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聚甲基丙烯酸羟乙酯 (Mv 1000000) " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-173141
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-26 (Compound HPT-11) 是一种 mTOR 抑制剂, IC50 为 0.7 nM。mTOR inhibitor-26 可有效抑制 AML 细胞系 Molm-13 和 MV-4-11 的增殖。mTOR inhibitor-26 具有抗肿瘤活以及良好的代谢稳定性,有望用于癌症领域的研究。
HY-168962
HY-162651
PROTACs
Inflammation/Immunology
PROTAC BRD9 Degrader-8 (compound E5) 是一种基于 PROTAC 的 BRD9 降解剂,DC50 值为 16 pM。PROTAC BRD9 Degrader-8 在 MV4–11 细胞(IC50 = 0.27 nM)和 OCI-LY10 细胞(IC50 = 1.04 nM)中具有抗增殖作用。
HY-122623A
Apoptosis
Cancer
DB818 dihydrochloride 是 DB818 (HY-122623) 的二盐酸盐形式。DB818 dihydrochloride 是同源框 A9 (HOXA9 ) 的抑制剂。DB818 dihydrochloride 可减少 HOXA9-DNA 复合物的形成,抑制 AML 细胞系 OCI/AML3、MV4-11 和 THP-1 的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153751
HY-143490
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
HY-12461
HY-170558
FLT3
Apoptosis
Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂,IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis )。
HY-149595
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长,在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM,在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
HY-168082
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-8 (Compound 15) 是一种有效的 Dot1L 抑制剂。Dot1L-IN-8 抑制 HL-60、K562、MV4-11、HH 和 KG-1 细胞活力,其 IC50 分别为 0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-172416
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Balomenib 是 menin-MLL 相互作用的抑制剂,可以抑制 men1-MLL4-43 相互作用,IC50 < 0.075 μM。Balomenib 抑制 MV4-11 (CC50 < 0.1 μM),MOLM-13 (CC50 0.1~0.5 μM) 和 HEK293 (CC50 < 2 μM) 细胞生长。Balomenib 具有抗肿瘤活性。
HY-W243303O
HY-161733
Bcl-2 Family
Cancer
GQN-B37-Me 是一种 MCL-1 抑制剂。GQN-B37-Me 可诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。GQN-B37-Me 在 H929 (IC50 = 3.71 μM) 和 MV-4-11 (IC50 = 5.57 μM) 细胞中表现出显著的细胞毒性。GQN-B37-Me 可用于白血病的研究。
HY-157516
CDK
Cancer
CDK2-IN-22 (compound 7I) 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 64.42 nM。CDK2-IN-22 对多种癌细胞 MV4-11、HT-29、MCF-7 和 HeLa 表现出广泛的抗增殖功效,IC50 值分别为 0.83 μM、2.12 μM、3.12 μM 和 8.61 μM。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-159460
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ,DC50 为 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W063924);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-170237
Salt-inducible Kinase (SIK)
Cancer
SIK2/3-IN-1 (Compound 7S) 是一种具有口服活性的 SIK2/3 的选择性抑制剂;SIK2/3-IN-1 在 MV4-11 AML 小鼠 CDX 模型中可显著抑制肿瘤生长 (且无体重减轻现象)。SIK2/3-IN-1 可用于 MEF2C 依赖型急性髓系白血病领域的研究。
HY-133754
HY-143327
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2) )。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172873
HDAC
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDSI-18 是一种具有口服活性的 HDAC6 选择性抑制剂 (IC50 : 1.6 nM)。HDSI-18 对 K562、MV4-11、MOLM-13、THP-1 和 Jurkat 细胞均具有细胞毒性 (IC50 分别为 0.48、0.58、0.91、1.79 和 4.31 μM)。HDSI-18 可激活 Caspase-3 ,诱导线粒体去极化和细胞凋亡 (Apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-146660
HY-155195
FLT3
Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍,并大大降低了 hERG 亲和力,IC50 值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-162769
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂,其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达,HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-170576
FLT3
STAT
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞,对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV 4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外,FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度,并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-170380
HY-Y0258
HY-161710
HY-158031
HY-143328
