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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

生化试剂

1

多肽产品

6

天然产物

7

重组蛋白

1

同位素标记物

2

抗体

3

点击化学

5

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117727

    Min-102; Hydroxypioglitazone

    PPAR Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂,EC50 为 9 μM。 Leriglitazone 作为线粒体功能的调节剂,具有神经保护,抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究。
    Leriglitazone
  • HY-117727A

    Min-102 hydrochloride; Hydroxypioglitazone hydrochloride

    PPAR Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂,EC50 为 9 μM。 Leriglitazone hydrochloride 作为线粒体功能的调节剂,具有神经保护,抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone hydrochloride 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究。
    Leriglitazone hydrochloride
  • HY-19469
    Roluperidone
    1 篇文献验证

    CYR-101; Min-101; MT-210

    5-HT Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2Asigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
    Roluperidone
  • HY-RS00808

    CC1; Min; mAPC

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Apc Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Apc (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Apc Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Apc Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-117727S

    Min-102-d4; Hydroxypioglitazone-d4

    Isotope-Labeled Compounds PPAR Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4; Hydroxypioglitazone-d4) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂,EC50 为 9 μM。 Leriglitazone 作为线粒体功能的调节剂,具有神经保护,抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究
    Leriglitazone-d4
  • HY-RS02257

    1F5; EJ16; EJ30; EL32; G344; Min1; Min2; Min3; MIRL; HRF20; MACIF; MEM43; MIC11; MSK21; 16.3A5; HRF-20; MAC-IP; p18-20

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    CD59 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CD59 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CD59 Human Pre-designed siRNA Set A
    CD59 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-113567

    FXR Metabolic Disease
    GSK2324 (Compd 1c) 是 FXR 的激动剂,可用于糖尿病研究,其 EC50 值为 120 nM。GSK2324 的半衰期分别为84 min (mouse)、170 min (rat)、110 min (beagle) 和 120 min (cyno)。
    GSK2324
  • HY-123639

    N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min
    LM-4108
  • HY-163371

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WTEGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
    EGFR WT/T790M-IN-1
  • HY-157994

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    EGFR WT/T790M-IN-2
  • HY-N6720

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    T-2 Triol 是 T-2 toxin 代谢产生的一种真菌毒素 (孢菌毒素),其毒性低于 T-2 toxin 。 在肉鸡中评估 T-2 Triol 的主要代谢物指数,它的半衰期 (t1/2λz),峰值血浆浓度 (Cmax) 以及Tmax 值分别为 9.6 mins,563 ng/ml,2.5 mins。
    T-2 Triol
  • HY-B0744C

    L-DFMO; L-RMI71782; L-α-difluoromethylornithine

    Parasite Cancer
    L-依氟鸟氨酸 L-Eflornithine (L-DFMO) 是 Eflornithine 的对映异构体。L-Eflornithine 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase, ODC) 抑制剂,KD 为 1.3±0.3 μM,Kinact 为 0.15±0.03 min-1
    L-Eflornithine
  • HY-108938

    Cytochrome P450 Fungal Parasite Infection
    SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
    SDZ285428
  • HY-12872
    Nazartinib
    5 篇以上引用文献

    EGF816

    EGFR Cancer
    那扎替尼 Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 KiKinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1
    Nazartinib
  • HY-B0744D

    L-DFMO monohydrochloride; ; L-RMI71782 monohydrochloride; L-α-difluoromethylornithine monohydrochloride

    Parasite Cancer
    L-依氟鸟氨酸盐酸盐 L-Eflornithine monohydrochloride (L-DFMO monohydrochloride) 是 Eflornithine 的对映异构体。L-Eflornithine 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase, ODC) 抑制剂,KD 为 1.3±0.3 μM,Kinact 为 0.15±0.03 min-1
    L-Eflornithine monohydrochloride
  • HY-N2541

    Taste Receptor mTOR Autophagy Apoptosis Metabolic Disease
    Gymnemic acid I 是一种可在匙羹藤中发现的具有生物活性的三萜皂苷。Gymnemic acid I 是一种抗甜味抑制剂,通过作用于人类甜味受体 1 型受体 2 (T1R2) 和 T1R3。Gymnemic acid I 是一种核糖体蛋白质生物合成抑制剂。Gymnemic acid I 具有抗糖尿病功效。Gymnemic acid I 通过抑制 mTOR 的磷酸化活性,诱导自噬 (autophagy) 保护的 MIN-6 细胞在高糖应激下免于凋亡 (apoptosis)。
    Gymnemic acid I
  • HY-137125

