1. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  2. Phosphodiesterase (PDE) GABA Receptor
  3. Etazolate hydrochloride

Etazolate hydrochloride  (Synonyms: SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride)

目录号: HY-100936 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南 技术支持

Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。

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Etazolate hydrochloride Chemical Structure

Etazolate hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 35838-58-5

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1848
In-stock
5 mg ¥1680
In-stock
10 mg ¥2360
In-stock
25 mg ¥4200
In-stock
50 mg ¥5880
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Etazolate hydrochloride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Etazolate hydrochloride (SQ 20009) is an orally active, selective inhibitor of type 4 phosphodiesterase (PDE4) with an IC50 of 2 μM. Etazolate hydrochloride is a γ-aminobutyric acid A (GABAA) receptor regulator. Etazolate hydrochloride is an α-secretase activator and induced the production of soluble amyloid precursor protein (sAPPα). Etazolate hydrochloride, a pyrazolopyridine class derivative, increases cAMP levels. Etazolate hydrochloride has anxiolyticlike, antidepressant-like and anti-inflammatory effects[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[1][2][3]

PDE4

2 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Etazolate hydrochloride (SQ 20009; 25 µM) 在 LtT7.TR 细胞中显着增加精氨酸酶和 ODC 蛋白质水平的表达(精氨酸酶和 ODC 分别为~3.1 倍和~1.6 倍) [2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Etazolate hydrochloride (SQ 20009; 1, 3, 10 mg/kg; 腹腔给药) 在小鼠创伤性脑损伤 (TBI) 后持续改善识别记忆并减少运动过度活跃[3]
Etazolate hydrochloride (0.5, 1 mg/kg; 灌胃给药; 每天一次; 21 天) 在瑞士白化小鼠 (22-25 g)中显着抑制慢性不可预知的轻度应激 (CUMS) 诱导的行为 (减少蔗糖消耗并增加不动的持续时间) 和生化 (增加脂质过氧化和亚硝酸盐水平;降低谷胱甘肽、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶活性) 的变化[4]
Etazolate hydrochloride (0.5, 1 mg/kg; 腹腔注射; 单次) 在雄性 Wistar 大鼠 (250-275 g) 中拮抗 Reserpine (HY-N0480; 1 mg/kg;腹腔注射) 诱导的体温过低[5]< /sup>。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Swiss mice with 28-30 g[3]
Dosage: 1, 3, 10 mg/kg
Administration: IP
Result: Reduced cerebral œdema when delivered 5 min and 2 h post-TBI.
Improved recognition memory and reduces locomotor hyperactivity in a persistent manner following TBI.
Clinical Trial
分子量

325.79

Formula

C14H20ClN5O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 66.67 mg/mL (204.64 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0695 mL 15.3473 mL 30.6946 mL
5 mM 0.6139 mL 3.0695 mL 6.1389 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0695 mL 15.3473 mL 30.6946 mL 76.7365 mL
5 mM 0.6139 mL 3.0695 mL 6.1389 mL 15.3473 mL
10 mM 0.3069 mL 1.5347 mL 3.0695 mL 7.6737 mL
15 mM 0.2046 mL 1.0232 mL 2.0463 mL 5.1158 mL
20 mM 0.1535 mL 0.7674 mL 1.5347 mL 3.8368 mL
25 mM 0.1228 mL 0.6139 mL 1.2278 mL 3.0695 mL
30 mM 0.1023 mL 0.5116 mL 1.0232 mL 2.5579 mL
40 mM 0.0767 mL 0.3837 mL 0.7674 mL 1.9184 mL
50 mM 0.0614 mL 0.3069 mL 0.6139 mL 1.5347 mL
60 mM 0.0512 mL 0.2558 mL 0.5116 mL 1.2789 mL
80 mM 0.0384 mL 0.1918 mL 0.3837 mL 0.9592 mL
100 mM 0.0307 mL 0.1535 mL 0.3069 mL 0.7674 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Etazolate hydrochloride
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