1. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  2. JAK
  3. Tyk2-IN-5

Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。

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Tyk2-IN-5 Chemical Structure

Tyk2-IN-5 Chemical Structure

CAS No. : 1797432-62-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4950
In-stock
1 mg ¥2045
In-stock
5 mg ¥4500
In-stock
10 mg ¥7500
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tyk2-IN-5 (compound 6) is a potent, selective and orally active tyrosine kinase 2 (Tyk2) inhibitor that acts on the JH2 structural domain. Tyk2-IN-5 shows a Ki value of 0.086 nM for Tyk2 JH2 and an IC50 value of 25 nM for IFNα. Tyk2-IN-5 efficiently inhibits the production of IFNγ in a pharmacodynamic rat model and is fully efficacious in a rat model of arthritis[1].

IC50 & Target[1]

Tyk2 JH2

0.086 nM (Ki)

IFNα

25 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Tyk2-IN-5 以 >2 μM 的 IC50 值抑制 Jak1-3,并显示 IC50>12.5 μM 的 Jak1-3 依赖性细胞活性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Tyk2-IN-5 (5、10 mg/kg;口服;每天两次,持续 20 天) 在大鼠辅助性关节炎模型中显示出高度有效性[1]
Tyk2-IN-5 (1,10 mg/kg;口服 single) 以剂量依赖性方式抑制 IL-12/IL-18 诱导的 IFNγ 产生[1]
Tyk2-IN-5 (10 mg/kg;口服;单次) 在大鼠中表现出高口服暴露和生物利用度 (114%)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Lewis male rats (rat adjuvant arthritis model)[1].
Dosage: 5, 10 mg/kg
Administration: Oral administration; twice daily for 20 days
Result: Demonstrated full efficacy to prevent the rats′ paw from swelling.
Animal Model: Lewis male rats (IL-12/IL-18-induced)[1].
Dosage: 1, 10 mg/kg
Administration: Oral administration; single
Result: Inhibited IL-12/IL-18 induced IFNγ production by 45% and 77% at doses of 1 and 10 mg/kg, respectively.
Animal Model: Lewis male rats, mouse[1].
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral administration; single
Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of Tyk2-IN-5 in mouse and rat[1].
PO (10 mg/kg)
mouse rat
Cmax (μM) 15 9.4
AUC0-24 (μM•h) 19 57
CL (mL/min/kg) 16 7.8
F (%) 86 114
分子量

434.43

Formula

C21H19FN8O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 43.33 mg/mL (99.74 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3019 mL 11.5093 mL 23.0187 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3019 mL 4.6037 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (5.00 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3019 mL 11.5093 mL 23.0187 mL 57.5467 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3019 mL 4.6037 mL 11.5093 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3019 mL 5.7547 mL
15 mM 0.1535 mL 0.7673 mL 1.5346 mL 3.8364 mL
20 mM 0.1151 mL 0.5755 mL 1.1509 mL 2.8773 mL
25 mM 0.0921 mL 0.4604 mL 0.9207 mL 2.3019 mL
30 mM 0.0767 mL 0.3836 mL 0.7673 mL 1.9182 mL
40 mM 0.0575 mL 0.2877 mL 0.5755 mL 1.4387 mL
50 mM 0.0460 mL 0.2302 mL 0.4604 mL 1.1509 mL
60 mM 0.0384 mL 0.1918 mL 0.3836 mL 0.9591 mL
80 mM 0.0288 mL 0.1439 mL 0.2877 mL 0.7193 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Tyk2-IN-5
目录号:
HY-111745
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