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2) )。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155245
CDK
Bcl-2 Family
Cancer
A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50 : 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-148561
CDK
GSK-3
PKC
Cancer
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-115906
FLT3
MNK
Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂,Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖,IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性,并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-147716
CDK
Cancer
CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV 4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
HY-135258
HY-174302
Pim
HDAC
PARP
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-2 是一种高效的 PIM/HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM,通过抑制 PIM1 激酶和选择性抑制 HDAC6 的双重机制发挥协同抗增殖作用。PIM-1/HDAC-IN-2 能显著诱导 PARP 裂解,从而促使细胞周期停滞在 G1 期,S 期细胞减少。PIM-1/HDAC-IN-2 在 MV4-11 肿瘤移植模型中显示出显著的抗癌效果,且无明显毒性[1] 。
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-147717
CDK
Cancer
CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
HY-12981
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV 4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
HY-169076
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-155112
Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-155302
FLT3
Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。
HY-162293
CDK
Cancer
CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性,IC50 值为 39.2 nM,并具有抗 AML 细胞增殖活性(molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM,MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM)。
HY-W740048
HY-100388
SHP2
Phosphatase
Cancer
SHP099 是一种变构 SHP2 抑制剂,对 SHP2, SHP2D61Y , SHP2E69K, SHP2A72V , SHP2E76K 的 IC50 s 为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 抑制癌细胞生长,例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50 : 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-B0433AR
HY-173422
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
MS2133 是一种 DOT1L PROTAC 降解剂。MS2133 在 THP-1 和 MV4-11 细胞中能促进 DOT1L 的泛素化和降解 (DC50 分别为: 56 nM 和 25 nM),并降低 H3K79 甲基化。MS2133 可抑制 MLL-r 白血病细胞的生长,具有抗癌活性。(粉色:DOT1L 配体 (HY-173423);蓝色:E3 连接酶 VHL 配体 (HY-47070);黑色:连接子 (HY-79577);E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173424))。
HY-162748
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159684);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-170832
Epigenetic Reader Domain
Potassium Channel
Cancer
Menin–KMT2A-IN-1 (Compound 20) 是 menin–KMT2A 的抑制剂,可与 menin 结合(IC50 为 8 nM),并抑制 menin 与赖氨酸甲基转移酶 2A (KMT2A) 之间的相互作用。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制 hERG,IC50 为 65 μM。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制细胞 MV4-11,IC50 为 74 nM。Menin–KMT2A-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 74%。
HY-157485
HY-Y0258S
HY-163877
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163949);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163873
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-163932))
HY-123825
HY-171334
PROTACs
PIN1
Cancer
PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 是 PIN1 的 PROTAC 降解剂 (Pink: PIN1 ligand HY-171442, Blue: cereblon ligand Thalidomide (HY-14658), Black: linker HY-W014883)。PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 对不同癌细胞的 IC50 值分别为 2248 nM (MV -4-11 cells)、3984 nM (MOLM-13)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60) 和3925 nM (HL-60)。
HY-159461
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-Y0258S1
HY-172399
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)
Apoptosis
Cancer
FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO ) 的抑制剂,IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性(对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM),诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis )。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-Y0258R
HY-159456
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-101472
Bacterial
Infection
Closthioamide 是细菌 DNA 促旋酶 的一个有效抑制剂,其对 Ec,MRSA,VRE,Mv 的最小抑菌浓度分别是 9.00 μM, 0.58 μM, 0.58 μM 和 72.03 μM。
HY-161615
Apoptosis
PROTACs
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
HY-109024
HY-100388R
SHP2
Reference Standards
Phosphatase
Cancer
SHP099 (Standard)是 SHP099 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SHP099 是一种变构 SHP2 抑制剂,对 SHP2, SHP2D61Y , SHP2E69K, SHP2A72V , SHP2E76K 的 IC50 s 为 0.690, 1.241, 0.416, 1.968, 2.896 μM。SHP099 抑制癌细胞生长,例如 MV4-11 和 TF-1 细胞 (IC50 : 0.32 和 1.73 μM)。SHP099 抑制 RAS-ERK 信号传导并抑制肿瘤生长。
HY-173631
PROTACs
Cancer
(S)-dHTC1 是一种靶向转录共激活因子 ENL 的分子胶降解剂。 (S)-dHTC1 仅在形成 ENL:dHTC1 复合物后才能以高亲和力与连接酶结合,其 IC50 值为 93 nM。(S)-dHTC1 在 MV4; 11 细胞中降解 ENL 的 DC50 值为 26 nM。(S)-dHTC1 可用于急性髓系白血病研究。
HY-155770
FLT3
Cancer
FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-128678
HY-174322
ERK
SHP2
Fluorescent Dye
Cancer
SHP2-IN-38 是一种新型绿色荧光 SHP2 抑制剂,其 IC50 值为:2.89 μM (SHP2)、8.73 μM (SHP1)、11.08 μM (PTP1B)、33.07 μM (TCPTP)。SHP2-IN-38 阻断 SHP2 介导的 ERK 信号通路,并在体外抑制 MV4-11 细胞增殖,其 IC50 为 7.90 μM。SHP2-IN-38 的激发波长是360 nm,其在 DMSO 中的最大发射波长为 550 nm,在DMF中的最大发射波长为 540 nm。SHP2-IN-38 在 HeLa 细胞和斑马鱼中显示绿色荧光成像[1] 。
HY-170900
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SJ44236 是 BET 的 PROTAC 降解剂,可降解 BRD2 (DC50 = 0.127 nM)、BRD3 和 BRD4 。SJ44236 在细胞 MV4-11 和 HD-MB03 中表现出细胞毒性,IC50 s 分别为 0.12 nM 和 0.92 nM。SJ44236 下调 c-Myc 的表达,上调 p53 的表达。SJ44236 在小鼠体内表现出良好的口服生物利用度(45%)。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W012935); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon E3 ligase Ligand 54 (HY-W890189))
HY-13496
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
JNJ-28312141 是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF-1R 或 FMS ) 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。JNJ-28312141 可抑制 BDBM,MV-4-11,M-o7e 和 TF-1 细胞增殖,IC50 为 2.6,21,41 和 150 nM。JNJ-28312141 在小鼠关节炎模型中表现出抗炎活性。
HY-D2836
FITC-Hyaluronate (MW 1000000)
Fluorescent Dye
Others
FITC-HA (FITC-Hyaluronate) (MW 100000) 是一种荧光染料,由 FITC (HY-66019) 和 Hyaluronic acid (HY-B0633A) (HA) 组成。FITC-HA (FA-Hyaluronate) (MW 100000) 可用于细胞示踪和药物输送。
HY-D0143
HY-110082
HY-B0433A
HY-D0143A
HY-D0143B
Parasite
Potassium Channel
Infection
硫酸奎宁水合物
Quinine hemisulfate hydrate 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine hemisulfate hydrate 是一种钾离子通道 (potassium channel ) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa 5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
HY-B0433B
HY-169272
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂,在 A549 细胞中降解 SMARCA2 ,DC50 为 10-50 nM,在 MV411 细胞中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ,DC50 分别为 <1 nM 和 >100 nM。
HY-111828
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1 G) 和 Cav3.2 (a1 H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
HY-D0143R
HY-159449
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-W010668
HY-Y0258A
Bacterial
Sodium Channel
Neurological Disease
苯佐卡因碱
Benzocaine (hydrochloride) 是具有口服活性的局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可作用于电压门控 Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时,Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase 与 Ca2+ 结合,IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。
HY-122560A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50 =9 μM) 高出 9 倍的选择性。
HY-122560