    Protein Arginine Deiminase Cancer
    BB-Cl-Yne 是一种蛋白精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 抑制剂,对 PAD1-4 的 Ki 值分别为 6400, 3600, 10800, 4900 M-1min-1。BB-Cl-Yne 可作为点击探针标记 PAD。
    BB-Cl-Yne
  • HY-137124

    Protein Arginine Deiminase Cancer
    BB-F-Yne 是一种蛋白精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 抑制剂,对 PAD1-4 的 Ki 值分别为 2050, 1700, 1100, 3100 M-1min-1。BB-F-Yne 可作为点击探针标记 PAD。
    BB-F-Yne
  • HY-P10677

    Integrin Cancer
    HB-3-20 诱导细胞表面整合素 αVβ5 降解。转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 对 HB-3-20 具有特异性 (kcat/KM=0.16 μM-1min-1).
    HB-3-20
  • HY-136534

    RET Cancer
    RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。
    RET V804M-IN-1
  • HY-162409

    Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 4 (Compound 37) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用,IC50为 14.2 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性,T1/2 为 42.5 min
    PAR4 antagonist 4
  • HY-162408

    Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 3 (Compound 36) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用,IC50为 26.1 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性,T1/2 为 97.6 min
    PAR4 antagonist 3
  • HY-12872A

    EGF816 mesylate

    EGFR Cancer
    那扎替尼甲磺酸盐 Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 KiKinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min 1
    Nazartinib mesylate
  • HY-148571

    MMP Inflammation/Immunology Cancer
    TP0597850 是 MMP2 选择性抑制剂 (IC50=0.22 nM)。TP0597850 具有长的 MMP2 解离半衰期 (t1/2=265 min)。
    TP0597850
  • HY-159912

    YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂,通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点,干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用,从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因(如 CtgfCyr61)的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性,对 luciferase IC50 为 0.36 nM,对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM,并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min,T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中,pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-W010450

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cancer
    胸腺嘧啶 Thymine 是 DNA 的四个碱基之一,是一种大鼠肝脏二氢嘧啶脱氢酶 (DPD),其 Km 值为 2.2 μM,Ki 为 24 μM (以 5-FU 作为 DPD 底物),特异性活性为 0.68 nmol/min/mg。
    Thymine
  • HY-146111

    IRAK Cancer
    IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率,人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
    IRAK4-IN-13
  • HY-P2797A

    AMCase, Streptomyces griseus

    Endogenous Metabolite Others
    几丁质酶,来源于灰色链霉菌 Chitinase, Streptomyces griseus 是主要存在于芽孢杆菌的几丁质酶,以胶体几丁质为底物。Chitinase 的 Km 和 Vmax 分别为 4.28 mg/mL 和 14.29 μg/(Min·mL),最终酶解产物为N-乙酰氨基葡萄糖,单体二聚体的含量分别为 14.33% 和 85.67%。
    Chitinase, Streptomyces griseus
  • HY-N12728

    Others Others
    Heteroclitin G 是一种可从滇鸡血藤中提取的木脂素。Heteroclitin G (2.0 mg/kg, 静脉注射) 的 C5min 为 665.97 ± 29.89 ng/mL,T1/2z 为 5.04 ± 1.84 h。
    Heteroclitin G
  • HY-146054

    CXCR Inflammation/Immunology
    CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂,IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min),在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
    CXCR4 modulator-2
  • HY-B2028

    Parasite Infection
    炔螨特 Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargite
  • HY-155354

    Parasite Infection
    Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫活性,对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2=29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
    Antimalarial agent 33
  • HY-157797

    Others Cancer
    SN-38-CM2 BS2 是一种分裂酯酶,在体外 5 min 内转化为 SN-38 的转化率 >95%。SN-38-CM2 诱导蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 依赖性酯酶介导 MDA-MB-231 细胞死亡。
    SN-38-CM2
  • HY-15643B

    TNF Receptor Potassium Channel Cancer
    LY 303511 dihydrochloride 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY 303511 dihydrochloride 不抑制 PI3K。LY 303511 dihydrochloride 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY 303511 dihydrochloride 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。
    LY 303511 dihydrochloride
  • HY-15643A
    LY 303511 hydrochloride
    3 篇文献验证

    TNF Receptor Potassium Channel Cancer
    LY 303511 hydrochloride 是 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。
    LY 303511 hydrochloride
  • HY-15643

