1. Anti-infection
  2. Fungal Bacterial Antibiotic
  3. Terbinafine

Terbinafine  (Synonyms: 特比萘芬; TDT 067)

目录号: HY-17395A 纯度: 99.91%
COA 产品使用指南

Terbinafine (TDT 067) 是一种口服有效的抗真菌剂 (antifungal agent)。Terbinafine 是一种对 Candida 的角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂,其 Ki 为 30 nM。Terbinafine 对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Terbinafine Chemical Structure

Terbinafine Chemical Structure

CAS No. : 91161-71-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
100 mg ¥500
In-stock
200 mg ¥880
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Terbinafine (TDT 067) is an orally active and potent antifungal agent. Terbinafine is a potent non-competitive inhibitor of squalene epoxidase from Candida, with a Ki of 30 nM. Terbinafine also shows antibacterial activity against certain Gram-positive and Gram-negative bacteria[1][2][3]. Terbinafine is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

Ki: 30 nM (squalene epoxidase)[1]

体外研究
(In Vitro)

Terbinafine has a primary fungicidal action in vitro against most fungal pathogens, including dermatophytes, and dimorphic and filamentous fungi. Terbinafine specifically inhibits fungal ergosterol biosynthesis at the point of squalene epoxidation. The treated fungal cells rapidly accumulate tlic intermediate squalene[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Terbinafine is not only active after topical application but is very effective in experimental dermatophytoses following oral administration. In fungi infected guinea-pigs, the skin temperature dropps dramatically after the fourth treatment of terbinafine[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

291.43

Formula

C21H25N

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

特比萘芬;特比奈酚

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (343.14 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4314 mL 17.1568 mL 34.3136 mL
5 mM 0.6863 mL 3.4314 mL 6.8627 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.58 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.58 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 16.25 mg/mL (55.76 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

参考文献
Animal Administration
[2]

Guinea-pigs: The backs (lumbar regions) of guinea-pigs, which have been mechanically depilated, are infected with 0.1 mL Sabouraud's dextrose 2% broth containing 106 c.f.u. of Truhophyton mentagrophytes. The treatments commence 48 h post-inoculation. The test compounds (Terbinafine) are suspended in 2% tylose and Tween 80 and administered via a stomach tube once daily on 9 consecutive days, or dissolved in a mixture of polyethylene glycol 400 and etbanol and spread on the infected part ot the body in a volume of 0.4 mL with a Hrigalski spatula once daily for 1-7 consecutive days[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Terbinafine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4314 mL 17.1568 mL 34.3136 mL 85.7839 mL
5 mM 0.6863 mL 3.4314 mL 6.8627 mL 17.1568 mL
10 mM 0.3431 mL 1.7157 mL 3.4314 mL 8.5784 mL
15 mM 0.2288 mL 1.1438 mL 2.2876 mL 5.7189 mL
20 mM 0.1716 mL 0.8578 mL 1.7157 mL 4.2892 mL
25 mM 0.1373 mL 0.6863 mL 1.3725 mL 3.4314 mL
30 mM 0.1144 mL 0.5719 mL 1.1438 mL 2.8595 mL
40 mM 0.0858 mL 0.4289 mL 0.8578 mL 2.1446 mL
50 mM 0.0686 mL 0.3431 mL 0.6863 mL 1.7157 mL
60 mM 0.0572 mL 0.2859 mL 0.5719 mL 1.4297 mL
80 mM 0.0429 mL 0.2145 mL 0.4289 mL 1.0723 mL
100 mM 0.0343 mL 0.1716 mL 0.3431 mL 0.8578 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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