1. Stem Cell/Wnt TGF-beta/Smad
  2. PKA
  3. BLU0588

BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA(蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α)激酶抑制剂,IC50 为 1 nM,解离常数 (Kd)为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。

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BLU0588 Chemical Structure

BLU0588 Chemical Structure

CAS No. : 2810747-78-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3300
In-stock
5 mg ¥8250
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BLU0588 is an orally active, potent and selective PRKACA (protein kinase cAMP-activated catalytic subunit alpha) kinase inhibitor, with an IC50 of 1 nM and dissociation constant (Kd) of 4 nM. BLU0588 can be used for fibrolamellar carcinoma (FLC) research[1].

IC50 & Target

IC50: 1 nM (PRKACA)[1]

体外研究
(In Vitro)

BLU0588(1.5 μM,1 天或 14 天)可逆转 FLC 特异性基因特征,导致 FLC 中过表达的基因(CPS1 和 G6PC,顶部)下调以及 FLC 中表达不足的基因[1 ]
BLU0588 (0-312.5 nM) 以剂量依赖性方式降低 FLC PDX 细胞中的 pVASP[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

BLU0588(30-75 mg/kg,口服,一次)可抑制 PRKACA,有效抑制 PRKACA 下游信号传导,磷酸化 VASP 水平在 24 小时内恢复至基线水平[1]
小鼠连续给药超过 3 周的 BLU0588 最高耐受剂量为 30 mg/kg QD[1]
BLU0588(30 mg/kg,口服,每日一次,34 天)可抑制小鼠肿瘤生长[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: female NOD-SCID mice harboring FLC PDX tumors (6-8-week-old, FLC PDX shRNA cell lines or Hep3B cells were implanted)[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Orally, once daily, 34 days
Result: Inhibited tumor growth in mice, by day 34 tumor growth was inhibited by 48.5%.
分子量

423.51

Formula

C26H25N5O

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (196.76 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3612 mL 11.8061 mL 23.6122 mL
5 mM 0.4722 mL 2.3612 mL 4.7224 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

BLU0588 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3612 mL 11.8061 mL 23.6122 mL 59.0305 mL
5 mM 0.4722 mL 2.3612 mL 4.7224 mL 11.8061 mL
10 mM 0.2361 mL 1.1806 mL 2.3612 mL 5.9030 mL
15 mM 0.1574 mL 0.7871 mL 1.5741 mL 3.9354 mL
20 mM 0.1181 mL 0.5903 mL 1.1806 mL 2.9515 mL
25 mM 0.0944 mL 0.4722 mL 0.9445 mL 2.3612 mL
30 mM 0.0787 mL 0.3935 mL 0.7871 mL 1.9677 mL
40 mM 0.0590 mL 0.2952 mL 0.5903 mL 1.4758 mL
50 mM 0.0472 mL 0.2361 mL 0.4722 mL 1.1806 mL
60 mM 0.0394 mL 0.1968 mL 0.3935 mL 0.9838 mL
80 mM 0.0295 mL 0.1476 mL 0.2952 mL 0.7379 mL
100 mM 0.0236 mL 0.1181 mL 0.2361 mL 0.5903 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
BLU0588
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HY-153967
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