2. Membrane Transporter/Ion Channel Anti-infection Stem Cell/Wnt TGF-beta/Smad
  3. Potassium Channel Parasite PKA
  4. Tetramisole hydrochloride

Tetramisole hydrochloride  (Synonyms: 盐酸四咪唑; (±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829)

目录号: HY-B1194 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南 技术支持

Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂，对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂，可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD)，抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路，发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tetramisole hydrochloride Chemical Structure

Tetramisole hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 5086-74-8

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500 mg ￥300
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  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

Tetramisole hydrochloride is an orally active, selective inward rectifier potassium channel agonist with an EC50 of approximately 30 μM for the Kir2.1 subunit. Tetramisole hydrochloride is also an anti-nematode agent that blocks neuromuscular transmission by non-competitive depolarization. Tetramisole hydrochloride promotes the forward transport of Kir2.1 channels, hyperpolarizes the resting potential (RP), shortens the action potential duration (APD), inhibits intracellular calcium overload and the PKA signaling pathway, and exerts anti-arrhythmic and anti-myocardial remodeling activities. Tetramisole hydrochloride can be used in cardiac electrophysiology research and research related to myocardial ischemia and heart failure[1][2].

IC50 & Target

Kir2.1

30 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

Tetramisole hydrochloride (1-100 μM) 在全细胞膜片钳实验中，呈浓度依赖性增强大鼠心室肌细胞 (ARVMs) 的内向整流钾电流，超极化静息电位 (RP) 并缩短动作电位时程 (APD90)，且对 L 型钙电流 (ICa-L)、钠电流 (INa) 等其他离子通道无显著影响[1]。
Tetramisole hydrochloride (10-30 μM；24 h) 在 H9c2(2-1) 心肌细胞钙成像实验中，显著抑制异丙肾上腺素 (Iso) 诱导的细胞内钙超载，该作用可被 IK1 通道阻滞剂 BaCl2 逆转[1]。
Tetramisole hydrochloride (30 μM；48 h) 可上调 H9c2(2-1) 细胞中 Kir2.1 的表达水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tetramisole hydrochloride 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: H9c2(2-1) cardiomyocytes
Concentration: 1, 10, 30, 100 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Upregulated the expression of Kir2.1 channel and its regulatory protein SAP97 in a dose-dependent manner, with the maximum effect at 30 μmol/L (56.6% increase in Kir2.1 and 57.2% increase in SAP97 compared to control).
Reversed Iso-induced downregulation of Kir2.1 and inhibited phosphorylation of protein kinase A (p-PKA), effects that were blunted by BaCl2.
体内研究
(In Vivo)

Tetramisole (0.54 mg/kg；静脉注射；单剂量；预处理 3 分钟) hydrochloride 在 Sprague-Dawley 大鼠冠状动脉结扎诱导的心肌梗死模型中，显著减少室性心律失常发作次数和持续时间，降低室颤发生率，该作用可被 IK1 通道阻滞剂氯喹 (CQ) 逆转[2]。
Tetramisole (0.54 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；10 天) hydrochloride 在 Sprague-Dawley 大鼠异丙肾上腺素 (Iso) 诱导的心脏重塑模型中，改善心脏收缩功能，减轻心肌细胞肥大和间质纤维化，抑制 PKA 信号通路激活，效果依赖于 IK1 通道活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (2 months old, weight not specified) + coronary ligation-induced acute myocardial infarction model[2]
Dosage: 0.18, 0.54, 1.8 mg/kg Tetramisole
Administration: Intravenous injection 3 minutes before coronary artery occlusion; single dose
Result: Significantly reduced premature ventricular contractions (PVC) from 134 to 16 episodes, shortened ventricular tachycardia (VT) duration from 59.4 s to 8.1 s, and eliminated ventricular fibrillation (VF) (duration 0 s, incidence 0%), compared to control.
These anti-arrhythmic effects were largely reversed by co-administration of chloroquine (7.5 μg/kg), an IK1 antagonist.
Pretreatment for 10 days (0.54 mg/kg/day) also reduced VT duration (42.7 s to 6.5 s) and abolished VF, associated with upregulated Kir2.1 protein expression in ventricular tissue.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (2 months old, weight not specified) + isoproterenol (3 mg/kg/day, i.p., 10 days)-induced cardiac remodeling model[2]
Dosage: 0.54 mg/kg/day Tetramisole
Administration: Intraperitoneal injection once daily for 10 days
Result: Prevented Iso-induced increases in interventricular septum thickness and left ventricular wall thickness, normalized left ventricular ejection fraction (EF) and fractional shortening (FS), and reduced myocardial cell cross-sectional area by 22% compared to Iso group.
Masson's trichrome staining showed a 35% reduction in interstitial fibrosis, accompanied by downregulated phosphorylated PKA (p-PKA) and upregulated Kir2.1/SAP97 signaling.
Co-administration of chloroquine abolished these protective effects, confirming dependence on IK1 channel activation.
分子量

240.75

同用名

盐酸四咪唑; (±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829

Formula

C11H13ClN2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

盐酸四咪唑；四咪唑盐酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (415.37 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (41.54 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1537 mL 20.7684 mL 41.5369 mL
5 mM 0.8307 mL 4.1537 mL 8.3074 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (4.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 110 mg/mL (456.91 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Tetramisole hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / H2O 1 mM 4.1537 mL 20.7684 mL 41.5369 mL 103.8422 mL
5 mM 0.8307 mL 4.1537 mL 8.3074 mL 20.7684 mL
10 mM 0.4154 mL 2.0768 mL 4.1537 mL 10.3842 mL
15 mM 0.2769 mL 1.3846 mL 2.7691 mL 6.9228 mL
20 mM 0.2077 mL 1.0384 mL 2.0768 mL 5.1921 mL
25 mM 0.1661 mL 0.8307 mL 1.6615 mL 4.1537 mL
30 mM 0.1385 mL 0.6923 mL 1.3846 mL 3.4614 mL
40 mM 0.1038 mL 0.5192 mL 1.0384 mL 2.5961 mL
H2O 50 mM 0.0831 mL 0.4154 mL 0.8307 mL 2.0768 mL
60 mM 0.0692 mL 0.3461 mL 0.6923 mL 1.7307 mL
80 mM 0.0519 mL 0.2596 mL 0.5192 mL 1.2980 mL
100 mM 0.0415 mL 0.2077 mL 0.4154 mL 1.0384 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tetramisole5086-74-8(±)-TetramisoleDL-Tetramisole R-829盐酸四咪唑四咪唑盐酸盐R829R 829R-829Potassium ChannelParasitePKAKcsAProtein kinase AInhibitorinhibitorinhibit

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