HY-B1482A
TPS-23
Potassium Channel
Neurological Disease
硫利达嗪EP杂质B
Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-B1482
TPS-23 benzenesulfonate
Potassium Channel
Neurological Disease
Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-169093
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂,DC50 s 分别为 3.50 nM(MV 4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长,诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率,并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色:ENL 配体 (HY-169094)。黑色:连接子 (HY-W105744)。蓝色:VHL 配体 (HY-112078)。
HY-151451
Calcium Channel
Neurological Disease
Cav 3.2 inhibitor 2 是 Cav 3.2 T-type Ca2+ channels 的抑制剂,在 -80mV 恒定电位下的 IC50 值为 0.09339 μM。Cav 3.2 inhibitor 2 能有效抑制小鼠 T 通道依赖性的躯体和内脏疼痛。Cav 3.2 inhibitor 2 可用于顽固性疼痛的研究。
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-151595
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50 =7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白,抑制癌细胞生长 (MV 4 细胞,IC50 =0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
HY-B1482AS
HY-112531
HY-168742
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
V1a/V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种具有口服活性的双靶点的 V1a 和 V2 拮抗剂,对 V1a 和 V2 受体均具有很强的结合亲和力 (Ki : hV1a 为 0.13 nM, hV2 为 0.53 nM, mV1a 为 0.5 nM; IC50 : hV1a为 2.2 nM )。V1a/V2 antagonist 1 可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为。
HY-159451
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ,DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159542);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-172889
PI3K
HDAC
Apoptosis
mTOR
Akt
Cancer
PI3K/HDAC-IN-4 (Compound 31f) 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂 (IC50 : 0.2μM)。PI3K/HDAC-IN-4 对 HDAC1-3 表现出较高的选择性 (IC50 值分别为 75.5 nM、70.9 nM 和 1.9 nM)。PI3K/HDAC-IN-4 是一个强效的 PIK3 广谱抑制剂,对 PI3Kα、β、δ 和 γ 的IC50 值分别为 2.5 nM、80.5 nM、10.0 nM 和 57.2 nM。PI3K/HDAC-IN-4 通过同时抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路和 HDAC1-3,显著诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/HDAC-IN-4 在多种肿瘤细胞系 (如 MV4-11、Jeko-1、HL60 和 MCF-7,IC50 值分别为 0.2、0.9、0.8 和 1.5 μM) 中表现出强效的抗增殖活性。PI3K/HDAC-IN-4 可用于淋巴瘤和白血病的研究。
HY-162743
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子(HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体(HY-W382038))。
HY-162744
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-163871
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-76547);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163868
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-N3024);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163870
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W053507);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-D0143AR
HY-W010668R
HY-117651R
Reference Standards
Acyltransferase
Cancer
2-Fluoropalmitic acid (Standard)是 2-Fluoropalmitic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂,可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。
HY-13001
AC220; AC708
FLT3
Ligands for Target Protein for PROTAC
Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17436R
HY-13001R
HY-14217
AC220 dihydrochloride
FLT3
Apoptosis
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17436S1
HY-13001S
HY-17436S4
HY-17436S3
HY-124663
HY-L0113V
1,000,000 compounds
MCE 1M Drug Fragment-Based Diversity Library 由 100 万种类药化合物组成。该分子库中的每个化合物都含有至少 1个 较复杂的药物片段,这些药物片段来自 FDA批准的 2,946 个药物分子,以提高化合物的类药性。计算化合物的 BMS (Bemis-Murcko Scaffold) 骨架后,每个 BMS 骨架选择 1~3 个药物片段数较高的化合物,以占据更广泛的“类药化学空间”。
本多样性库具备类药性,化合物骨架多样性等特性,是发现先导化合物的有力工具,可以广泛应用于AI药物筛选、大型虚拟筛选等。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2836
FITC-Hyaluronate (MW 1000000)
