2. Anti-infection Cell Cycle/DNA Damage
  3. Antibiotic Bacterial Parasite DNA/RNA Synthesis Topoisomerase
  4. Pefloxacin

Pefloxacin  (Synonyms: 培氟沙星; Pefloxacinium)

目录号: HY-B0147 纯度: 99.79%
COA 产品使用指南 技术支持

Pefloxacin 是一种广谱抗生素 ( antibiotic)。Pefloxacin 通过抑制 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 来阻断 DNA 复制。Pefloxacin 抑制由拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛，IC50 为 45 μg/mL。Pefloxacin 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌具有抗菌活性，其 MIC90 分别为 0.12、4 和 16 mg/L。Pefloxacin 具有抗约氏疟原虫感染活性。Pefloxacin 会加重 UVA 引起的水肿和免疫抑制。Pefloxacin 可用于感染研究。

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Pefloxacin Chemical Structure

Pefloxacin Chemical Structure

CAS No. : 70458-92-3

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Topoisomerase Topo I Topo II

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pefloxacin is a broad spectrum antibiotic. Pefloxacin blocks DNA replication by inhibiting DNA gyrase. Pefloxacin inhibits DNA relaxation catalyzed by topoisomerase I with an IC50 of 45 μg/mL. Pefloxacin exhibits antibacterial activity against Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, and Bacteroides fragilis with MIC90s of 0.12, 4, and 16 mg/L, respectively. Pefloxacin has anti-Plasmodium yoelii infection activity. Pefloxacin increase UVA-induced edema and immunesuppression. Pefloxacin can be used for infection studies[1][2][3][4][5][6][7][8][9].

IC50 & Target[1][2][3][4][5][6][7][8][9]

Topoisomerase I

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Bone marrow cell IC50
> 50 μM
Compound: Pefloxacin
Antiresorptive activity against 1,25-dihydroxyvitamin D3-stimulated osteoclast formation in Swiss Webster mouse bone marrow cells assessed as reduction of tartrate-resistant acid phosphatase activity after 7 days
Antiresorptive activity against 1,25-dihydroxyvitamin D3-stimulated osteoclast formation in Swiss Webster mouse bone marrow cells assessed as reduction of tartrate-resistant acid phosphatase activity after 7 days
[PMID: 19630402]
体外研究
(In Vitro)

Pefloxacin 浓度在 ≤0.5 mg/L 时，可抑制 90% 的大肠杆菌和肺炎克雷伯菌等菌株；在浓度 4 mg/L时，可抑制 90% 的铜绿假单胞菌；浓度 16 mg/L 时，可抑制 90% 的脆弱拟杆菌[1]。
Pefloxacin (0.06-64 mg/L) 对葡萄球菌和大肠杆菌等多种细菌表现出良好的活性，但对阴道加德纳菌和Mobiluncus spp. 等细菌的活性较差[2]。
Pefloxacin (5-60 μg/mL；30 min) 可抑制大肠杆菌拓扑异构酶 I 催化的 DNA 松弛反应，IC50 为 45 μg/mL[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pefloxacin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Pefloxacin (累计总剂量：1.25-1280 mg/kg；皮下注射；分次注射，每 6 h 一次) 在中性粒细胞减少小鼠大腿感染模型中，对 15 种革兰氏阴性杆菌感染表现出较高的最大抗菌效果 (Emax)，并可降低感染小鼠的细菌负荷[4]。
Pefloxacin (200 mg/kg；皮下注射；UVA 照射前 2 h和照射后 5 h) 可增加 UVA 引起的背部皮肤肿胀、晒伤细胞数量，减少表皮朗格汉斯细胞数量，并抑制小鼠局部接触性超敏反应[5]。
Pefloxacin (每日最高 150 mg/kg；口服) 在小鼠中对结核分枝杆菌感染无效[6]。
Pefloxacin (40-240 mg/kg；皮下注射；每 8-12 h 一次；3 天) 可显著降低感染约氏疟原虫的 Swiss albino小鼠的寄生虫血症并提高存活率，其疗效优于 Ciprofloxacin (HY-B0356)[7]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Swiss albino mice (female, NMRI line) + Plasmodium yoelii N67-infected model[7]
Dosage: 40, 80, 160, 240 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection, once every 8 h (40, 80, 160 mg/kg), once every 12 h (160, 240 mg/kg), 3 days
Result: Achieved a 92.8% reduction in parasitemia when given at 160 mg/kg every 8 h for 3 days, and all mice survived.
Was more active than Ciprofloxacin in reducing parasitemia and increasing the survival rate of infected mice.
分子量

333.36

Formula

C17H20FN3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

培氟沙星
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 1 mg/mL (3.00 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9998 mL 14.9988 mL 29.9976 mL
5 mM --- --- ---
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 0.1 mg/mL (0.30 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 0.1 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 1.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 0.1 mg/mL (0.30 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 1.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.79%

COA (284 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Pefloxacin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9998 mL 14.9988 mL 29.9976 mL 74.9940 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pefloxacin70458-92-3Pefloxacinium培氟沙星AntibioticBacterialParasiteDNA/RNA SynthesisTopoisomeraseEscherichia coliKlebsiella pneumoniaePseudomonas aeruginosaGardnerella vaginalisneutropenic mousePlasmodium yoeliiimmunesuppressionInhibitorinhibitorinhibit

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