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K-Ras-G12D

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

3

重组蛋白

2

同位素标记物

7

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-157029S

    Ras Cancer
    KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG12D-IN-1
  • HY-157031S

    Ras Cancer
    KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRASG12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。
    KRASG12D-IN-2
  • HY-174243

    Ras Cancer
    KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种口服有效的 KRAS(G12D) 抑制剂,其 IC50 为 11 nM。KRASG12D-IN-5 具有强效的抗癌活性,且对 BxPC-3 细胞 (野生型)、KRAS 突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2 细胞 (G12C) 均无显著细胞毒性,其CC50 分别为 10.37、0.76 和 0.3 μM。KRASG12D-IN-5 可用于癌症研究,例如肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
    KRASG12D-IN-5
  • HY-163488

    Ras Cancer
    KRASG12D-IN-4 (example 38) 是一种 KRasG12D 抑制剂,IC50 为 3.3 nM。KRASG12D-IN-4 抑制胰腺癌 ASPC-1 细胞增殖,IC50 为 12 nM。
    KRASG12D-IN-4
  • HY-171255

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 26 是 Kras 的调节剂,靶向 Kras(G12D) 的 IC50 ≤ 100 nM。
    KRAS G12D inhibitor 26
  • HY-162445

    Ras Cancer
    KRASG12D-IN-3 (compound Z1084) 是一种具有口服活性 KRASG12D 抑制剂,可抑制 AGS 和 AsPC-1 细胞的生长,IC50 值分别为 0.38 nM 和 1.23 nM。
    KRASG12D-IN-3
  • HY-176523

    Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRASG12D 介导的下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRASG12D 突变相关的癌症的研究,如胰腺癌、肺癌、结肠癌。
    KRAS G12D-IN-29
  • HY-158007

    Ras Cancer
    (RS)-G12Di-1 是 K-Ras-G12D 的选择性共价抑制剂。
    (RS)-G12Di-1
  • HY-158008

    Ras Cancer
    (R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体,可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
    (R)-G12Di-7
  • HY-P10847

    Ras Cancer
    KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D) 的抑制肽,可选择性结合 K-Ras。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
    KS-58
  • HY-145962

    Ras Cancer
    MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRASKRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MRTX-EX185
  • HY-145962A

    Ras Cancer
    MRTX-EX185 formic 是负载 GDP 的 KRASKRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 formic 还结合 GDP 负载的 HRAS。MRTX-EX185 (formic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MRTX-EX185 formic
  • HY-176419

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-42 (compound 8) 是一种有效的 USP7 抑制剂。KRAS inhibitor-42 对GDP 结合的 KRASG12D 具有高亲和力,Ki 值为 2.7 μM。
    KRAS inhibitor-42
  • HY-170428

    Molecular Glues Ras Cancer
    IPS-06061 是口服有效的分子胶,形成 CRBN-KRASG12D-IPS06061 的三元复合物,可以降解 KRAS G12DDC50 <500 nM。
    IPS-06061
  • HY-159127

    Ras Cancer
    HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM),具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用,在表现出显著的体内效力,能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
    HRS-4642
  • HY-153663

    Ras Cancer
    TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用,IC50 值为 42 μM。
    TH-Z827
  • HY-173329

    Ras Cancer
    KRAS inhibitor-41 是 KRAS 的抑制剂,对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC50 值小于 0.01 μM。KRAS inhibitor-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS inhibitor-41 可用于癌症研究。
    KRAS inhibitor-41
  • HY-126247

    Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-126247B

    Drug Derivative Ras Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-176134

    PROTACs Ras Cancer
    RP03707 是 KRASG12D 的 PROTAC 降解剂 (Red: KRASG12D inhibitor (HY-134813), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
    RP03707
  • HY-174261

    Ras Cancer
    KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂,靶向 KRAS 突变体 (包括 KRASG12D、KRASG12V、KRASWT) 发挥作用,对 KRASG12D 的 GNE IC50 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究,例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。
    KRAS-IN-5
  • HY-173637

    Ras Cancer
    AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRASG12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。
    AZD0022
  • HY-153662

    Ras Cancer
    TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂,IC50 为 14 μM,可用于癌症研究。
    TH-Z816
  • HY-161176

    PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 (compound 8o) 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂,DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
    PROTAC KRAS G12D degrader 1
  • HY-168637

    SOS1 PROTACs Ras Cancer
    SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTACKd 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出持续降解 SOS1 和抑制下游 ERK 通路。SIAIS562055 有效阻断了 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合,IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强大的抗癌活性。(粉色:SOS1 配体 (HY-168638);黑色:连接子 (HY-W539874);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W076696))。
    SIAIS562055
  • HY-159788

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂,可在 GP5d 中降解 KRASG12D, 在细胞 SW620 中降解 KRASG12VDC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
    PROTAC K-Ras Degrader-4
  • HY-134813A

    Ras Cancer
    MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,对 KRAS G12DKD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133 formic

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