2. Metabolic Enzyme/Protease NF-κB Neuronal Signaling Anti-infection
  3. LOX-1 NF-κB Cholinesterase (ChE) Parasite
  4. Lactupicrin

Lactupicrin  (Synonyms: Lactucopicrin)

目录号: HY-N8290 纯度: 99.97%
COA 产品使用指南 技术支持

Lactupicrin (Lactucopicrin) 具有镇痛、镇静、抗疟疾和保护动脉粥样硬化的作用。Lactupicrin 抑制 acetylcholinesterase (AChE) 的 IC50 为 150.3 μM。Lactupicrin 是一种特有的苦味倍半萜内酯，具有口服活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Lactupicrin Chemical Structure

Lactupicrin Chemical Structure

CAS No. : 65725-11-3

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4063
In-stock
1 mg ￥1800
In-stock
5 mg ￥4500
In-stock
10 mg 现货 询价
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Lactupicrin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Lactupicrin (Lactucopicrin) exhibits analgesic, sedative, antimalarial activities and atheroprotective effect. Lactupicrin inhibits acetylcholinesterase (AChE) with an IC50 of 150.3 μM. Lactupicrin is an orally active characteristic bitter sesquiterpene lactone[1][2][3][4][5].

体外研究
(In Vitro)

Lactupicrin (0.25-1 μM, 24 h) 通过靶向 LOX-1 减弱胆固醇流入低级炎症巨噬细胞[2]。
Lactupicrin (0.625-40 μM, 24 h) 降低炎症巨噬细胞 NF-κB 活性[3]。
Lactupicrin (40 μM, 24 h) 通过下调炎性巨噬细胞中 p65 的胞质动力蛋白介导的转运来抑制 p65 核转位[3]。
Lactupicrin (50 μg/L, 48 h) 完全抑制止寄生虫的生长[4]。
Lactupicrin (10-1000 μM, 45 min) 剂量依赖性抑制 AChE [4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Lactupicrin 相关抗体:

Real Time qPCR[2]

Cell Line: low-grade inflammatory macrophages
Concentration: 0.25, 0.5, 1 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Did not form foam cell and cholesterol influx knocked down with LOX-1 and inhibited foam cell formation in cells knocked down with either SR-A or CD36.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Bone marrow-derived macrophages (BMDMs).
Concentration: 10, 20, 40 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly reduced nuclear p65 content at 20 and 40 μM.
Inhibited the interaction of cytoplasmic dynein with p65 at 40 μM.
Did not affect the expression of dynein at 10, 20, 40 μM.

Real Time qPCR[3]

Cell Line: Bone marrow-derived macrophages (BMDMs) cells.
Concentration: 10, 20, 40 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly reduced mRNA and protein levels of IL-1β, IL-6, and TNF-α, downstreams of NF-κB at 20 and 40 μM.
Did not affect the mRNA and protein expression of importin-α5 at 10-40 μM.
Did not affect the expression of dynein.
体内研究
(In Vivo)

Lactupicrin (15-30 mg/kg, i.p.) 在小鼠体内显示出镇痛活性和镇静特性[1]。
Lactupicrin (1.2-120 mg/kg, p.o., 一天一次, 持续 12 周) 通过减少脂筏中的 LOX-1 来抑制巨噬细胞泡沫细胞的形成，从而在 ApoE-/- 小鼠中发挥其抗动脉粥样硬化作用[2]。
Lactupicrin (1.2-120 mg/kg, p.o., 一天一次, 持续 12 周) 抑制 ApoE-/-小鼠早期动脉粥样硬化形成[3]。
Lactupicrin (1.2-120 mg/kg, p.o., 一天一次, 持续 12 周) 剂量依赖性降低 ApoE-/-小鼠血清 IL-1β 和 TNF-α 水平，但不降低 IL-6 水平[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Albino Swiss mice, weighing 24-28 g[1].
Dosage: 15, 30 mg/kg
Administration: i.p.
Result: Prolonged the latency towards a noxious stimulus by 142 %.
Showed significant antinociceptive activities.
Decreased the spontaneous locomotor activity at a dose of 30 mg/kg (but not 15 mg/kg).
Animal Model: ApoE-/- mice (C57BL/6), 8 weeks old, male, were fed with a high-fat diet (21% milk fat, 0.15% cholesterol)[2].
Dosage: 1.2, 12, 120 mg/kg
Administration: p.o., daily, 12 weeks
Result: Reduced the percentage of F4/80 (a marker to identify macrophage) positive derived foam cells within plaques at the aortic sinus dose-dependently.
Reduced the mRNA levels of Lox1 and F4/80 in aortic arches dose-dependently.
Animal Model: Male ApoE-/- mice (C57BL/6), 6-8 weeks old, were fed a high fat diet (21% milk fat, 0.15% cholesterol)[3].
Dosage: 12, 120 mg/kg
Administration: p.o., daily, 12 weeks
Result: Reduced the atherosclerotic plaque area at the sites of both aortic sinus and thoracic and abdominal aortas.
Reduced the percentage of CD68 and F4/80 (two widely used markers to identify macrophages) positive cells within plaques at the aortic sinus.
分子量

410.42

Formula

C23H22O7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (609.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4365 mL 12.1826 mL 24.3653 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4365 mL 4.8731 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

COA (294 KB) HNMR (287 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Lactupicrin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4365 mL 12.1826 mL 24.3653 mL 60.9132 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4365 mL 4.8731 mL 12.1826 mL
10 mM 0.2437 mL 1.2183 mL 2.4365 mL 6.0913 mL
15 mM 0.1624 mL 0.8122 mL 1.6244 mL 4.0609 mL
20 mM 0.1218 mL 0.6091 mL 1.2183 mL 3.0457 mL
25 mM 0.0975 mL 0.4873 mL 0.9746 mL 2.4365 mL
30 mM 0.0812 mL 0.4061 mL 0.8122 mL 2.0304 mL
40 mM 0.0609 mL 0.3046 mL 0.6091 mL 1.5228 mL
50 mM 0.0487 mL 0.2437 mL 0.4873 mL 1.2183 mL
60 mM 0.0406 mL 0.2030 mL 0.4061 mL 1.0152 mL
80 mM 0.0305 mL 0.1523 mL 0.3046 mL 0.7614 mL
100 mM 0.0244 mL 0.1218 mL 0.2437 mL 0.6091 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Lactupicrin65725-11-3LactucopicrinLOX-1NF-κBCholinesterase (ChE)ParasiteLectin-like oxidized low-density lipoprotein receptor-1Nuclear factor-κBNuclear factor-kappaBanalgesic activitysedative activityfoam cell formationatherosclerosisantimalarialAlzheimer’s diseaseInhibitorinhibitorinhibit

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Lactupicrin
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