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-HA (FITC-Hyaluronate) (MW 100000) 是一种荧光染料,由 FITC (HY-66019) 和 Hyaluronic acid (HY-B0633A) (HA) 组成。FITC-HA (FA-Hyaluronate) (MW 100000) 可用于细胞示踪和药物输送。
HY-D2836C
FITC-Hyaluronate (MW 100000)
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-HA (FITC-Hyaluronate) (MW 1000000) 是一种荧光染料,由 FITC (HY-66019) 和 Hyaluronic acid (HY-B0633A) (HA) 组成。FITC-HA (FA-Hyaluronate) (MW 1000000) 可用于细胞示踪和药物输送。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W250308A
Epsilon-polylysine hydrochloride (Mv 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (Mv 2000-5000); ε-PL hydrochloride (Mv 2000-5000)
Cell Assay Reagents
ε-聚-L-赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000)
Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 是能够由细菌 (如链霉菌) 产生的抗菌肽。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 能够抑制细菌、酵母菌和霉菌等微生物的生长,因此常被用作各种食品和饮料产品中的绿色食品添加剂和防腐剂。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 具有多种特性,包括热稳定性、耐酸性条件和广谱抗菌活性。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 可负载在其他材料上,形成纳米颗粒或形成纳米纤维膜,用于靶向递送,发挥持续抗菌功效。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 还可用于脂质体稳定剂。
HY-W243303C
Drug Delivery
Poly(acrylic acid) (Mv 4000000),是分子量为 4000000 的聚丙烯酸(和一种阴离子聚合物)。Poly(acrylic acid) (Mv 4000000) 可以作为缓蚀剂和表面稳定剂。Poly(acrylic acid) (Mv 4000000) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-W243303B
Drug Delivery
Poly(acrylic acid) (Mv 3000000),是分子量为 3000000 的聚丙烯酸(一种阴离子聚合物)。Poly(acrylic acid) (Mv 3000000) 可以作为缓蚀剂和表面稳定剂。Poly(acrylic acid) (Mv 3000000) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-W243303M
HY-Y0873A3
Polyethylene glycol 1000000
Drug Delivery
聚乙二醇1000000
PEG1000000 (Polyethylene glycol 1000000) 是一种高分子化合物,具有良好的生物相容性和生物降解性,被广泛用于药物控释系统和生物粘附材料。
HY-W243303K
HY-W739372B
HY-134181A
HY-134181
HY-W243303L
HY-W243303N
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (1)
Virus (2)
Tag:
His (2)
GST (1)
Source:
HEK293 (1)
Sf9 insect cells (1)
E. coli (1)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0258S
Benzocaine-d4 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
HY-Y0258S1
Benzocaine-(ethyl-d5 ) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
HY-W740048
Quinine-d3 是 Quinine (HY-D0143) 的氘代物。Quinine 是一种从金鸡纳树皮中提取的生物碱,具有抗疟疾的作用。Quinine 是一种钾离子通道 (potassium channel ) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa 5.1) 通道 +100 mV 电流, 其 IC50 值为 169 μM。
HY-B1482AS
Mesoridazine-d3 是 Mesoridazine (HY-B1482A) 的氘代物。Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-17436S1
Clevidipine-d7 是 Clevidipine 的氘代物。Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
HY-13001S
Quizartinib-d8 (AC220-d8 ) 是氘代标记的 Quizartinib. Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17436S4
Clevidipine-15 N,d10 是 15 N 和氘代标记的 Clevidipine (HY-17436)。Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
HY-17436S3
(R)-Clevidipine-13 C,d3 是 13 C 标记的 Clevidipine 的氘代物。 Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂,IC50为7.1 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159454
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂,在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50 。
HY-159460
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ,DC50 为 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W063924);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159461
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159449
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-159451
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ,DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159542);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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