1. Others
  2. Others
  3. ERX-41

ERX-41 是一种口服有效的、靶向溶酶体酸性脂肪酶 A (LIPA) 的立体特异性小分子。ERX-41 诱导内质网 (ER) 应激导致细胞死亡,表明其功能独立于 LIPA,但依赖于其内质网定位。ERX-41 涉及实体瘤的靶向研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ERX-41 Chemical Structure

ERX-41 Chemical Structure

CAS No. : 2440087-54-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥800
In-stock
5 mg ¥3800
In-stock
10 mg ¥7200
In-stock
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ERX-41 is an orally active and stereospecific small molecule targeting to lysosomal acid lipase A (LIPA). ERX-41 induces endoplasmic reticulum (ER) stress resulting in cell death, indicating a function independent of LIPA but dependent on its ER localization. ERX-41 involves in a targeted strategy for solid tumors[1].

IC50 & Target

Lysosomal acid lipase A (LIPA)[1]

体外研究
(In Vitro)

ERX-41 (1 μM; 0-30 h) 诱导 MDA-MB-231 细胞死亡,对正常人乳腺上皮细胞 (HMECs) 无显著影响[1]
ERX-41 (1 μM; 2 h, 4 h) 在 4 h 内诱导内质网急剧扩张,并在 2 h 内导致外周内质网紊乱[1]
ERX-41 (1 μM; 0.5-4 h) 通过诱导 p-PERK 和 p-eIF2-α,诱导下游未折叠蛋白反应 (UPR) 通路[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-231 and HMEC cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 0, 20 h, 30 h
Result: Showed potent antiproliferative activity against TNBC cell within 30 h.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: SUM-159 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 0.5 h, 1 h, 2 h, and 4 h
Result: Increased the protein level of p-PERK, p-eIF2-α and CHOP at 4 h.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: SUM-159 and MDA-MB-436
Concentration: 0.125, 0.25, 0.50, 1.0, 2.0, and 4.0 μM
Incubation Time: 0h and 30 h
Result: Caused cell death.
体内研究
(In Vivo)

ERX-41 (10 mg/kg; 口服或腹腔注射;单次剂量) 在口服或腹腔注射后,都能够在 1.5 h 内在肿瘤内被检测到[1]。 ERX-41 (10 mg/kg; 口服; 单次剂量) 显著抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤进展而不改变小鼠体重[1]
ERX-41 (10 mg/kg; 口服; 单次剂量) 显著抑制 D2A1 异种移植小鼠模型的疾病进展[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse models with D2A1 xenografts and MDA-MB-231 xenografts (s.c.), respectively[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage; once daily for 25 days
Result: Reduced tumor growth against MDA-MB-231 xenograft without affecting body weight. And enhanced p-PERK and p-eIF2-α staining within 24 h.
Significantly reduced the growth of D2A1 xenografts in syngeneic mice without affecting body weight.
分子量

704.81

Formula

C38H48N4O9

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (35.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4188 mL 7.0941 mL 14.1882 mL
5 mM 0.2838 mL 1.4188 mL 2.8376 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.55 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

ERX-41 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4188 mL 7.0941 mL 14.1882 mL 35.4706 mL
5 mM 0.2838 mL 1.4188 mL 2.8376 mL 7.0941 mL
10 mM 0.1419 mL 0.7094 mL 1.4188 mL 3.5471 mL
15 mM 0.0946 mL 0.4729 mL 0.9459 mL 2.3647 mL
20 mM 0.0709 mL 0.3547 mL 0.7094 mL 1.7735 mL
25 mM 0.0568 mL 0.2838 mL 0.5675 mL 1.4188 mL
30 mM 0.0473 mL 0.2365 mL 0.4729 mL 1.1824 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ERX-41
目录号:
HY-148755
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