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BRCA 1

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25

抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

5

重组蛋白

12

抗体

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100862
    BRCA1-IN-2
    2 篇文献验证

    		 PARP Cancer
    BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 值 0.31 μM，Kd 值为 0.3 μM， BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
    BRCA1-IN-2
  • HY-126020
    Bractoppin
    3 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis RAD51 Cancer
    Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。
    Bractoppin
  • HY-162859
    AB25583

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel) 小分子抑制剂，IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞，并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
    AB25583
  • HY-139156
    SK-575

    		PROTACs PARP Cancer
    SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
    SK-575
  • HY-RS01593
    BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 BRCA1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A
    BRCA1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS16661
    Brca1 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Brca1 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Brca1 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Brca1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Brca1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23096
    Brca1 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Brca1 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Brca1 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Brca1 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Brca1 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-100863
    BRCA1-IN-1

    		PARP Cancer
    BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
    BRCA1-IN-1
  • HY-P990873
    Anti-BRCA1 Antibody (BR64)

    		DNA/RNA Synthesis Others
    Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 是小鼠 IgG1, κ 嵌合抗体，靶向 BRCA1 (人源)。Anti-BRCA1 Antibody (BR64) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
    Anti-BRCA1 Antibody (BR64)
  • HY-122583
    D-G23

    		RAD51 Cancer
    D-G23 是一种选择性 RAD52 抑制剂。D-G23 破坏 RAD52 介导的 DNA 修复途径，抑制 BRCA1- 和 BRCA2 缺陷癌细胞的生长。D-G23 有望用于 BRCA1/2 突变引起的同源重组相关癌症的研究，如遗传性乳腺癌和卵巢癌。
    D-G23
  • HY-W327122
    BAP1-IN-1

    		Deubiquitinase Cancer
    BAP1-IN-1 (Compound 8) 是一种 BRCA1 相关蛋白 1 (BAP1) 催化活性抑制剂，其 IC50 为 0.1-1 μM。
    BAP1-IN-1
  • HY-168094
    PARP1-IN-30

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-30 (Compound 3) 是一种特定而有效的 PARP1 抑制剂，具有细胞毒性。PARP1-IN-30 可以在缺乏乳腺癌 1 蛋白 (BRCA1) 或 BRCA2 的肿瘤细胞中精确抑制 PARP1。PARP1-IN-30 有望用于癌症的研究。
    PARP1-IN-30
  • HY-155766
    PARP1-IN-14

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用，IC50 值低于 0.3 nM。
    PARP1-IN-14
  • HY-162477
    TS-24

    		Cathepsin Apoptosis Cancer
    TS-24 是组织蛋白酶 S (cathepsin S) 抑制剂，IC50 为 4.3 μM。TS-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在野生型乳腺癌易感基因 1 (BRCA1) 和 TNBC 异种移植小鼠模型中表现出放射增敏活性。
    TS-24
  • HY-160700
    TNG348

    		Deubiquitinase JNK Cancer
    TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性，抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用，进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
    TNG348
  • HY-W116007
    Octamethylcyclotetrasiloxane

    		DNA/RNA Synthesis Endocrinology
    硅氮烷 Octamethylcyclotetrasiloxane 促进 MCF-10A 和 MCF-10F 细胞在非附着条件下生长。Octamethylcyclotetrasiloxane 在长期高浓度暴露下诱导 DNA 损伤，并抑制 DNA 修复蛋白 BRCA1 的表达。Octamethylcyclotetrasiloxane 表现出内在雌激素活性。
    Octamethylcyclotetrasiloxane
  • HY-124691
    D-I03
    3 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 μM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 μM 和 8 μM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长，并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成，但对 RAD51 无影响。
    D-I03
  • HY-120750
    A 62176 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Cancer
    A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物，具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来，导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤，并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
    A 62176 hydrochloride
  • HY-174143
    EXO1-IN-1

    		Others Cancer
    EXO1-IN-1 (Compound F684) 是一种强效且选择性的核酸外切酶 1 (EXO1) 抑制剂 (IC50= 15.7 μM)。EXO1-IN-1 能够抑制 DNA 末端切除，促进 DNA 双链断裂的积累，并引发 S 期聚酰胺化，破坏同源重组缺陷 (HRD) 癌细胞中的 DNA 修复途径，选择性地杀死具有 BRCA1/2 等同源重组基因缺陷的肿瘤细胞。EXO1-IN-1 有望用于同源重组缺陷癌症 (如 BRCA 相关肿瘤) 的研究。
    EXO1-IN-1
  • HY-157212
    PARP-1/Proteasome-IN-1

    		Apoptosis PARP Proteasome Cancer
    PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    PARP-1/Proteasome-IN-1
  • HY-162706
    BSJ-5-63

    		PROTACs CDK Cancer
    BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12、CDK7、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
    BSJ-5-63
  • HY-14687
    (rac)-Talazoparib

    (rac)-BMN-673; (rac)-LT-673

    		 PARP Cancer
    (rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是口服有效的 PARP1/2 抑制剂，Ki> 分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 (rac)-Talazoparib 抑制细胞 PARylation，EC50 为 2.51 nM。 (rac)-Talazoparib 导致 DNA 损伤的积累，抑制 BRCA1/2 突变的 MX-1 细胞和 Capan-1 细胞的增殖，IC50 分别为 0.3 nM 和 5 nM。 (rac)-Talazoparib 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    (rac)-Talazoparib
  • HY-125010
    Dicycloplatin

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸化的检查点激酶 2 (CHK2)、乳腺癌 1 (BRCA1) 和三磷酸化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
    Dicycloplatin
  • HY-155246
    PARP1-IN-15

    		Apoptosis PARP Cancer
    PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
    PARP1-IN-15
  • HY-114778
    Fluzoparib
    1 篇文献验证

    SHR3162; Fuzuloparib

    		 PARP Cancer
    氟唑帕利 Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
    Fluzoparib

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