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2-HG

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By Targets:	Bcr-Abl (1) DNA Methyltransferase (1) Drug Derivative (1) Estrogen Receptor/ERR (1) Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (1) Histone Demethylase (2) Histone Methyltransferase (2) Isocitrate Dehydrogenase (IDH) (16) Isotope-Labeled Compounds (3) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Reference Standards (2) SNIPERs (1) Wnt (1) β-catenin (1)
By Research Areas:	Cancer (26) Endocrinology (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (3)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18767

Ivosidenib 最多引用文献 12 篇文献验证 AG-120	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Metabolic Disease Cancer
艾伏尼布 Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。

HY-128888B

(S,R)-GSK321	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
(S,R)-GSK321 是 GSK321 (HY-18948) 的 (S,R)-对映体。GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC₅₀ 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。

HY-112289

IDH889	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1^R132H、IDH1^R132C 和 IDH1^wt 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC₅₀ 值为 0.014 μM。

HY-18948

GSK321 1 篇文献验证	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC₅₀ 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 α-Hydroxyglutaric acid (2-HG) (HY-113038B) 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。

HY-164526

SH1573	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC₅₀=4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

HY-143234

mIDH1-IN-1	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC₅₀ 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC₅₀ 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC₅₀ 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。

HY-18767S3

Ivosidenib-d5 AG-120-d₅	Isotope-Labeled Compounds	Metabolic Disease Cancer
艾伏尼布-d₅ Ivosidenib-d₅ (AG-120-d₅) 是氘代标记的 Ivosidenib. Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。

HY-18767S2

Ivosidenib-13C5 AG-120-¹³C₅	Isotope-Labeled Compounds Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Metabolic Disease Cancer
艾伏尼布-¹³C₅ Ivosidenib-¹³C₅ (AG-120-¹³C₅) 是 ¹³C 标记的 Ivosidenib. Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。

HY-149359

IHMT-IDH1-053	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC₅₀ 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC₅₀=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。

HY-120765

BRD2879	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
BRD2879 是一种有效的 IDH1-R132H 抑制剂，对 IDH1-R132H、IDH1-R132C、IDH1-WT 和 IDH2-R140Q 的 IC₅₀ 值分别为 0.05、2.5、>20、>20 µM。BRD2879 可降低 (R)-2-羟基戊二酸 (R-2HG) 水平。

HY-129079A

TFMB-(S)-2-HG 1 篇文献验证	DNA Methyltransferase Wnt β-catenin	Endocrinology Cancer
TFMB-(S)-2-HG 是有效的 TET2 抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 下调 Wnt3a、β-catenin (核内) 蛋白表达。TFMB-(S)-2-HG 抑制细胞成骨分化。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

HY-129079

TFMB-(R)-2-HG 1 篇文献验证	Estrogen Receptor/ERR Histone Demethylase Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)	Cancer
TFMB-(R)-2-HG 是一种可透过细胞膜的 (R)-2-HG，也是急性髓系白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 竞争性抑制 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶，例如 KDM2B 和 FTO。TFMB-(R)-2-HG 会抑制雌激素撤离后细胞的分化。TFMB-(R)-2-HG 用于急性髓系白血病和胶质瘤的研究。

HY-112289B

(1R)-IDH889	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1^R132H、IDH1^R132C 和 IDH1^wt 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC₅₀ 值为 0.014 μM。

HY-164542

TQ05310	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂，同时靶向 IDH2‐R140Q (IC₅₀=136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC₅₀=37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性，来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生，并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。

HY-100476

Mutant IDH1-IN-3	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种针对突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 的选择性变构抑制剂，对 R132H IDH1 的 IC₅₀ 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够抑制细胞中 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 产生。Mutant IDH1-IN-3 可用于肿瘤的研究。

HY-103641C

Octyl-α-hydroxyglutarate Octyl-2-HG	Histone Methyltransferase	Cancer
Octyl-α-hydroxyglutarate (octyl-2-HG) 增加组蛋白甲基化并增强 LMP1-阴性鼻咽癌 (NPC) 细胞的活力。

HY-103641

(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 2 篇文献验证 (2R)-Octyl-2-HG	Others	Cancer
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) 是2-Hydroxyglutarate 的D型异构体的修饰物。

HY-103641R

(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (Standard) (2R)-Octyl-2-HG (Standard)	Histone Demethylase Reference Standards Others	Cancer
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (Standard)是 (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) 是2-Hydroxyglutarate 的D型异构体的修饰物。

HY-103641AS1

(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate-d17 (2R)-Octyl-2-HG-d₁₇	Isotope-Labeled Compounds Others	Cancer
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate-d₁₇ ((2R)-Octyl-2-HG-d₁₇) 是氘代标记的 (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (HY-103641)。(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 是 2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。

HY-103641A

(2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate 2 篇文献验证 (2S)-Octyl-2-HG	Others	Cancer
(2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate是2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。

HY-156158

IDH2R140Q-IN-2	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
IDH2^R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2^R140Q 抑制剂 (IC₅₀: 29 nM)。IDH2^R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2^R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC₅₀: 10 nM)。IDH2^R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2^R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

HY-104042

Vorasidenib 4 篇文献验证 AG-881	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC₅₀ 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。Vorasidenib 可用于研究易感 IDH1/2 突变的 2 级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。

HY-131178

HG-7-85-01-NH2	SNIPERs Ligands for Target Protein for PROTAC Bcr-Abl	Cancer
HG-7-85-01-NH2 是一种基于 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 的小分子配体，可作为靶蛋白配体用于合成异双功能分子 SNIPER。HG-7-85-01-NH2 通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER(ABL)-033 (HY-111871)。

HY-114226

Olutasidenib 1 篇文献验证 FT-2102	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Inflammation/Immunology Cancer
Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC₅₀ 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。

HY-103641B

(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium 2 篇文献验证 (2R)-Octyl-2-HG sodium	Histone Methyltransferase	Others
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (sodium) 是(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 的钠盐形式。(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 具有抗炎作用。

HY-103641AR

(2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate (Standard) (2S)-Octyl-2-HG (Standard)	Drug Derivative Reference Standards Others	Cancer
(2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate (Standard)是 (2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2S)-Octyl-α-hydroxyglutarate是2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。

HY-143306

IDH1 Inhibitor 5	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)	Cancer
IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 （异柠檬酸脱氢酶 1）的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞，IC₅₀ 值分别为 64.4 和 34.9 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-18767S3

Ivosidenib-d5
Ivosidenib-d₅ (AG-120-d₅) 是氘代标记的 Ivosidenib. Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。

HY-18767S2

Ivosidenib-13C5
Ivosidenib-¹³C₅ (AG-120-¹³C₅) 是 ¹³C 标记的 Ivosidenib. Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。

HY-103641AS1

(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate-d17
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate-d₁₇ ((2R)-Octyl-2-HG-d₁₇) 是氘代标记的 (2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate (HY-103641)。(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate 是 2-Hydroxyglutarate 的S型异构体的修饰物。

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