1. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt PI3K/Akt/mTOR TGF-beta/Smad
  2. JAK Anaplastic lymphoma kinase (ALK) FLT3 STAT PI3K Akt mTOR TGF-beta/Smad TGF-β Receptor
  3. Itacnosertib hydrochloride

Itacnosertib hydrochloride  (Synonyms: TP-0184 hydrochloride)

目录号: HY-109179A 纯度: 99.43%
COA 产品使用指南 技术支持

Itacnosertib hydrochloride (TP-0184 hydrochloride) 是 FLT3ACVR1 (ALK2IC50=8 nM) 和 JAK2 (IC50=8540 nM) 的抑制剂。Itacnosertib hydrochloride 具有抗白血病活性。

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Itacnosertib hydrochloride Chemical Structure

Itacnosertib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2409543-84-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2389
In-stock
1 mg ¥850
In-stock
5 mg ¥2150
In-stock
10 mg ¥3400
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Itacnosertib hydrochloride (TP-0184 hydrochloride) is the inhibitor for FLT3, ACVR1 (ALK2, IC50=8 nM) and JAK2 (IC50=8540 nM). Itacnosertib hydrochloride exhibits anti-leukemic activity[1][2].

IC50 & Target[2]

ACVR1

8 nM (IC50)

JAK2

8540 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Itacnosertib hydrochloride (0-200 nM, 24-48 h) 将 MOLM-13、MOLM-14 和 MV4-11 的细胞周期阻滞在 G1/G0 期,抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖,对 MOLM-13、MOLM-14 和 MV4-11(FLT3 突变的 AML 细胞)的 IC50 分别为 6.4、1.2 和 1.3 nM。 Itacnosertib hydrochloride 抑制 AML FLT3 野生型细胞,IC50 > 100 nM[2]
Itacnosertib hydrochloride 抑制 FLT3 和 ACVR1 下游信号通路的激活,抑制丝氨酸生物合成和氨基酸转运通路[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: MOLM-13, MOLM-14 and MV4-11
Concentration: 0-1000 nM
Incubation Time: 24-48 h
Result: Inhibited the phosphorylation of STAT5, MKK3, ERK, PI3K, AKT, mTOR, p-4E-BP1, p-S6K and SMAD1/5.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: MOLM-13, MOLM-14 and MV4-11
Concentration: 0-200 nM
Incubation Time: 24-48 h
Result: Arrested the cell cycle at subG1 phase.
体内研究
(In Vivo)

Itacnosertib hydrochloride(50-200 mg/kg,口服,每周一次,持续 5-6 周)在小鼠模型中表现出针对 MOLM-13 的抗肿瘤活性[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse MOLM-13 xenograft models[2]
Dosage: 50-200 mg/kg
Administration: po, once weekly for 5-6 weeks
Result: Inhibited the leukemia growth, prolonged the mice survival.
分子量

505.01

Formula

C26H29ClN8O

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 5.56 mg/mL (11.01 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9802 mL 9.9008 mL 19.8016 mL
5 mM 0.3960 mL 1.9802 mL 3.9603 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9802 mL 9.9008 mL 19.8016 mL 49.5040 mL
5 mM 0.3960 mL 1.9802 mL 3.9603 mL 9.9008 mL
10 mM 0.1980 mL 0.9901 mL 1.9802 mL 4.9504 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Itacnosertib hydrochloride
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