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DNA relaxation

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137466
    ARN-21934

    		Topoisomerase Cancer
    ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。
    ARN-21934
  • HY-N3488
    Isodiospyrin

    		Topoisomerase Bacterial Fungal Infection Cancer
    异柿醌 Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌，是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。
    Isodiospyrin
  • HY-161152
    DNA relaxation-IN-1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    DNA relaxation-IN-1 (compound 27) 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1) 抑制剂，其抑制 DNA 连接并破坏 DNA Lig1 的 DNA 松弛活性。DNA relaxation-IN-1 与拓扑替康 (HY-13768) 联用，对结直肠癌癌症细胞显示协同抗增殖作用。
    <em>DNA</em> <em>relaxation</em>-IN-1
  • HY-N2646
    5-Heptadec-cis-8-enylresorcinol

    		Fungal Infection
    5-Heptadec-cis-8-enylresorcinol 是一种可以从黄化水稻幼苗中分离得到的 5-烷基间苯二酚。5-Heptadec-cis-8-enylresorcinol 是抗稻瘟病菌的抗真菌剂。5-Heptadec-cis-8-enylresorcinol 介导 DNA 松弛。
    5-Heptadec-cis-8-enylresorcinol
  • HY-N1620
    1-Cinnamoylpyrrolidine

    		Others Cardiovascular Disease
    1-Cinnamoylpyrrolidine (Compound 3) 1-肉桂酰基吡咯烷是从 Piper caninum 制备的粗提取物，为 DNA 链断裂剂，在Cu2+ 存在下诱导质粒 pBR322 DNA 超螺旋的松弛。 1-Cinnamoylpyrrolidine (Compound 4) 1-肉桂酰吡咯烷抑制 PAF 诱导的血小板聚集，IC50 值为 37.3 μM。
    1-Cinnamoylpyrrolidine
  • HY-18351
    Indotecan

    LMP-400; NSC-724998

    		 Topoisomerase Infection Cancer
    Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
    Indotecan
  • HY-110137A
    Furamidine

    DB75; NSC 305831

    		 Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    呋喃脒 Furamidine (DB75) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine
  • HY-110137
    Furamidine dihydrochloride
    1 篇文献验证

    DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride

    		 Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    呋喃脒二盐酸盐 Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine dihydrochloride
  • HY-B0660
    Eicosapentaenoic Acid
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    EPA; Timnodonic acid

    		 Endogenous Metabolite Histone Demethylase Neurological Disease Cancer
    二十碳五烯酸 Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
    Eicosapentaenoic Acid
  • HY-W011269
    Eicosapentaenoic Acid sodium

    EPA sodium; Timnodonic acid sodium

    		 Endogenous Metabolite Histone Demethylase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    二十碳五烯酸钠盐 Eicosapentaenoic Acid (EPA) sodium 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid sodium 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid sodium 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活 U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid sodium 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
    Eicosapentaenoic Acid sodium

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