    TNF Receptor Potassium Channel Cancer
    LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。
    LY 303511
  • HY-162121

    Others Cancer
    Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂,抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM,半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体),具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%,腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。
    Antitumor agent-129
  • HY-130522

    6β-PGI1

    Prostaglandin Receptor Others
    6β-Prostaglandin I1 (6β-PGI1) 是前列环素 (PGI2) 的类似物,能在水溶液中抵抗水解。6β-Prostaglandin I1 可降低胃酸分泌,其 ID50s (引起 50% 抑制作用的剂量) 约为 3.0 μg/kg/min (静脉注射)。
    6β-Prostaglandin I1
  • HY-160602

    Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    CPL207280 是一种具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,具有抗糖尿病的作用。CPL207280 可以有效增强葡萄糖刺激胰岛素分泌和改善 MIN6 胰腺 β 细胞以及健康 Wistar Han 大鼠和糖尿病大鼠模型的葡萄糖耐受性。CPL207280 可以用于 2 型糖尿病的研究。
    CPL207280
  • HY-158991

    CFTR Inflammation/Immunology
    I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
    I1421
  • HY-118717

    mTOR Cancer
    mTOR inhibitor WYE-28 (compound 28) 是 mTOR 选择性抑制剂 (IC50=0.08 nM)。也抑制 PI3KαIC50 为 6 nM。mTOR inhibitor WYE-28 在裸鼠微粒体中的代谢时间 (T1/2) 为 13 min
    mTOR inhibitor WYE-28
  • HY-B2028R

    Reference Standards Parasite Infection
    炔螨特 (Standard) Propargite (Standard)是 Propargite 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargite (Standard)
  • HY-155518

    IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50=7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    IRAK4-IN-25
  • HY-12570

    Casein Kinase Wnt Cancer
    CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
    CK2-IN-9
  • HY-153970

    URAT1 Inflammation/Immunology
    URAT1 inhibitor 7 (compound 10f) 是一种有效的URAT1抑制剂,IC50为12 nM。URAT1 inhibitor 7 表现出微粒体稳定性(HLM <13 µL/min/mg)。URAT1 inhibitor 7 还抑制CYP2C9IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于痛风研究。
    URAT1 inhibitor 7
  • HY-146594

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-8 (compound 27) 是具有口服活性的、与 NLRP3 直接结合的 NLRP3 炎性体抑制剂,对 IL-1 β 的IC50 值为1.23 μM. NLRP3-IN-8 对肝微粒体具有良好的代谢稳定性 (t1/2 = 138.63 min),几乎没有毒性 (against L02: IC50 > 100 μM) 。
    NLRP3-IN-8
  • HY-115004

    FAAH Neurological Disease
    MM-433593 是一种针对脂肪酸酰胺水解酶-1 (FAAH-1) 的强效选择性抑制剂,通过口服给药可抑制疼痛、炎症及相关疾病。MM-433593 在猕猴中的药代动力学研究揭示了其双相消除特性,具有快速分布相和较慢清除相,其系统清除率为 8-11 mL/min/kg。MM-433593 显示出中等口服生物利用度 (14-21%),其代谢主要涉及对吲哚环上甲基基团的氧化,导致多种硫酸酯、葡萄糖醛酸酯或谷胱甘肽结合的代谢物。
    MM-433593
  • HY-146034

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    NOD1/2 antagonist-1 (compound 36b) 是一种有效的 NOD1/2 双拮抗剂,其IC50 值分别为 1.13 (NOD1) 和 0.77 μM (NOD2)。NOD1/2 antagonist-1 有可接受的 T1/2 (67.6 min)。NOD1/2 antagonist-1 (compound 36b) 可提高紫杉醇 (PTX) 的抗肿瘤作用。
    NOD1/2 antagonist-1
  • HY-149916

    Adenosine Receptor Cancer
    A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂 (IC50=29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2=86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂,通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
    A2AR-antagonist-1
  • HY-170841

    HDAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是 HDAC3/BRD4 的抑制剂,靶向 HDAC3 的 IC50 为 8 nM (对 HDAC1 和 HDAC2 的 IC50s 分别为 220 nM 和 120 nM)。HDAC3/BRD4-IN-1 具有抗肿瘤和抗增殖效应,通过上调 Ac-H3,下调 c-Myc。HDAC3/BRD4-IN-1 在人肝脏微粒中的半衰期 (t1/2=29.36 min)。
    HDAC3/BRD4-IN-1

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