体的激活。SHP2 被认为是人类疾病治疗（尤其是癌症）极具吸引力的靶点。

Src-homology-2-containing protein tyrosine phosphatase 2 (SHP2), encoded by the PTPN11 gene, is a 593 amino acid classical non-receptor protein tyrosine phosphatase (PTP). SHP2 is involved in diverse signalling pathways such as RAS-MAPK, PI3K-AKT, JAK-STAT and PD-1/PD-L1. Besides, SHP2 negatively regulates the activation of recombinant NLRP3 (NLR family, pyrin domain containing protein 3) inflammasome via mitochondrial homeostasis. SHP2 has been regarded as an extremely attractive target for human diseases therapies, particular in cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-125259
    SHP504 Inhibitor
    SHP504 是 SHP2 磷酸酶的抑制剂，其对SHP21–525 的IC50 值为21 μM。
    SHP504
  • HY-162355
    SHP2-IN-27 Inhibitor
    SHP2-IN-27 (compound 28) 是酪氨酸磷酸酶 SH2 的变构抑制剂。
    SHP2-IN-27
  • HY-150609
    SHP2/CDK4-IN-1 Inhibitor
    SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    SHP2/CDK4-IN-1
  • HY-N10079
    Suchilactone Inhibitor
    Suchilactone (Jatrophan) 是一种可以从 Monsonia angustifolia E.Mey 中提取得到的木酚素。Suchilactone 与 SHP2 结合并抑制 SHP2 的激活，从而抑制 ERK 介导的细胞增殖。Suchilactone 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Suchilactone
  • HY-155098
    CNBCA Inhibitor
    CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂，IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
    CNBCA
  • HY-139466
    PF-03622905 Inhibitor
    PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCθ 的 IC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。
    PF-03622905
  • HY-173571
    TK-685 Inhibitor
    TK-685 是一种具有口服活性、选择性、变构性的 SHP2 抑制剂，其 IC0 为 2.1 nM。TK-685 通过靶向 SHP2 介导的 AKT 和 ERK 信号通路，抑制食管癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
    TK-685
  • HY-161360
    LXQ-217 Inhibitor
    LXQ-217 是一种口服活性 SHP2 抑制剂，其 IC50 值为 2.01 μM。LXQ-217 在诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在体内外抑制细胞生长。
    LXQ-217
  • HY-121896
    DSHN Activator
    DSHN 是一种有效的小异二聚体伴侣 (SHP) 激活剂。DSHN 通过抑制 Ccl2 启动子活性的 p65 激活来抑制 Ccl2 表达和分泌。DSHN 可用于癌症研究。
    DSHN
  • HY-155272
    SHP2-IN-16 Inhibitor
    SHP2-IN-16 (compound 222) 是 SHP2 抑制剂，IC50 值为 1 nM。SHP2-IN-16 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    SHP2-IN-16
  • HY-120159
    GS-493 Inhibitor
    GS-493 是一种选择性的酪氨酸磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂，IC50 为 71 nM，对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。
    GS-493
  • HY-162476
    SHP2-IN-28 Inhibitor
    SHP2-IN-28 (Compound 7188-0011) 是 Src 同源 2- 含蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2) 的抑制剂 (IC50=54.31 μM)。通过与 SHP2 的变构位点结合发挥抑制作用，具有较高的选择性。
    SHP2-IN-28
  • HY-159489
    SDUY038 Inhibitor
    SDUY038 是 SHP2 的变构抑制剂，其 IC50 值为 1.2 μM，KD 值为 0.29 μM。SDUY038 通过抑制 pERK 的表达发挥广谱的抗肿瘤活性 (IC50 = 7-24 μM)。SDUY038 口服的半衰期为3.95 h。
    SDUY038
  • HY-144396
    SHP2-IN-8 Inhibitor
    SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM，Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移，ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AKT 的磷酸化。
    SHP2-IN-8
  • HY-170877
    SHP2-IN-35 Inhibitor
    SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是 SHP2 的抑制剂。SHP2-IN-35 在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50 分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。SHP2-IN-35 抑制 PI3K-Akt 信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，并诱导线粒体自噬 (autophagy)。SHP2-IN-35 在肿瘤微环境 (TME) 中抑制一些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。
    SHP2-IN-35
  • HY-162233
    SHP2-IN-25 Inhibitor
    SHP2-IN-25 (Compound 6) 是一种 SHP2 变构抑制剂，IC50 为 225 nM。SHP2-IN-25 可用于癌症的研究。
    SHP2-IN-25
  • HY-172454
    SHP2-IN-36 Inhibitor
    SHP2-IN-36 (Compound B8) 是一种 SHP2 变构抑制剂，IC50 为 9.0 nM。此外，对 p-ERK 的 IC50 为 40 nM。SHP2-IN-36 在 KYSE520 异种移植小鼠模型中也显示出显着的抗肿瘤活性。SHP2-IN-36 可用于抗肿瘤领域的研究。
    SHP2-IN-36
  • HY-173560
    SHP2 ATTEC degrader-1 Degrader
    SHP2 ATTEC degrader-1 是一种 SHP2 的 ATTEC 降解剂，在 PANC-1 细胞系中 1.0 μM 作用 24 h，降解率为 83.31%。SHP2 ATTEC degrader-1 抑制细胞体内外生长。SHP2 ATTEC degrader-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，增加上皮标志物（E-cadherin）的表达，降低间质标志物（如N-cadherin, Vimentin）的表达(粉色：LC3 配体（HY-174085）；黑色:linker HY-140468;蓝色：SHP2 配体 (HY-174084))。
    SHP2 ATTEC degrader-1
  • HY-120901
    II-B08 Inhibitor
    II-B08 是一种可逆且非竞争性的 SHP2 抑制剂 (对 SHP2、SHP1、PTP1B 的 IC50 分别为 5.5 μM、15.7、14.3 μM)。II-B08 可用于癌症研究。
    II-B08
  • HY-141524
    RMC-3943 Inhibitor
    RMC-3943 是一种变构性 SHP2 抑制剂 (抑制全长的 IC50 值为 2.19 nM)。
    RMC-3943
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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